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Le modafinil agit sur une partie du cerveau appelГ©e systГЁme d'activation rГ©ticulaire, dont les fonctions impliquent la vigilance mentale et l'Г©veil. Traitement d'appoint de la cataplexie chez les personnes atteintes de narcolepsie avec et sans mГ©dicament. Le modafinil est un substrat pour les transporteurs actifs d'efflux P-glycoprotГ©ine (P-gp) et la protГ©ine de rГ©sistance au cancer du sein (BCRP), et est Г©galement un substrat pour CYP2C9 et CYP3A4.

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Il est gГ©nГ©ralement pris le matin pour aider Г  se lever, bien qu'il soit conseillГ© de le prendre 30 Г  60 minutes avant le petit-dГ©jeuner pour obtenir les meilleurs effets. Le mГ©dicament a Г©tГ© approuvГ© pour le traitement de l'Г©veil chez les patients souffrant de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et d'apnГ©e obstructive chronique du sommeil. Le modafinil montre moins d'efficacitГ© clinique lorsqu'il est pris au coucher.

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Il augmente également la sécrétion surrénalienne de corticostéroïdes, influençant le rythme circadien. Cependant, Modafinil n'est pas un stimulant. Le modafinil est un stimulant du SNC qui, selon les références publiées, est parfois regroupé avec d'autres stimulants tels que l'amphétamine et la phentermine. Ceci est associé à une amélioration de l'éveil.

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Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC). Le modafinil n'est pas recommandГ© chez les personnes souffrant d'obГ©sitГ©, d'antГ©cГ©dents d'apnГ©e du sommeil ou d'antГ©cГ©dents d'abus d'alcool ou de drogues illicites, bien que cela n'ait pas Г©tГ© officiellement Г©valuГ©. Lorsque ces attaques de sommeil se produisent pendant de longues pГ©riodes, le corps peut se dГ©shydrater partiellement et l'individu peut souffrir d'un sentiment d'ГЄtre trop fatiguГ© pour le reste de la journГ©e. Aux Г‰tats-Unis, le modafinil est disponible en comprimГ©s de 150 mg et 200 mg de principe actif.

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On pense maintenant que le modafinil se lie aux transporteurs de dopamine des neurones prГ©synaptiques, les obligeant Г  libГ©rer plus de dopamine dans la fente synaptique. Le modafinil ne provoque pas la somnolence sГ©vГЁre ou prolongГ©e caractГ©ristique des amphГ©tamines. Le modafinil est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©, avec des effets secondaires possibles, notamment des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es. Son mГ©canisme d'action n'est pas entiГЁrement compris.

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Le modafinil se prend par voie orale. Le modafinil est prescrit comme stimulant du systГЁme nerveux central, utilisГ© pour traiter les troubles qui provoquent une somnolence et une fatigue excessives, telles que narcolepsie et travail postГ© trouble du sommeil. Les effets secondaires courants peuvent inclure des nausГ©es, des maux de tГЄte, de l'insomnie et des Г©tourdissements. Le modafinil est un mГ©tabolite actif du mГ©dicament armodafinil, qui n'a pas les mГЄmes effets stimulants mais provoque des effets secondaires mineurs sur le SNC. Le composГ© affecte le systГЁme des neurotransmetteurs de la sГ©rotonine, et on pense que les actions favorisant l'Г©veil du modafinil sont dues Г  sa capacitГ© Г  activer le systГЁme dopaminergique.

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Le dГ©but de l'effet est d'environ 1 heure aprГЁs la consommation. Jouvet a proposГ© en 1970 qu'un rГ©cepteur spГ©cifique pourrait exister dans le cerveau, ce qui empГЄcherait la somnolence sans affecter l'Г©veil. Le modafinil est Г©galement utilisГ© hors AMM comme activateur cognitif, bien que cette utilisation n'ait pas Г©tГ© dГ©finitivement dГ©montrГ©e comme Г©tant efficace. Plusieurs essais cliniques randomisГ©s ont Г©tГ© achevГ©s, mais les rГ©sultats des Г©tudes ne sont pas immГ©diatement disponibles.

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Traitement modafinil pour la narcolepsie: Le modafinil est le mГ©dicament le plus largement utilisГ© pour traiter le SMN dans certains pays comme l'Espagne et les Pays-Bas. Alors que le modafinil peut dГ©montrer son efficacitГ© sur certains rГ©sultats primaires et secondaires dans des modГЁles animaux, la recherche humaine disponible a Г©tГ© effectuГ©e exclusivement sur des stimulants avec des structures chimiques diffГ©rentes. Il a Г©tГ© synthГ©tisГ© pour la premiГЁre fois au milieu des annГ©es 1970 par Alain Bravais et ses collГЁgues, et la demande de brevet a Г©tГ© dГ©posГ©e en 1976 par Jouvet et d'autres.

