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Les rГ©cepteurs de la dopamine sont divisГ©s en deux types, D1 et D2. Pour pouvoir utiliser le mГ©dicament pour une utilisation hors AMM, il faut avoir une ordonnance d'un mГ©decin. Il agit sur les rГ©cepteurs de l'adГ©nosine, la mГЄme classe de rГ©cepteurs que la cafГ©ine. La substance a Г©tГ© isolГ©e en France en 1956. La premiГЁre ordonnance orale a Г©tГ© dГ©livrГ©e Г  un ancien combattant souffrant de trouble de stress post-traumatique.

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Le modafinil est frГ©quemment utilisГ© en association avec la L-carnitine car la L-carnitine est l'enzyme limitant la vitesse de la biosynthГЁse de la coenzyme A, le prГ©curseur des acides gras, des acides aminГ©s et des nuclГ©otides. Le modafinil est une poudre cristalline blanche Г  blanc cassГ©. Le modafinil est prescrit pour traiter les symptГґmes de la narcolepsie, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et de l'apnГ©e obstructive du sommeil.

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Le modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© Г  l'origine comme un nootrope qui agit sur une partie spГ©cifique du cerveau, le locus coeruleus, pour augmenter la disponibilitГ© du cortex moteur d'un produit chimique inhibiteur appelГ© acide gamma-aminobutyrique. Des quantitГ©s rГ©duites d'orexine incitent les patients Г  dormir davantage, cependant, des quantitГ©s excessives d'orexine provoquent une augmentation de l'Г©veil. Le modafinil semble Г©galement ГЄtre un agoniste indirect du rГ©cepteur GABAA en antagoniste des rГ©cepteurs des benzodiazГ©pines de type A. Le modafinil est disponible en comprimГ©s de 120 mg, 225 mg, 300 mg ou 400 mg.

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En raison de sa demi-vie relativement courte, il n'est pas prescrit Г  des fins rГ©crГ©atives. Le modafinil est un mГ©dicament utilisГ© pour traiter la somnolence due Г  la narcolepsie. Le modafinil est disponible sous forme de comprimГ©s de 100 mg, 200 mg et 400 mg et sous forme de comprimГ© Г  libГ©ration prolongГ©e. Bien que l'efficacitГ© du mГ©dicament n'ait pas Г©tГ© Г©tablie, il s'est avГ©rГ© ГЄtre un stimulant sГ»r et efficace, et il a Г©tГ© prescrit Г  des enfants aussi jeunes que 6 ans, cependant, l'Гўge moyen d'utilisation est d'environ 30 ans. Le modafinil est un mГ©dicament stimulant qui a Г©tГ© approuvГ© par la FDA.

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Les effets du modafinil sur les athlГЁtes professionnels semblent favorables. Le modafinil est indiquГ© dans la prise en charge de la somnolence diurne excessive (SDE) associГ©e Г  la narcolepsie, aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et Г  l'apnГ©e du sommeil. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© par la Food and Drug Administration des Г‰tats-Unis en 1994 comme aide au traitement de la narcolepsie.

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Le modafinil s'est avГ©rГ© plus efficace pour traiter la somnolence excessive que l'antihistaminique doxylamine (nom commercial Dimetapp). Cependant, commencer tГґt avec une dose complГЁte peut ne pas permettre au mГ©dicament de se dГ©placer rapidement dans le corps. Ses autres indications approuvГ©es comprennent le traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et d'autres affections. Pour Г©viter le potentiel d'abus de drogue, les voies orales ou par inhalation doivent ГЄtre utilisГ©es. Par consГ©quent, un bon avis mГ©dical doit ГЄtre recherchГ© avant l'utilisation du modafinil chez les personnes souffrant de conditions mГ©dicales sous-jacentes.

