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Les comprimГ©s de modafinil peuvent ГЄtre enrobГ©s ou non, et il peut s'agir soit du sel de sodium, soit de la base libre. Le modafinil a Г©galement des effets anxiogГЁnes qui sont probablement mГ©diГ©s par les actions sur les rГ©cepteurs 5-HT1A et les rГ©cepteurs 5-HT2A et par l'inhibition des neurones sГ©rotoninergiques. Le modafinil est approuvГ© pour le traitement du trouble du sommeil liГ© au travail postГ© (SWSD), dans lequel le rythme circadien d'une personne ne correspond pas Г  l'horaire de travail. On pense qu'il fonctionne en modulant les zones du cerveau impliquГ©es dans le cycle du sommeil. Le mГ©dicament gГ©nГ©rique modafinil s'est avГ©rГ© aussi efficace que le produit de marque dans le traitement de la somnolence chez les adultes, mais son utilisation pour la somnolence chez les enfants n'a pas Г©tГ© Г©tudiГ©e.

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La Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis a approuvГ© le Modafinil pour une utilisation dans le traitement de la narcolepsie. Pour les enfants, la dose maximale est comprise entre 100 et 200 mg, et la dose peut ГЄtre augmentГ©e de 50 mg pour les enfants pesant plus de 30 kg. Il est pratiquement insoluble dans l'huile d'olive et lГ©gГЁrement soluble dans le propylГЁne glycol. Le modafinil est un modulateur de la neurotransmission de l'adГ©nosine. Il est contre-indiquГ© chez les personnes souffrant de troubles Г©pileptiques.

C'est un agent qui peut causer des problГЁmes de foie et des problГЁmes cardiaques. Le modafinil n'est pas un stimulant et ne contribue pas Г  l'hypertension artГ©rielle ni Г  l'accГ©lГ©ration du rythme cardiaque. Le modafinil est Г©galement un agoniste direct des rГ©cepteurs de la dopamine. Il n'est pas approuvГ© par la FDA amГ©ricaine pour une indication autre que le traitement de la fatigue. Il est destinГ© Г  ГЄtre pris par voie orale et est disponible en comprimГ©s de 100 mg, 200 mg et 400 mg.

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Toute personne prenant le mГ©dicament doit ГЄtre avertie d'Г©viter l'alcool et les signes ou symptГґmes d'abus de drogue. Diverses recherches montrent que les effets du modafinil sur la rГ©duction de la fatigue et l'amГ©lioration de la fonction cГ©rГ©brale peuvent aider les personnes atteintes de diverses dГ©ficiences mentales telles que la dГ©mence, la dГ©pression et les problГЁmes de santГ© mentale. La sГ©curitГ© et l'efficacitГ© n'ont pas Г©tГ© Г©tablies chez les enfants, et la sГ©curitГ© n'a pas Г©tГ© Г©tablie chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose ou d'arythmie. La BNF affirme qu'il existe des preuves de son efficacitГ© pour les personnes atteintes de trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© (TDAH) et en complГ©ment d'un traitement antipsychotique pour les personnes atteintes de schizophrГ©nie. Il est prouvГ© que la cafГ©ine, qui agit pour bloquer les rГ©cepteurs de l'ACh dans le cerveau, agit en bloquant cette inhibition de la MAO-A.

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Le modafinil est disponible sous forme de mГ©dicament gГ©nГ©rique sur ordonnance, bien qu'il s'agisse auparavant d'un mГ©dicament dГ©livrГ© uniquement sur ordonnance aux Г‰tats-Unis et au Royaume-Uni. Comme le principal site d'action n'est pas clair, le mГ©canisme d'action du modafinil n'est pas bien compris. Le modafinil est utilisГ© pour le traitement de la somnolence diurne excessive, qu'elle soit due Г  la narcolepsie ou Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil.

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Les effets secondaires courants du modafinil comprennent une lГ©gГЁre somnolence, des maux de tГЄte, des maux d'estomac, des nausГ©es et des troubles de la concentration. Le modafinil a Г©tГ© administrГ© pendant 6 mois dans un essai portant sur 30 personnes atteintes de narcolepsie ou du syndrome des mouvements oculaires rapides d'endormissement (SOREM). Il s'agit d'un mГ©dicament d'ordonnance utilisГ© pour traiter la somnolence diurne excessive (EDS) rГ©sultant de la narcolepsie ou d'un trouble du sommeil liГ© au travail postГ©.

Il a Г©galement des effets sur le systГЁme nerveux central tels que la promotion de l'Г©veil et la prГ©vention de la somnolence. [1][2][3] Comme les amphГ©tamines et le mГ©thylphГ©nidate, le modafinil agit en augmentant l'activitГ© des neurones du cerveau, y compris ceux du cortex et des ganglions de la base. Les effets secondaires possibles du modafinil comprennent des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es. Cependant, il existe des risques supplГ©mentaires et des effets secondaires qui peuvent survenir avec Modafinil. Le modafinil est structurellement liГ© Г  l'amphГ©tamine, Г  la phenmГ©trazine et aux dГ©rivГ©s de l'amphГ©tamine.

