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L'administration de modafinil est Г  libГ©ration immГ©diate (IR) et, dans l'ensemble, bien tolГ©rГ©e. Il est pratiquement insoluble dans l'eau et est peu absorbГ© aprГЁs administration orale. Les doses utilisГ©es dans les essais cliniques pour la narcolepsie et le travail postГ© vont de 200 mg Г  400 mg par jour, bien que la dose optimale Г  utiliser dans les essais cliniques se situe entre 200 mg et 400 mg par jour. On ne sait pas s'il affecte les niveaux de dopamine dans d'autres parties du cerveau. Ce ne est pas.

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Le modafinil a été synthétisé pour la première fois en 1964 par Jacques Mairesse, qui a créé le modafinil en utilisant la bipyridine chimique comme matière première. Il est utilisé comme médicament d'appoint pour traiter la somnolence et d'autres affections, telles que la narcolepsie et les troubles du sommeil liés au travail posté. Il agit en stimulant le système dopaminergique dans le cerveau.

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En fait, le modafinil est un promГ©dicament, une forme du mГ©dicament qui commence Г  agir une fois qu'il est mГ©tabolisГ©. Il a Г©tГ© suggГ©rГ© que le Modafinil provoque une augmentation de l'Г©veil en bloquant la recapture de la dopamine dans la synapse, favorisant la neurotransmission de la dopamine. Cependant, les personnes prenant du modafinil peuvent dГ©velopper des maux de tГЄte, des nausГ©es et des Г©tourdissements. Le modafinil a environ 200 fois plus de sГ©lectivitГ© pour le DAT que le rГ©cepteur de la dopamine.

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Les principaux effets secondaires du modafinil sont liГ©s Г  la dose. Le modafinil a fait l'objet de recherches pour son utilisation comme activateur cognitif. Le modafinil est vendu sous forme de comprimГ© de 75 mg, de comprimГ© de 200 mg, de comprimГ© Г  libГ©ration prolongГ©e de 100 mg et de comprimГ© Г  libГ©ration prolongГ©e de 50 mg aux Г‰tats-Unis.

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Dans un essai clinique de phase III sur des volontaires sains prГ©sentant des signes de somnolence excessive, mesurГ©s par un test de latence d'endormissement multiple (MSLT) et une actigraphie, le modafinil 400 mg a montrГ© une bonne efficacitГ© pour induire l'Г©veil, augmenter le flux sanguin cГ©rГ©bral et rГ©duire les latences d'endormissement. Les voies de traitement essentielles et leurs produits sont modifiГ©s par la manipulation gГ©nГ©tique, crГ©ant le modafinil. Ne pas utiliser plus de 2 semaines.

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Il agit pour renforcer l'action de l'adГ©nosine au niveau du rГ©cepteur de l'adГ©nosine A1 et en tant qu'inhibiteur de la recapture de la noradrГ©naline non phГ©nylГ©thylamine. Le mГ©dicament est parfois utilisГ© hors AMM pour ГЄtre utilisГ© comme activateur de l'Г©veil et est commercialisГ© par des sociГ©tГ©s telles que GNC, Netter Products et La Combasys. Chez les personnes souffrant de problГЁmes hГ©patiques, le mГ©tabolisme du modafinil peut ГЄtre rГ©duit et des interactions mГ©dicamenteuses peuvent survenir. L'ingrГ©dient actif du modafinil est le produit chimique N-mГ©thyl-2-pyridone-5-carboxamide. Les neurotransmetteurs orexine et histamine sont Г©galement impliquГ©s.

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Sa principale caractГ©ristique chimique est l'Г©nantiomГЁre [R] du 2-[(diphГ©nylmГ©thyl)sulfinyl]-acГ©tamide. La version Г  libГ©ration prolongГ©e du comprimГ© est parfois disponible comme forme posologique alternative. Le modafinil aide Г  augmenter le nombre d'heures d'Г©veil pendant la journГ©e et Г  diminuer le nombre d'heures passГ©es Г  dormir.

