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Le modafinil agit sur les rГ©cepteurs A1 de l'adГ©nosine pour augmenter la libГ©ration d'AMP cyclique et de calcium. Il n'est pas recommandГ© chez les patients prГ©sentant un dГ©sГ©quilibre Г©lectrolytique. On pense que les propriГ©tГ©s stimulantes du modafinil rГ©sultent de sa faible inhibition de la monoamine oxydase, qui est responsable du mГ©tabolisme des monoamines. Sa pharmacocinГ©tique n'est pas altГ©rГ©e en prГ©sence d'alcool.

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Les effets d'amГ©lioration cognitive rapportГ©s, lorsque le modafinil est utilisГ© Г  la dose appropriГ©e pendant une pГ©riode de temps appropriГ©e, n'ont pas une valeur claire et sont principalement liГ©s Г  des tests d'apprentissage associatif, de mГ©moire de travail, de consolidation de la mГ©moire et d'attention visuelle, plutГґt qu'Г  des fonctions cognitives plus gГ©nГ©rales. L'UniversitГ© du Minnesota et le Centre de recherche et de dГ©veloppement de l'Iowa l'ont Г©galement recommandГ© pour l'insomnie. Il est disponible sous forme de comprimГ©s Г  libГ©ration immГ©diate et Г  libГ©ration prolongГ©e. Modafinil 400 mg - La dose maximale recommandГ©e de modafinil ne doit pas dГ©passer 300 mg deux fois par jour, car 400 mg - de modafinil ne convient qu'une seule fois. Modalert est disponible uniquement sous forme de suspension ophtalmique topique (Alrex).

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Dans l'organisme, le modafinil est inactivГ© par la monoamine oxydase, puis mГ©tabolisГ© principalement par le CYP3A4 en dГ©mГ©thyl modafinil. Il existe plusieurs variantes de marque de modafinil, chacune avec des ingrГ©dients actifs diffГ©rents. Modafinil est pris sous forme de pilule. Des niveaux accrus de dopamine dans le cerveau sont associГ©s Г  un sentiment d'Г©nergie et de motivation.

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Le modafinil est pris Г  des doses plus Г©levГ©es (400 Г  600 mg) en doses fractionnГ©es. Ces affirmations n'ont pas Г©tГ© vГ©rifiГ©es dans des Г©tudes randomisГ©es contrГґlГ©es par placebo et ne sont pas approuvГ©es par la FDA. Le modafinil traverse la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique et semble agir dans le cerveau en traversant la synapse de l'hypothalamus pour augmenter la production de dopamine. Il n'est pas recommandГ© chez les personnes souffrant d'arythmie, d'hypertension artГ©rielle importante ou d'hypertrophie ventriculaire gauche.

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Son utilisation est actuellement surveillГ©e par la Food and Drug Administration (FDA). Il a Г©galement Г©tГ© suggГ©rГ© qu'il pourrait se lier Г  un sous-type de rГ©cepteur de la dopamine qui n'est pas inhibГ© par les antagonistes des rГ©cepteurs, stimulant uniquement les cellules avec moins de rГ©cepteur. Le modafinil peut crГ©er une accoutumance ou crГ©er une dГ©pendance. Le mГ©dicament est distribuГ© et stockГ© principalement dans le foie, et 20 Г  30 % se retrouvent dans le sang aprГЁs administration orale.

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Le mГ©canisme d'action exact n'est pas complГЁtement compris. Le modafinil est un agoniste des rГ©cepteurs de l'adГ©nosine, l'amenant Г  se lier plus facilement aux rГ©cepteurs de l'adГ©nosine qu'aux rГ©cepteurs de la dopamine, ce qui a pour effet d'amГ©liorer l'Г©veil. Une solution buvable est Г©galement disponible, mais actuellement seulement dans un petit nombre de pays.

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Ces effets secondaires peuvent inclure une sensation d'euphorie induite par la drogue, une excitation sexuelle, des hallucinations et une dГ©sorientation. La posologie de Modafinil et la durГ©e du traitement peuvent devoir ГЄtre ajustГ©es pour les personnes souffrant d'insuffisance rГ©nale. Il n'est pas liГ© aux protГ©ines plasmatiques. Il est plus efficace lorsqu'il est administrГ© le matin et peut Г©galement ГЄtre utile en combinaison avec un hypnotique Г  courte durГ©e d'action tel que le zolpidem (Ambien).

