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Le modafinil est également utilisé pour améliorer l'éveil chez les personnes qui doivent être vigilantes, par exemple, les personnes impliquées dans des emplois critiques pour la sécurité, les pilotes et les chauffeurs de camion. C'est une 1, 2, 3, 4-tétrahydro-1-naphtalénamine qui est également utilisée pour traiter la narcolepsie. Dans une étude menée auprès de patients souffrant d'insomnie, le modafinil a produit des améliorations de la latence du sommeil, de l'efficacité du sommeil et du temps de sommeil profond avec une insomnie de rebond minimale à des moments ultérieurs. Ces personnes étaient des volontaires qui présentaient des symptômes de troubles du sommeil liés au travail posté ou d'apnée du sommeil, et les résultats n'étaient pas aussi définitifs qu'espéré. C'est un stimulant qui agit en influençant directement la dopamine du système nerveux central, en inhibant la recapture de la dopamine.

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Des Г©tudes ont montrГ© qu'ils ont des profils pharmacologiques diffГ©rents en termes d'activitГ© du systГЁme nerveux central, l'effet du modafinil sur l'Г©veil est mГ©diГ© principalement par le R-modafinil, tandis que le S-modafinil a un effet analgГ©sique plus prononcГ©. Il agit en bloquant la recapture de la noradrГ©naline et de la sГ©rotonine. Le modafinil peut Г©galement ГЄtre associГ© Г  d'autres mГ©dicaments ou mГ©dicaments pour traiter d'autres troubles du sommeil, y compris la narcolepsie. Certaines Г©tudes montrent que cela fonctionne Г  travers le sous-type D4 du rГ©cepteur D2.

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Il fonctionne pour augmenter l'Г©veil principalement pendant les premiГЁres heures de la nuit, lorsque la majeure partie du sommeil d'une personne se produit, et peut continuer Г  le faire pendant 12 Г  16 heures. Le modafinil peut ГЄtre pris le soir avec de la nourriture pour profiter pleinement de l'effet thГ©rapeutique. Le modafinil semble agir en activant un groupe de molГ©cules dans le cerveau appelГ©es rГ©cepteurs D2, qui jouent un rГґle dans l'Г©veil, par exemple en Г©tant inactif dans les heures qui suivent le rГ©veil ou lorsque le corps tente de dormir. Le modafinil, le monohydrate de modafinil et son mГ©tabolite actif (Ro 19-3504), le R-modafinil, sont liГ©s Г  environ 90 % aux protГ©ines sanguines et pГ©nГЁtrent dans le cerveau 10 % plus lentement que de nombreux autres stimulants.

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Une dose unique de 400 mg prise avant de dormir n'altГЁre pas la capacitГ© d'une personne Г  conduire un vГ©hicule Г  moteur. Sous forme de comprimГ©s, le modafinil est souvent vendu sous le nom de R-modafinil et vendu en dosages de 100 mg, 200 mg, 400 mg et 600 mg. Ces Г©tudes ont examinГ© la prise d'une combinaison de mГ©dicaments et ont conclu que la combinaison n'Г©tait pas supГ©rieure au placebo. Ils ont dГ©couvert que le mГ©dicament agit en se liant Г  une protГ©ine cГ©rГ©brale appelГ©e transporteur de dopamine.

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Le modafinil est principalement utilisГ© pour traiter la somnolence due Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Il ne fait pas l'objet d'abus et est acceptГ© comme mГ©dicament en vente libre aux Г‰tats-Unis. La dose habituelle est de 300 mg pris au moins trois heures avant le sommeil prГ©vu. L'Agence europГ©enne des mГ©dicaments l'a approuvГ© comme traitement de la somnolence excessive dans la maladie de Parkinson. Sa capacitГ© Г  amГ©liorer le fonctionnement cognitif chez les personnes souffrant d'Г©tats de privation de sommeil a Г©tГ© controversГ©e.

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Il n'a pas Г©tГ© recommandГ© pour une utilisation pendant la grossesse en raison du risque d'effets secondaires graves. Le modafinil est devenu disponible sur le marchГ© en France en 1994. Le modafinil a un effet sur le rapport des neurotransmetteurs dopamine, noradrГ©naline et sГ©rotonine dans le cerveau. Le nom de marque commun du modafinil est Provigil.

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Il a été initialement conçu pour être un traitement de l'apnée du sommeil. En raison de la fréquence des effets secondaires, il est souvent utilisé en association avec d'autres médicaments, tels que les antidépresseurs ou la caféine. Contrairement à tous les autres stimulants actuellement commercialisés qui se lient au transporteur de la dopamine, ce qui augmente la dopamine dans la synapse, le modafinil se lie à la protéine MHC-A, augmentant la libération de dopamine et de noradrénaline au niveau neuronal et synaptique. Il a été initialement approuvé en France sous les noms de marque Armodafinil et Nuvigil et n'a été approuvé que plus tard pour d'autres indications aux États-Unis.