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Le modafinil est utilisГ© pour traiter des affections telles que les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Bien que l'on ne sache pas avec certitude comment ou pourquoi le modafinil agit, des Г©tudes animales et humaines suggГЁrent qu'il agit en ciblant les rГ©cepteurs du neurotransmetteur dopamine dans le cerveau. Le modafinil appartient Г  une classe de mГ©dicaments appelГ©s activateurs cognitifs, des mГ©dicaments qui peuvent amГ©liorer l'attention, la mГ©moire et les capacitГ©s de rГ©solution de problГЁmes pendant l'Г©veil.

Les antagonistes non compГ©titifs des rГ©cepteurs N-mГ©thyl-D-aspartate bloquent la propagation des neurotransmetteurs Г  travers les synapses. Il inhibe les rГ©cepteurs de l'histamine H1, prГ©venant ainsi les effets de l'histamine, et c'est un antagoniste de la recapture de la sГ©rotonine et de la noradrГ©naline. Comme les autres stimulants, le modafinil agit en augmentant le niveau de dopamine.

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Il est recommandГ© de prendre le mГ©dicament au moins trois heures avant le coucher. Pour le comprimГ© de 200 mg, la masse est de 197,5 milligrammes et la quantitГ© de principe actif est Г©gale Г  197,5 mg. Il est classГ© comme stimulant car il cible le systГЁme limbique du cerveau qui joue un rГґle dans la production de dopamine, une hormone responsable des sensations d'excitation. Bien que son mГ©canisme d'action exact soit inconnu, le modafinil semble fonctionner en amГ©liorant la transmission synaptique dans la partie du cerveau qui contrГґle l'Г©veil. Cela comprend une large gamme de mГ©dicaments, notamment des inhibiteurs sГ©lectifs du recaptage de la sГ©rotonine, des antidГ©presseurs tricycliques, des inhibiteurs multiples du recaptage de la sГ©rotonine et de la noradrГ©naline et des inhibiteurs sГ©lectifs du recaptage de la noradrГ©naline.

Comme tous les inhibiteurs sГ©lectifs de la recapture de la dopamine, le modafinil augmente les niveaux de dopamine dans la synapse des neurones. L'administration de 150 Г  200 mg le matin et de 300 mg l'aprГЁs-midi peut mieux fonctionner pour les patients qui travaillent pendant la journГ©e. Le modafinil augmente l'Г©veil en augmentant l'activitГ© de l'hypothalamus qui Г  son tour contrГґle l'Г©veil. Le modafinil est pris par voie orale et commercialisГ© sous les noms de marque Provigil, Alertec et Waklert.

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La plupart du modafinil est pris sous forme de comprimГ©s Г  libГ©ration prolongГ©e de 400 mg. Bien qu'il ne soit pas approuvГ© comme stimulant cognitif, il est gГ©nГ©ralement utilisГ© par les personnes qui trouvent que la mГ©decine traditionnelle du sommeil (par exemple, les mesures d'hygiГЁne du sommeil, la psychothГ©rapie) est inadГ©quate ou qui ont une somnolence frГ©quente ou excessive pendant la journГ©e. Vous n'avez pas Г  payer pour ce mГ©dicament.

Des recherches menГ©es pour Jouvet et ses collГЁgues par les laboratoires Lafon en 1980-1 ont montrГ© que si des doses supГ©rieures Г  200 mg Г©taient utilisГ©es, le modafinil provoquerait de lГ©gГЁres hallucinations, qui pourraient ГЄtre dues Г  des substances qui s'accumulent dans le cerveau. Il a Г©galement Г©tГ© utilisГ© hors AMM comme prГ©tendu activateur cognitif pour amГ©liorer l'Г©veil dans des Г©tudes animales et humaines. Il peut Г©galement ГЄtre prГ©parГ© Г  partir d'acГ©tate d'isopropyle (4-hydroxyphГ©nyl) via une rГ©action de rГ©arrangement de Curtius.

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Par exemple, le 4-hydroxy-modafinil est prГ©sent dans le plasma Г  des concentrations environ 90 fois plus Г©levГ©es que le modafinil. Il est trГЁs soluble dans l'Г©ther diГ©thylique et l'Г©ther dipropylique. Les effets du modafinil durent gГ©nГ©ralement entre quatre et huit heures. Le modafinil est un mГ©dicament racГ©mique administrГ© par voie orale. Comme tous les mГ©dicaments, il peut avoir des effets secondaires qui varient d'une personne Г  l'autre.

Chez l'homme, il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil a un potentiel pour le traitement de la dГ©pression et de la schizophrГ©nie. Dans la narcolepsie, les Г©tudes montrent des avantages pour les personnes recevant des doses plus faibles, les plus grands avantages Г©tant observГ©s chez les personnes atteintes de narcolepsie idiopathique ou associГ©e Г  la cataplexie. L'autre est le propylГЁne glycol qui est un solvant.

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Il existe un certain nombre d'effets secondaires associГ©s au modafinil. Le modafinil est un mГ©lange racГ©mique d'Г©nantiomГЁres. Le nom de marque Alertec est un comprimГ© de 100 mg qui contient une formulation diffГ©rente de modafinil. Dans un examen de 2013 sur la somnolence excessive liГ©e Г  la narcolepsie, le comitГ© des normes thГ©rapeutiques de la FDA a recommandГ© que les mГ©dicaments contre la narcolepsie soient prescrits sur la base d'un plan de traitement individualisГ© et que d'autres Г©tudes soient nГ©cessaires pour dГ©terminer si le modafinil seul est suffisant pour contrГґler la somnolence diurne.