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Il s'agit d'un médicament stimulant approuvé par la FDA indiqué pour le traitement de la somnolence excessive, généralement due à la privation de sommeil, chez les patients souffrant d'apnée obstructive du sommeil et de troubles du sommeil liés au travail posté et pour améliorer l'éveil chez les patients atteints de narcolepsie. Le modafinil est couramment utilisé par les personnes chez qui on a diagnostiqué un trouble du sommeil lié au travail posté pour réduire les effets de l'insomnie. La substance ne semble pas être métabolisée dans le corps, mais plutôt excrétée par les reins, ce qui prolonge son impact sur le sommeil. Il agit en 2 à 3 heures pour augmenter l'éveil et la vigilance. La société Cambridge Antos a créé un brevet pour la substance, et Johnson & Johnson, qui a ensuite acheté Cambridge Antos, l'a vendue en France sous la marque Provigil.

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Ces rГ©sultats ont ensuite Г©tГ© publiГ©s dans une Г©tude menГ©e par le British Medical Journal. Les preuves de ces conditions manquent Г©galement et le modafinil n'est pas largement utilisГ© pour elles. Le terme narcolepsie avec cataplexie a Г©tГ© introduit par Bremer en 1881. Le modafinil n'est pas recommandГ© chez les personnes prenant des inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAO). C'est un agoniste partiel du transporteur de la noradrГ©naline, un neurotransmetteur impliquГ© dans l'Г©veil/Г©veil et exerce une activitГ© agoniste complГЁte sur le rГ©cepteur de la dopamine, les sites d'action de nombreux stimulants.

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Le Journal of Biological Chemistry indique que le modafinil est soluble dans l'eau et librement soluble dans l'Г©thanol et l'acГ©tone. La Food and Drug Administration des Г‰tats-Unis a approuvГ© la pilule aprГЁs avoir observГ© une rГ©duction de la fatigue chez les patients narcoleptiques. Aux Г‰tats-Unis, le Modafinil est un mГ©dicament dГ©livrГ© sur ordonnance et il est vendu sous le nom de marque Provigil entre autres. Le modafinil semble agir en synergie avec le neurotransmetteur GABA en augmentant l'activitГ© des rГ©cepteurs GABAA. Le modafinil est classГ© comme un stimulant du SNC ou un mГ©dicament favorisant l'Г©veil, et il n'est pas considГ©rГ© comme une amphГ©tamine, bien que sa classification en tant que stimulant du SNC ne soit pas cohГ©rente.

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Il a un goГ»t amer et peut provoquer un enrouement, des nausГ©es, des vomissements et de la diarrhГ©e. S'il n'y a pas de formulaire de prescription disponible dans une pharmacie, des alternatives gГ©nГ©riques peuvent ГЄtre disponibles pour ГЄtre achetГ©es au comptoir. Aux Г‰tats-Unis, jusqu'Г  25 % des Г©tudiants Г  qui on prescrit du modafinil pour leurs Г©tudes sont ГўgГ©s de moins de dix-huit ans.

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Le composé chimique actif modafinil a été synthétisé dans les années 1970 par le neuroscientifique français Michel Jouvet, qui travaillait alors aux Laboratoires Lafon. Lorsqu'il est administré à fortes doses, il peut soulager les symptômes de l'insomnie chez les personnes qui ont des difficultés à maintenir le sommeil, en particulier chez les travailleurs postés et les autres personnes souffrant de troubles respiratoires du sommeil. Il peut également être fourni sous forme de comprimés comprimés, de liquides ou de poudre pour inhalation.

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D'autres mГ©dicaments doivent ГЄtre utilisГ©s avec prudence chez les personnes prenant Modafinil en raison d'interactions inconnues avec cette combinaison. Le modafinil est prescrit comme traitement de la narcolepsie, tandis que l'amphГ©tamine est utilisГ©e pour traiter l'obГ©sitГ© et la toxicomanie, entre autres conditions. L'efficacitГ© du modafinil dans le traitement de la narcolepsie a Г©tГ© Г©valuГ©e lors d'un essai clinique en 2017. Le modafinil peut Г©galement ГЄtre pris sous forme de doses uniques de 40 mg Г  libГ©ration immГ©diate ou de doses de 50 mg Г  libГ©ration prolongГ©e. En France, le brevet a Г©tГ© dГ©livrГ© le 18 janvier 1994, et Jouvet et Ciba-Geigy ont dГ©posГ© un brevet sur le Modafinil aux Г‰tats-Unis, qui a Г©tГ© approuvГ© en 1997.

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C'est un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC) qui augmente la dopamine dans le cerveau. L'altГ©ration de cette enzyme peut augmenter les taux d'AMPc (adГ©nosine monophosphate) et de cGMP (guanosine monophosphate). Le modafinil, Г©galement connu sous le nom de 2-(benzhydrylthio)-N-[(1R)-1-mГ©thyl-2-pyrrolidinyl]acГ©tamide, est une poudre cristalline blanche Г  blanc cassГ©.

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Il existe de rares rapports d'utilisation pendant la grossesse et l'allaitement (les preuves sont insuffisantes). De plus, certains des produits s'appelaient Ambien CR et Doan. La taille des particules, qui est dГ©finie comme l'uniformitГ© et la petitesse des particules d'aГ©rosol, a un effet sur le dГ©pГґt du mГ©dicament inhalГ© dans les poumons.