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Le nom chimique est dГ©rivГ© d'acГ©tamide. On ne sait pas exactement pourquoi le modafinil pourrait avoir un effet sur la mГ©moire, mais il est possible qu'il affecte l'hippocampe, qui est impliquГ© dans l'apprentissage. Ces conditions sont connues sous le nom de "maintien de veille". Ces derniГЁres annГ©es, un certain nombre de pays ont Г©largi les indications du Modafinil Г  d'autres conditions. La dose recommandГ©e est de 100 mg pris trois fois par jour.

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Le modafinil agit sur la dopamine, un neurotransmetteur stimulant. Ce risque est minimisГ© si le modafinil est utilisГ© sur une pГ©riode complГЁte de 24 heures. On pense que l'augmentation de la dopamine est responsable de ses propriГ©tГ©s favorisant l'Г©veil. Les personnes souffrant de narcolepsie ou de somnolence excessive peuvent se voir prescrire des doses plus faibles pour Г©viter l'accoutumance. Le modafinil est disponible sous forme de pilule Г  dose unique Г  prendre une fois par jour pour le traitement de la somnolence ; sous forme de pile de 3 pilules pour le traitement de la somnolence ; ou dans une combinaison d'aide au sommeil avec des antidГ©presseurs pour traiter la dГ©pression.

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Le modafinil ne semble pas avoir le mГЄme potentiel d'abus que les autres stimulants. Ils ont dГ©couvert que les effets du modafinil sur la diminution de la concentration persistaient plusieurs heures aprГЁs l'administration. Il doit ГЄtre pris au moins 30 minutes avant les doses orales nocturnes et immГ©diatement aprГЁs utilisation.

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Les versions Г  courte durГ©e d'action du modafinil ne sont actuellement pas disponibles pour le traitement de la somnolence diurne excessive associГ©e Г  la narcolepsie. Le modafinil a Г©galement Г©tГ© utilisГ© par des Г©tudiants et des athlГЁtes pour amГ©liorer la concentration, la concentration et l'endurance. La probabilitГ© d'effets secondaires avec le modafinil augmente avec la dose. Le modafinil diffГЁre du sufentanil en ayant une substitution Г  cinq atomes au niveau du cycle phГ©nylamine qui bloque les rГ©cepteurs opiacГ©s. Il est liГ© aux antidГ©presseurs stimulants, tels que l'amphГ©tamine, le mГ©thylphГ©nidate et le mazindol.

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Il n'est pas approuvé pour une utilisation en tant qu'amplificateur cognitif pour quiconque autre que les patients atteints de narcolepsie, de troubles du sommeil liés au travail posté et d'apnée obstructive du sommeil. La dose doit être augmentée à 400 mg lorsque la dose quotidienne est réduite à 100 mg. Le modafinil est le composant pharmacologiquement actif de la pilule combinée modafinil/armodafinil commercialisée sous le nom de Provigil. Le modafinil a été synthétisé pour la première fois au début des années 1970 par le neuroscientifique français Michel Jouvet et les laboratoires Lafon. Le modafinil peut aider à améliorer le fonctionnement du système dopaminergique, un système de produits chimiques dans le cerveau qui contrôle l'appétit, l'humeur et la somnolence d'une personne.

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MalgrГ© ses effets secondaires, le modafinil est une option de traitement trГЁs efficace pour les personnes souffrant Г  la fois d'apnГ©e obstructive du sommeil et de narcolepsie. Le modafinil est un mГ©dicament utilisГ© pour traiter la somnolence diurne excessive causГ©e par la narcolepsie et les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Modafinil peut ГЄtre utilisГ© en conjonction avec d'autres mГ©dicaments antidГ©presseurs et Г  un dosage utilisГ© pour contrГґler les allergies. Le modafinil est une alternative Г  la cafГ©ine.