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Il a Г©galement un profil d'antagoniste des rГ©cepteurs du glutamate (NAM) N-mГ©thyl-D-aspartate (NMDA). Si vous ressentez des effets secondaires tels qu'une anxiГ©tГ© excessive ou une excitation incontrГґlable, vous devez ГЄtre prudent et augmenter la dose de 50 mg tous les quelques jours jusqu'Г  ce que vous atteigniez le niveau de stimulation appropriГ©. Le modafinil est Г©galement connu pour inhiber la fonction de certaines isozymes de l'enzyme CYP2C19.

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Un essai randomisГ© en double aveugle de 2016, dirigГ© par John Peever, a montrГ© que des doses quotidiennes chroniques de 75 mg et 100 mg de modafinil augmentaient l'Г©veil quotidien et amГ©lioraient la somnolence du lendemain matin. Le modafinil a un dГ©but d'action rapide, les meilleurs effets Г©tant observГ©s aprГЁs deux Г  quatre semaines de traitement. Les nausГ©es et les maux de tГЄte ont Г©tГ© rapportГ©s comme des effets secondaires frГ©quents et sont susceptibles de se produire chez la plupart des individus. On pense gГ©nГ©ralement que l'effet thГ©rapeutique du modafinil est dГ» Г  la modulation des voies de la dopamine dans le cerveau.

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Sur certains comprimГ©s de marque, le mГ©dicament est sous forme de comprimГ©s, et sur d'autres, le mГ©dicament est libГ©rГ© en se dissolvant dans la bouche. Modafinil a une formule molГ©culaire de C19H25NO. Il s'appelait initialement R-89 et a Г©tГ© dГ©veloppГ© comme traitement de la somnolence causГ©e par le dГ©calage horaire dГ» aux voyages en avion.

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MГ©canisme d'action du modafinil Le modafinil est un inhibiteur de la recapture des catГ©cholamines (IRC) qui amГ©liore l'Г©veil et la fonction de la dopamine (DA) dans les ganglions de la base. En Europe, il est parfois prescrit pour le traitement de la cataplexie, un symptГґme de la narcolepsie qui peut ГЄtre invalidant. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© en 1998 pour le traitement de la somnolence excessive associГ©e Г  la narcolepsie et aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Le modafinil est utilisГ© pour le traitement des troubles cognitifs chez les patients atteints de la maladie d'Alzheimer, et il est Г  l'Г©tude pour le traitement de l'anxiГ©tГ© et des troubles de l'humeur. En tant que stimulant, il agit en augmentant la quantitГ© de noradrГ©naline dans le cerveau, rГ©duisant ainsi la quantitГ© de neurotransmetteurs associГ©s Г  la somnolence.

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Le modafinil est disponible en une dose orale unique de 200 mg, une dose de 100 mg pour ceux qui ne tolГЁrent pas 200 mg et une dose de 50 mg pour ceux qui ont besoin d'une dose plus faible. C'est un dГ©rivГ© de la cyclohexylamine et il agit en modulant les niveaux d'adГ©nosine monophosphate cyclique (AMPc) du systГЁme nerveux central. Il a Г©tГ© approuvГ© par la FDA en aoГ»t 2017.

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Le modafinil est un agoniste alternatif du rГ©cepteur de l'adГ©nosine A2A, entraГ®nant une stimulation du rГ©cepteur A2A qui favorise l'Г©veil. Il est efficace et non associГ© Г  une tolГ©rance, sans qu'il soit nГ©cessaire d'ajuster la dose pour obtenir le mГЄme rГ©sultat. UtilisГ© pour traiter les troubles du sommeil associГ©s Г  la narcolepsie et aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, l'efficacitГ© du modafinil dans le traitement de ces affections est bien Г©tablie et reconnue par la Food and Drug Administration des Г‰tats-Unis. Les patients qui ont pris du Modafinil se sont plaints d'une soif accrue et d'une bouche sГЁche.

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Au Royaume-Uni et en Europe, cependant, son utilisation dans le traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© a Г©tГ© approuvГ©e. Modafinil est disponible sous deux formes : un comprimГ© et une solution. Le fabricant recommande de commencer Г  des doses de 200 mg et d'augmenter de 200 mg tous les deux jours.

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