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Les principaux ingrГ©dients actifs du modafinil sont le Modafinil et l'Armodafinil (la libГ©ration immГ©diate, la libГ©ration non prolongГ©e et Г  action prolongГ©e, et la libГ©ration prolongГ©e), une combinaison Г  ratio fixe de ces deux. Chimiquement, Modafinil a la structure chimique suivante : Chlorhydrate de N-(2-(benzyloxy)Г©thyl)adamantan-1-amine. Le mГ©canisme d'action exact du modafinil est inconnu, mais il a Г©tГ© proposГ© qu'il fonctionne comme un antagoniste des rГ©cepteurs alpha-2 adrГ©nergiques. Il est parfois prescrit hors AMM dans ce cadre pour amГ©liorer la qualitГ© de vie gГ©nГ©rale des personnes atteintes de narcolepsie et les aider Г  mieux y faire face. Les effets commencent 30 minutes aprГЁs la prise de la premiГЁre dose et une demi-heure aprГЁs la prise de la deuxiГЁme dose de la journГ©e.

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10 milligrammes de modafinil est une dose adГ©quate, et la dose initiale recommandГ©e est de 100 milligrammes une fois par jour. п»їLes effets de la drogue sont similaires Г  ceux des amphГ©tamines, avec lesquelles elle est chimiquement liГ©e. Les concentrations approuvГ©es de modafinil sont de 400 milligrammes, 200 milligrammes, 100 milligrammes et 50 milligrammes. ГЂ part le modafinil, ces mГ©dicaments ne vous aideront pas si vous dormez trop, car ils visent Г  traiter la somnolence excessive. Des rГ©actions allergiques sont signalГ©es, bien que rares.

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ГЂ des doses de 100 Г  200 mg, les effets du modafinil sur l'Г©veil sont modГ©rГ©s Г  faibles, et des doses beaucoup plus faibles (10 Г  50 mg) n'ont aucun effet sur l'Г©veil. Ces rГ©cepteurs se trouvent dans tout le cortex (avant du cerveau) et la moelle Г©piniГЁre (arriГЁre du cerveau). Cette liaison augmente la concentration de ces neurotransmetteurs dans l'espace entre les neurones, entraГ®nant une libГ©ration accrue de sГ©rotonine et de noradrГ©naline, et fournissant une augmentation de l'excitation aux stimuli, ainsi que les sensations d'Г©veil associГ©es. A long terme, ces rГ©seaux sont responsables de la production des sensations d'Г©veil, et le modafinil agit directement sur eux pour produire cet effet.

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Il est disponible en tant que mГ©dicament gГ©nГ©rique. Habituellement, cela commence par une rougeur sur la peau, conduisant Г©ventuellement Г  une ampoule. C'est un mГ©dicament dГ©livrГ© uniquement sur ordonnance au Royaume-Uni. L'activation du DAT par le modafinil peut rendre les individus plus susceptibles d'ГЄtre attentifs, d'augmenter leur motivation et de ressentir du plaisir, en particulier le matin. Le modafinil agit dans les 8 heures suivant l'ingestion.

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Le modafinil s'est avГ©rГ© avoir un effet minimal sur l'attention. C'est aussi un mГ©dicament dГ©livrГ© uniquement sur ordonnance au Royaume-Uni. Les personnes souffrant de TDAH sont hyperactives et impulsives. Le modafinil est un traitement efficace pour les travailleurs postГ©s car il facilite le fonctionnement Г©veillГ©.

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Il interagit Г©galement avec le rГ©cepteur GABAA et est un modulateur allostГ©rique de ce rГ©cepteur. Pour une utilisation aux Г‰tats-Unis, le modafinil est disponible en tant que mГ©dicament gГ©nГ©rique. Au Royaume-Uni, le modafinil peut ГЄtre obtenu sur ordonnance. Le modafinil est disponible sous diverses formes posologiques, notamment les comprimГ©s Г  libГ©ration immГ©diate, les comprimГ©s Г  libГ©ration prolongГ©e et les liquides oraux. Le risque de psychose peut ГЄtre plus Г©levГ© chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents familiaux de schizophrГ©nie, de maladie bipolaire ou de manie.

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Le mГ©dicament est insoluble dans l'eau, lГ©gГЁrement soluble dans l'alcool et l'Г©ther, mais plus soluble dans le chloroforme. Il a Г©tГ© rapportГ© qu'il fonctionne comme un complГ©ment pour l'amГ©lioration cognitive et pour le traitement cognitif chez l'homme, bien qu'il n'y ait pas suffisamment de preuves d'efficacitГ© pour l'une ou l'autre utilisation. Les effets secondaires sont plus frГ©quents chez les patients pГ©diatriques que chez les adultes.

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Bien que des Г©tudes indiquent que le modafinil peut ГЄtre efficace dans le traitement des dГ©pendances comportementales (telles que le TDAH), il n'est pas approuvГ© pour cette utilisation. Le modafinil a une expГ©rience professionnelle de 20 ans et est utilisГ© en milieu mГ©dical depuis de nombreuses annГ©es pour diverses conditions. Les utilisations hors AMM du modafinil comprennent la rГ©duction de la fatigue chez les personnes vivant avec le VIH et d'autres affections causant de la fatigue, le sevrage de la mГ©thamphГ©tamine et le sevrage des opioГЇdes sur ordonnance. Au lieu de cela, les effets du modafinil se concentrent sur le systГЁme nerveux central. Le modafinil est bien tolГ©rГ© par la plupart des gens, mais les effets secondaires les plus frГ©quemment signalГ©s sont les maux de tГЄte, les troubles du sommeil et les nausГ©es.