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Le modafinil a la capacitГ© d'augmenter l'Г©veil et la mГ©moire de travail. Le modafinil est un mГ©dicament racГ©mique : il contient la mГЄme quantitГ© d'Г©nantiomГЁre R(в€’) du modafinil que l'Г©nantiomГЁre S(+) du modafinil. Un examen de 2013 du modafinil a rГ©vГ©lГ© qu'il avait un excellent profil d'innocuitГ©.

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Induire ce signal augmente l'Г©veil, tandis que l'inhiber augmente le sommeil. Le modafinil est structurellement liГ© Г  l'amphГ©tamine et Г  la dopamine et module les rГ©cepteurs D2. Les enfants, les personnes ayant des difficultГ©s Г  avaler et ceux qui le prennent avec de la nourriture ou une boisson doivent l'avaler complГЁtement. Le modafinil peut provoquer des maux de tГЄte, des Г©tourdissements, des Г©tourdissements et un manque de concentration. Le modafinil active Г©galement l'hypothalamus, qui est impliquГ© dans le cycle du sommeil.

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Des Г©tudes plus importantes sont nГ©cessaires avant de pouvoir dГ©terminer si les avantages du modafinil l'emportent sur ses risques. Les actions du modafinil comprennent l'inhibition de la recapture de l'adГ©nosine dans les neurones et la facilitation de l'action de l'adГ©nosine. Il est disponible sous forme de pilule, d'injectable et de spray nasal. Les effets secondaires les plus courants sont les nausГ©es et les maux de tГЄte. Les effets secondaires graves comprennent des rГ©actions allergiques telles que l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson, ainsi que des hallucinations chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose.

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La force du dosage dГ©pend de l'effet recherchГ©. Le modafinil est rapidement devenu un traitement de choix pour les narcoleptiques (personnes souffrant de privation chronique de sommeil) aprГЁs avoir Г©tГ© approuvГ© par la Food and Drug Administration en 1997. Il agit en bloquant la recapture de la dopamine dans les synapses du cerveau, en augmentant la quantitГ© de dopamine dans la synapse et en augmentant ainsi le degrГ© de stimulation des cellules nerveuses. Ceux-ci comprennent le ralentissement de la mГ©latonine, une hormone rГ©gulatrice du sommeil, et la stimulation des systГЁmes noradrГ©nergiques, et Г©ventuellement dopaminergiques et sГ©rotoninergiques, en traversant la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique.

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Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil amГ©liore la vigilance et prГ©vient les symptГґmes du syndrome de fatigue chronique, tout en favorisant les performances mentales gГ©nГ©rales. Il s'agit d'une formulation Г  libГ©ration prolongГ©e du mГ©thylphГ©nidate, un stimulant du systГЁme nerveux central. Bien qu'il n'y ait pas de donnГ©es sur l'efficacitГ© Г  long terme, en tant que stimulant, le modafinil est peu susceptible d'avoir une utilisation Г  long terme.

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Bien qu'il existe une diffГ©rence entre la prise d'une gГ©lule de modafinil (1 200 mg) et la prise d'une boisson Г©nergisante (environ 90 mg de cafГ©ine), le modafinil ne contient pas de cafГ©ine. En rГ©alitГ©, peu de donnГ©es scientifiques peuvent ГЄtre faites concernant l'augmentation de l'Г©veil sur le modafinil, et des Г©tudes randomisГ©es et contrГґlГ©es par placebo de haute qualitГ© sont nГ©cessaires. Le modafinil se conserve Г  tempГ©rature ambiante, Г  l'abri de l'humiditГ©. Le modafinil est souvent utilisГ© pour une utilisation hors AMM comme stimulant ou comme activateur cognitif.

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Le nom est une abrГ©viation des mots latins В« arium В» pour voler et В« in В» pour inhiber ; certains ont suggГ©rГ© que l'origine provient d'une substance trouvГ©e dans l'intestin d'une mouche ou d'un cafard qui ralentit l'action de l'acГ©tylcholine, un neurotransmetteur. Il peut Г©galement affecter le fonctionnement d'autres neurotransmetteurs tels que la noradrГ©naline et le GABA. Le modafinil est disponible avec deux mГ©canismes de libГ©ration diffГ©rents : les comprimГ©s oraux conventionnels et une version Г  libГ©ration modifiГ©e.