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Le modafinil agit en stimulant la libГ©ration des neurotransmetteurs dopamine et sГ©rotonine. Le modafinil ne doit pas ГЄtre pris si vous prenez ou prГ©voyez de prendre des antidГ©presseurs IMAO (tels que la phГ©nelzine ou la tranylcypromine). Les personnes souffrant de saignements ou de troubles de la coagulation sanguine doivent faire l'objet d'une surveillance des saignements pendant l'utilisation. Dans un essai randomisГ© contrГґlГ© par placebo, le modafinil (100 mg) a considГ©rablement rГ©duit le besoin de sommeil chez les personnes atteintes de narcolepsie. Le modafinil a Г©tГ© introduit dans les annГ©es 1970 et a Г©tГ© testГ© pour une utilisation chez des humains en bonne santГ© et dans des modГЁles animaux.

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Le modafinil est distribuГ© dans divers tissus, les concentrations les plus Г©levГ©es se trouvant dans la graisse et les muscles squelettiques. En rГ©gulant la croissance des cellules neuronales, il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le Modafinil augmente les niveaux de facteurs de croissance cГ©rГ©brale, tels que le facteur neurotrophique dГ©rivГ© du cerveau et le facteur de croissance endothГ©lial vasculaire. Lors d'un dГ©pistage de routine pour les conditions ci-dessus, il est important qu'ils soient dans un Г©tat stable et sain. Le modafinil est le dГ©rivГ© thioamide de l'adrafinil, une substance qui n'est pas elle-mГЄme un stimulant.

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Le modafinil aurait une biodisponibilitГ© de 50 Г  100 % aprГЁs administration orale et sa demi-vie est d'environ 6 Г  8 heures. L'utilisation du modafinil comme activateur cognitif a le potentiel de provoquer une dГ©pendance chez la personne qui le prend. Il augmente Г©galement le nombre de sites rГ©cepteurs de l'acГ©tylcholine dans le cerveau. Le modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© Г  l'origine dans les annГ©es 1970 en tant que stimulant du SNC, mais son utilisation en tant qu'amplificateur cognitif a Г©tГ© suggГ©rГ©e dans plusieurs Г©tudes, y compris des recherches menГ©es par des scientifiques de la Wake Forest School of Medicine, qui ont montrГ© que le modafinil, dans des modГЁles animaux, Г©tait capable d'aider dans l'apprentissage et la mГ©moire. Le modafinil agit comme un stimulant via le systГЁme dopaminergique.

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En raison d'effets similaires sur le systГЁme dopaminergique, il a Г©galement Г©tГ© rapportГ© qu'il rГ©duisait les effets des mГ©dicaments stimulants tels que la dextroamphГ©tamine et le mГ©thylphГ©nidate. Les principaux effets du modafinil semblent se produire dans la zone du cerveau responsable du plaisir et dans la zone du cerveau responsable de la vigilance. Il a Г©tГ© utilisГ© pour traiter le TDAH chez l'adulte, oГ№ il est aussi parfois utilisГ© pour traiter les problГЁmes d'attention, les problГЁmes de comportement ou d'humeur et le manque de concentration de ceux qui souffrent de narcolepsie. Le mГ©dicament ne doit pas ГЄtre pris plus de 5 fois par jour ou en association avec d'autres stimulants du SNC. Le modafinil est utilisГ© pour la somnolence excessive causГ©e par des troubles du sommeil, y compris le syndrome de fatigue chronique et le trouble du travail postГ©.

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Les trois formes les plus courantes sont appelГ©es modafinil et les ingrГ©dients pharmaceutiques actifs gГ©nГ©riques modafinil et armodafinil. Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central qui cible le rГ©cepteur de la dopamine D4 dans le cerveau et modifie le fonctionnement du neurotransmetteur dopamine. On pense Г©galement que le modafinil induit l'Г©veil en modifiant les voies de la mГ©latonine et de l'histamine. Les patients peuvent le recevoir sous forme de poudre sГЁche ou sous forme de liquide ou de gel.