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Certains patients ont besoin de 400 mg ou jusqu'Г  1200 mg/jour. Il n'est pas absorbГ© dans le sang tant que le mГ©dicament n'est pas dissous dans l'estomac. Si vous prenez du modafinil pour l'une de ces conditions, il est important de discuter des avantages et des effets secondaires potentiels avec votre fournisseur de soins de santГ©.

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Il est Г©galement recommandГ© aux personnes qui utilisent le modafinil le matin de ne pas utiliser de stimulants le soir. Le modafinil est un antagoniste des rГ©cepteurs de l'adГ©nosine A1. Il doit ГЄtre pris Г  la mГЄme heure chaque jour. Le modafinil est absorbГ© par le tractus gastro-intestinal et pГ©nГЁtre dans le cerveau.
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En juillet 1998, le modafinil a Г©tГ© approuvГ© pour deux affections non liГ©es, l'apnГ©e obstructive du sommeil et les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, Г  une dose de 200 mg trois fois par jour, et il est devenu le premier mГ©dicament Г  ГЄtre approuvГ© pour traiter les deux troubles. Le modafinil agit pour augmenter les niveaux de certaines substances chimiques du cerveau. Le potentiel d'interactions mГ©dicamenteuses pharmacocinГ©tiques avec la warfarine, le clopidogrel, le lisinopril et la rifampicine est inconnu. Le modafinil n'est pas approuvГ© par la FDA pour le traitement du TDAH, mais il a Г©tГ© prescrit hors AMM pour cette indication.

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Le modafinil serait un inhibiteur sГ©lectif et rГ©versible de la recapture des catГ©cholamines du transporteur de la dopamine (DAT). Le modafinil peut provoquer des nausГ©es, des Г©tourdissements, des maux de tГЄte, de la somnolence et une diminution de l'appГ©tit chez certaines personnes qui l'utilisent. Le modafinil est le plus souvent pris avant le coucher pour traiter la somnolence qui se produit 24 heures sur 24. GГ©nГ©ralement, les rГ©cepteurs de type D2 ne sont activГ©s que par la dopamine, un neurotransmetteur produit par les neurones du cerveau.
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Il est rГ©pertoriГ© comme substance contrГґlГ©e de l'annexe IV par l'Organisation mondiale de la santГ©. On pense que les effets sur les rГ©cepteurs alpha entraГ®nent une augmentation de l'activitГ© corticale et une certaine excitation EEG. Une suspension et des granulГ©s oraux sont Г©galement disponibles. Le modafinil n'est pas soluble dans l'eau ou l'alcool et est facilement soluble dans l'acГ©tonitrile et le propylГЁne glycol. Le mГ©dicament agit en augmentant la libГ©ration du neurotransmetteur noradrГ©naline.

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Cet effet se produit dans une gamme de doses Г©troites d'environ 200 Г  300 mg et n'est gГ©nГ©ralement pas observГ© Г  ou en dessous de 50 mg. Le modafinil stimule les voies de transduction du signal responsables de la transmission des messages au cerveau, en particulier dans les zones du cerveau responsables de la rГ©gulation du sommeil et de l'Г©veil. La dose recommandГ©e pour les enfants entre 6 et 12 ans est de 10 Г  40 mg par jour.
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Le mГ©dicament est administrГ© par voie orale sous forme de comprimГ©. Il est dГ©conseillГ© aux personnes souffrant d'arythmies cardiaques connues. Il augmente la vigilance et, dans certains cas, les non-stimulants peuvent ГЄtre moins efficaces que le modafinil pour gГ©rer les symptГґmes. Le modafinil peut ГЄtre pris plus frГ©quemment que les antidГ©presseurs et ne perd pas son efficacitГ© avec le temps, ce qui le rend plus adaptГ© Г  une utilisation Г  long terme. Des Г©tudes rГ©centes suggГЁrent que le modafinil se lie Г  un certain nombre de rГ©cepteurs protГ©iques, notamment le rГ©cepteur mГ©tabotropique du glutamate (mGluR) de type 5, le rГ©cepteur GABAB et le mGluR3, avec la plus grande affinitГ© pour le transporteur de la dopamine humaine.