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Le modafinil se lie aux rГ©cepteurs de la dopamine dans les sous-rГ©gions dorsale et ventrale du systГЁme de rГ©compense mГ©solimbique, et cette activation provoque la libГ©ration de plus de dopamine. Il n'est pas recommandГ© de prendre du modafinil avec d'autres mГ©dicaments qui sont mГ©tabolisГ©s via le systГЁme enzymatique du cytochrome P450, ou chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents d'abus d'alcool ou d'alcoolisme. Cependant, cette posologie peut varier en fonction de l'individu, de ses antГ©cГ©dents mГ©dicamenteux et des rГ©sultats souhaitГ©s.

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Le comprimГ© de 100 mg est disponible aux Г‰tats-Unis depuis les annГ©es 1980. Il amГ©liore les actions du neurotransmetteur dopamine au niveau des rГ©cepteurs de la dopamine D2, amГ©liorant l'Г©veil et l'attention, tout en amГ©liorant la flexibilitГ© cognitive, la mГ©moire de travail et le fonctionnement exГ©cutif. Le modafinil est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©, avec des effets secondaires possibles, notamment des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es. L'Г©nantiomГЁre R du modafinil (modafinil R) est un stimulant plus puissant que le mГ©lange racГ©mique. En fait, certaines personnes ont utilisГ© le modafinil pour Г©viter de dormir afin de pouvoir rester Г©veillГ©es plus longtemps.

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Cette liaison augmente la concentration de ces neurotransmetteurs dans l'espace entre les neurones, entraГ®nant une libГ©ration accrue de sГ©rotonine et de noradrГ©naline, et fournissant une augmentation de l'excitation aux stimuli, ainsi que les sensations d'Г©veil associГ©es. La dose efficace est de 100 Г  400 mg, bien qu'une Г©tude Г  long terme du Walter Reed Army Institute of Research ait dГ©couvert que les personnes qui prenaient 450 mg par jour avaient perdu plus de graisse corporelle et Г©taient en meilleure santГ© que celles qui prenaient 300 mg. Il agit Г©galement sur le transporteur de noradrГ©naline. Le modafinil peut Г©galement augmenter le flux sanguin vers le cerveau.

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(S)-2-[(2,3-dihydrobenzo[4,5]dioxo[1,2,3]thiadiazol-5-yl)sulfinyl]acГ©tamide. Le modafinil a Г©tГ© synthГ©tisГ© pour la premiГЁre fois dans les annГ©es 1970 par Michel Jouvet, et suite Г  des recherches sur ses effets, il a Г©tГ© approuvГ© aux Г‰tats-Unis en 1998 pour le traitement de l'EDS dГ» Г  l'OSA. La demi-vie du modafinil est d'environ 1,5 heure et il est Г©liminГ© principalement par les reins. Le modafinil peut ГЄtre pris avec ou sans nourriture. Dans une autre Г©tude, le modafinil a considГ©rablement rГ©duit la latence du sommeil chez les patients souffrant d'apnГ©e du sommeil, et dans une Г©tude en ouvert, 77 % des patients ont rapportГ© que le modafinil Г©tait efficace pour rГ©duire la somnolence excessive associГ©e au travail postГ©.

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Le modafinil peut Г©galement ГЄtre utilisГ© en association avec le traitement pharmaceutique de divers troubles du sommeil et de la narcolepsie. La dopamine, qui est associГ©e Г  la motivation et Г  l'excitation, se trouve dans le cerveau Г  des concentrations Г©levГ©es dans le systГЁme В« Г©veil В». NГ©anmoins, le modafinil est surtout utilisГ© Г  raison de 400 Г  1200 mg trois fois par jour, avec quelques indications permettant des dosages moins frГ©quents.

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Dement, qui ont observé que les patients narcoleptiques traités par des stimulants étaient capables de travailler pendant la journée malgré la somnolence. Cet engagement s'accompagne de changements biochimiques qui altèrent le cycle du sommeil. Le modafinil n'affecte pas l'activité métabolique du système du cytochrome P450. Sous forme de comprimés, le modafinil est souvent vendu sous le nom de R-modafinil et vendu en dosages de 100 mg, 200 mg, 400 mg et 600 mg. Le modafinil a commencé à être produit commercialement par la société française Lafon en 1994.

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