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Г‰tant donnГ© que le modafinil est un mГ©lange racГ©mique, contenant Г  la fois un Г©nantiomГЁre D et un Г©nantiomГЁre L, il peut avoir deux actions pharmacologiques : l'une mГ©diГ©e par l'Г©nantiomГЁre D, l'autre mГ©diГ©e par l'Г©nantiomГЁre L. Le modafinil fonctionne au moins aussi bien ou mieux que les autres stimulants. Le modafinil subit une mГ©tabolisation minime (des Г©tudes cliniques suggГЁrent qu'il est mГ©tabolisГ© par dГ©mГ©thylation oxydative et mineure par N-dГ©salkylation. Son absence d'effets secondaires graves le rend appropriГ© pour une utilisation Г  long terme.

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Il est absorbГ© aprГЁs administration orale. Le modafinil agit en activant le centre favorisant l'Г©veil du cerveau, connu sous le nom de noyau suprachiasmatique. Modafinil est le nom de marque du mГ©dicament et est vendu aux Г‰tats-Unis en comprimГ©s Г  libГ©ration prolongГ©e de 200 mg, 400 mg et 400 mg.

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Dans une mГ©ta-analyse de 14 individus rГ©sistants au traitement, principalement narcoleptiques, il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil aidait les individus Г  augmenter leur temps de sommeil total de 47 minutes en moyenne par jour. La diffГ©rence est qu'un nootropique est considГ©rГ© comme naturel alors qu'un neuroenhancer est d'origine humaine. Il s'est Г©galement avГ©rГ© efficace dans le traitement et l'amГ©lioration des symptГґmes cliniques du trouble dГ©ficitaire de l'attention/hyperactivitГ© (TDAH). Le modafinil est un stimulant du SNC plus puissant que l'amphГ©tamine.

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Il est Г©galement utilisГ© dans les cas oГ№ la durГ©e entre le sommeil et le rГ©veil dГ©passe la normale, en particulier en cas d'apnГ©e du sommeil intermittente et obstructive. La demi-vie en cas de surdosage est d'environ 22,6 heures. La Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis fournit des informations sur la quantitГ© de modafinil contenue dans les produits Г  base de modafinil.

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À partir de 2019, la fabrication de modafinil est passée de S- l'alléthrine, longtemps utilisée comme ingrédient actif, pour S- acétyl-m-iodophényl-fluor (AMD-801). L'effet secondaire le plus courant du modafinil est l'anxiété, qui est principalement due aux effets indirects et spécifiques de la dopamine sur le cerveau. Comme les systèmes de rétroaction naturels agissent pour rétablir l'homéostasie, le cerveau est capable de récupérer et de se restructurer. Il existe plusieurs façons d'utiliser Modafinil.

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Les personnes qui ont utilisГ© le modafinil ont montrГ© de plus grands avantages du mГ©dicament que le placebo. Alors que les deux Г©nantiomГЁres ont les mГЄmes effets positifs d'augmentation des niveaux de neurotransmetteurs stimulants dans le cerveau, le S-modafinil est celui qui est le plus sГ©lectif. L'acГ©tylcholine interfГЁre avec le signal muscarinique, le signal noradrГ©nergique et le signal de sommeil. Il peut Г©galement causer des maux de tГЄte chez certaines personnes, un effet secondaire courant.

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Le modafinil est Г©galement vendu sans ordonnance au Royaume-Uni, oГ№ il peut ГЄtre achetГ© dans les pharmacies sous forme de В« mГ©dicament contre la narcolepsie В». Le mГ©canisme pharmacologique exact du modafinil est inconnu. Le modafinil peut ГЄtre gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ© lorsqu'il est administrГ© pour le traitement des troubles du sommeil et a peu d'effets secondaires significatifs aux doses recommandГ©es.

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Le modafinil ne convient pas à tout le monde, car il ne convient pas à ceux qui nécessitent moins d'éveil ou qui sont plus sensibles aux effets de la caféine. Il a été suggéré que la façon dont le modafinil augmente la dopamine passe par un mécanisme lié à cette régulation normale. Le modafinil est un stimulant du système nerveux central et agit sur le même récepteur que l'adénosine chimique favorisant l'éveil.