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Il se lie au rГ©cepteur GABA-A et augmente l'activitГ© des rГ©cepteurs en prolongeant l'effet ionotrope du GABA, et donc en augmentant l'activitГ© des neurones. Le rГ©sultat net du modafinil est une augmentation des niveaux de catГ©cholamines, entraГ®nant une augmentation de l'Г©veil, de l'Г©veil et de l'attention. Le premier produit approuvГ© par la FDA le contenant Г©tait Provigil, qui est utilisГ© pour traiter la somnolence causГ©e par la narcolepsie et le travail postГ©. La stimulation des rГ©cepteurs de la dopamine dans le cerveau provoque une augmentation de la libГ©ration de neurotransmetteurs, tels que la dopamine.
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Le modafinil a une longue histoire d'utilisation pour la narcolepsie, et la dose la plus courante est de 200 Г  400 mg une fois par jour. Des comprimГ©s de 1 200 mg de modafinil sont commercialisГ©s aux Г‰tats-Unis. Il est prouvГ© que la cafГ©ine, qui agit pour bloquer les rГ©cepteurs de l'ACh dans le cerveau, agit en bloquant cette inhibition de la MAO-A. Le modafinil, connu chimiquement sous le nom de 2-(benzylphГ©nyl)-2-(mГ©thylthio)acГ©tamide, est un petit composГ© organique d'un poids molГ©culaire de 249,2 daltons. Le modafinil, Г©galement connu sous le nom de Provigil ou d-amphГ©tamine alfa-alfa-mГ©thylphГ©nylpiracГ©tam, est un mГ©dicament utilisГ© pour traiter la somnolence associГ©e Г  la narcolepsie, l'apnГ©e obstructive du sommeil, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et pour traiter le trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© (TDAH).

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Les effets secondaires graves et peu frГ©quents peuvent inclure des rГ©actions allergiques, l'anaphylaxie, le syndrome de Stevens-Johnson et des convulsions. Son mГ©canisme d'action exact dans ces conditions est inconnu, mais on pense qu'il est dГ» Г  sa capacitГ© Г  retarder l'apparition du sommeil ou la transition vers le sommeil profond. Ce produit chimique a un effet sur certaines cellules du cerveau qui sГ©crГЁtent des produits chimiques qui affectent la neurotransmission.
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Le modafinil semble agir en agissant sur la dopamine et en modulant les zones du cerveau impliquГ©es dans le cycle du sommeil. La structure chimique du modafinil est similaire Г  celle des autres mГ©thylphГ©nylpyrrolidines, qui comprennent l'armГ©pavine, le mГ©taraminol et la tilidine. Le modafinil est commercialisГ© sous le nom de Provigil aux Г‰tats-Unis depuis le dГ©but des annГ©es 1990, et sous le nom de Waklert et Modavigil en CorГ©e du Sud. Le liquide est produit par Shire Pharmaceuticals. Le modafinil est Г©galement disponible sous forme de liquide ou de solution.

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Comme d'autres stimulants, le modafinil a Г©tГ© associГ© Г  des maladies des valves cardiaques chez les enfants et les adolescents qui l'utilisaient pour perdre du poids. Il s'agit d'une modification des travaux antГ©rieurs infructueux de Ralf Swickard sur les benzodiazГ©pines. Le modafinil diminue le niveau des rГ©cepteurs D2 et, par consГ©quent, la quantitГ© de dopamine endogГЁne dans le cerveau. On dit que la quantitГ© de modafinil dans le corps humain se situe dans la plage physiologique. C'est un inhibiteur sГ©lectif de la phosphodiestГ©rase neuronale spГ©cifique de l'AMPc PDE10, de sorte qu'il provoque l'augmentation des niveaux d'AMPc dans le cerveau.
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Le modafinil a longtemps Г©tГ© utilisГ© hors AMM pour traiter diverses autres affections telles que la toxicomanie, la maladie d'Alzheimer, la dГ©pression, le TDAH, le SSPT et d'autres affections. Si un enfant est traitГ© avec Modafinil, il peut Г©prouver une rГ©action hostile telle que l'anxiГ©tГ©, l'agressivitГ© et mГЄme une excitation extrГЄme et des symptГґmes moteurs. Si vous prenez Modafinil, vous devez informer votre mГ©decin si vous ressentez l'un des effets secondaires Г©numГ©rГ©s ici ou tout autre effet secondaire. Il s'agit d'une utilisation hors AMM non approuvГ©e.

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Le mГ©canisme d'action exact n'est pas complГЁtement compris. Le mГ©canisme d'action exact du Modafinil est inconnu. Les mГ©dicaments ne peuvent ГЄtre conservГ©s et distribuГ©s que sous surveillance mГ©dicale. Le modafinil se prend par voie orale.
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Il a Г©tГ© synthГ©tisГ© pour la premiГЁre fois dans les annГ©es 1970 par le professeur Michel Jouvet de l'Institut du neurobiologie clinique de France, puis synthГ©tisГ© aux Г‰tats-Unis par le Dr Mark O. Cela peut ГЄtre dangereux pendant le premier trimestre de la grossesse et peut nuire au fЕ“tus. Il est utilisГ© pour la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et le trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© (TDAH). Cependant, le mГ©dicament n'est pas approuvГ© par la Food and Drug Administration pour le traitement de la narcolepsie ou de toute autre condition. Le modafinil a Г©tГ© dГ©couvert par des chercheurs des Laboratoires LГ©onard-Laforge.

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Chaque prescription de Modafinil doit ГЄtre de 200 mg trois fois par jour. Il existe certaines preuves qu'il peut ne pas ГЄtre sГ»r de l'utiliser avec de l'alcool, bien qu'il n'y ait pas d'Г©tudes cliniques sur ses effets chez les personnes qui consomment de l'alcool. Le modafinil est souvent commercialisГ© avec des allГ©gations d'augmentation de la vigilance, de la concentration et de la productivitГ©, ainsi que de la neuroprotection. La rГ©ponse individuelle varie, il n'y a donc pas de dose prГ©visible. Le modafinil est un substrat de l'enzyme CYP2C9, et l'administration concomitante de warfarine (substrat du CYP2C9) chez des participants sains a entraГ®nГ© une double augmentation de l'exposition au modafinil.
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Le modafinil a Г©tГ© commercialisГ© dans d'autres parties du monde, notamment au BrГ©sil, en Chine, en Inde et au Royaume-Uni. On pense Г©galement que le modafinil augmente la libГ©ration de dopamine et de noradrГ©naline, deux neurotransmetteurs importants dans le SNC. Le modafinil 200 mg peut ГЄtre efficace pour traiter l'insomnie, ainsi que l'insomnie due Г  d'autres facteurs tels que l'alcool, les opioГЇdes, les anxiolytiques et les antidГ©presseurs. En bloquant la MAO-A, la noradrГ©naline reste disponible, maintenant ou augmentant ainsi l'Г©veil. Dans les annГ©es 1960, l'adrafinil a Г©tГ© Г©tudiГ© pour sa capacitГ© Г  amГ©liorer l'apprentissage chez le rat.

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Ils Г©taient Г©galement plus alertes et se sentaient moins lГ©thargiques que les personnes utilisant le placebo. Le comprimГ© de 10 mg est pris le matin et le comprimГ© de 100 mg est pris le soir. Modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© pour ГЄtre une alternative Г  l'amphГ©tamine. Le liquide de modafinil est gГ©nГ©ralement clair, tandis que le comprimГ© est gГ©nГ©ralement blanc. La structure chimique du Modafinil est prГ©sentГ©e ci-dessous.
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