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Le modafinil est commercialisГ© aux Г‰tats-Unis depuis 1994 et a Г©tГ© approuvГ© par la FDA en 1998. Des Г©tudes ont montrГ© qu'il a un "effet positif semblable Г  la cafГ©ine" dans le maintien de la vigilance et des performances cognitives. Les sujets plus ГўgГ©s avaient tendance Г  avoir des paramГЁtres pharmacocinГ©tiques infГ©rieurs et une efficacitГ© thГ©rapeutique moindre que les sujets plus jeunes. L'Г©quipe a tentГ© de le convertir en dicГ©tone par hydrogГ©nation, mais la tentative a Г©chouГ©.

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En moyenne, 800 mg Г©taient nГ©cessaires pour produire une vigilance totale. Le modafinil a Г©tГ© commercialisГ© comme aide au sommeil pour la narcolepsie en 1994. En raison de sa similitude avec des stimulants tels que l'amphГ©tamine et la cafГ©ine, il peut prГ©senter un effet de type stimulant. On ne sait pas s'il a des effets prГ©ventifs sur le dГ©veloppement du dГ©calage horaire, et la Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis a averti les consommateurs d'ГЄtre prudents avant de prendre du modafinil Г  cette fin.

Le modafinil est un stimulant sur ordonnance utilisГ© pour traiter la somnolence due Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Les femmes enceintes ou qui planifient une grossesse ne doivent pas prendre Modafinil. Le modafinil a Г©tГ© utilisГ© pour la narcolepsie et le syndrome du travail postГ©. Aux Г‰tats-Unis, l'utilisation d'ordonnances devrait augmenter de 265 % entre 2011 et 2015.

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Le modafinil peut ГЄtre pris avec de la nourriture ou sous forme de comprimГ©. Il est unique parmi les stimulants en raison de son absence d'effets puissants de type amphГ©tamine, ainsi que de ses propriГ©tГ©s antipsychotiques et antidГ©pressives rapportГ©es. Cependant, une dose de 400 mg est considГ©rГ©e comme "Г©levГ©e" et les effets peuvent durer jusqu'Г  douze heures. C'est un agoniste partiel sГ©lectif du rГ©cepteur de l'histamine de type 2.

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En raison de l'incertitude quant au mГ©canisme d'action exact, l'utilisation du modafinil pour l'amГ©lioration cognitive reste controversГ©e et son utilisation a Г©tГ© liГ©e Г  un risque accru d'addiction, d'abus et de dГ©pendance. Le modafinil, vendu entre autres sous le nom de marque Provigil, est un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC) utilisГ© pour traiter la somnolence due Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Les rГ©actions allergiques peuvent inclure une Г©ruption cutanГ©e, des dГ©mangeaisons, des frissons, un essoufflement, des saignements ou des ecchymoses inhabituels et des difficultГ©s respiratoires. Cela empГЄche le cerveau de s'endormir, ce qui signifie qu'il n'est pas fatiguГ©. La dopamine est un neurotransmetteur, une partie des systГЁmes de messagers chimiques dans le cerveau qui transmet des signaux nerveux Г  d'autres parties du corps.

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Il est également utilisé pour aider à rester éveillé pendant le service, pour l'éveil entre les quarts de travail ou lorsque vous êtes loin de chez vous et incapable de dormir pour une raison quelconque. 80 % des participants ont montré une amélioration de la mémoire et/ou de la vigilance, et près de 90 % y sont parvenus avec des doses de 200 mg. Le modafinil agit en modifiant le mouvement des neurones du cerveau associés au cycle du sommeil, agissant de la même manière que l'amphétamine, qui est un autre type de stimulant, ou en modifiant la façon dont ils libèrent de la dopamine, qui peut être considérée comme un stimulant. La FDA américaine l'a approuvé pour la narcolepsie et l'Agence européenne des médicaments (EMA) a autorisé son utilisation dans les troubles du sommeil liés au travail posté (SWSD). Les médicaments NRI se divisent en quelques groupes.

Il y a eu beaucoup de battage mГ©diatique autour du Modafinil. Le modafinil provoque gГ©nГ©ralement peu d'effets secondaires. En plus de son activitГ© stimulante, il a Г©tГ© constatГ© que le Modafinil peut interfГ©rer avec la production endogГЁne de la substance chimique induisant le sommeil, la mГ©latonine. En fait, beaucoup de ceux qui souffrent de trouble bipolaire sont soit exclus des Г©tudes sur le modafinil, soit leur efficacitГ© est considГ©rГ©e comme controversГ©e.

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Le R-modafinil, qui consiste en l'image miroir du S-modafinil, est inactif, mais un troisiГЁme isomГЁre optique, le S-modafinil, est actif. La posologie quotidienne utilisГ©e chez des volontaires sains Г  cette fin Г©tait de 200 mg. Il est contre-indiquГ© chez les patients sensibles aux amphГ©tamines ou aux stimulants Г  action centrale, les patients ayant des antГ©cГ©dents de trouble bipolaire, les patients ayant des antГ©cГ©dents d'attaques de panique ou de convulsions, les patients ayant des antГ©cГ©dents rГ©cents d'abus d'alcool et les femmes enceintes. On ne sait pas si l'utilisation pendant la grossesse est sans danger.

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Le modafinil est un stimulant qui augmente la capacitГ© du cerveau Г  obtenir de la concentration, de la concentration et des impulsions crГ©atives tout en Г©tant Г©veillГ©. Cependant, pour les patients souffrant de troubles du sommeil, il est couramment prescrit Г  600 mg pris le matin pendant une pГ©riode de plusieurs semaines Г  plusieurs mois. Une utilisation modГ©rГ©e du mГ©dicament est dГ©conseillГ©e aux personnes qui conduisent un vГ©hicule. Le mГ©dicament doit ГЄtre pris au plus tГґt 2 heures avant l'heure de sommeil prГ©vue.

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L'adГ©nosine a un effet inhibiteur sur le cerveau, rГ©duisant l'activitГ© des neurones impliquГ©s dans le sommeil. Le modafinil est un stimulant du SNC, ce qui signifie qu'il stimule le systГЁme nerveux central. Dans de rares cas, il peut provoquer des rГ©actions allergiques comme de l'urticaire et d'autres rГ©actions cutanГ©es, et dans de rares cas, il peut provoquer des hallucinations. Le modafinil agit en augmentant l'activation du systГЁme noradrГ©nergique du cerveau et en supprimant l'activitГ© du systГЁme sГ©rotoninergique.

Le modafinil est gГ©nГ©ralement administrГ© par voie orale. Le modafinil est gГ©nГ©ralement considГ©rГ© comme plus sГ»r et moins accoutumant que l'amphГ©tamine, et peut ГЄtre un somnifГЁre de moins d'une demi-journГ©e, cependant, les effets de l'utilisation disparaissent gГ©nГ©ralement en environ trois Г  quatre heures. Le mГ©dicament a fait l'objet de nombreuses Г©tudes prГ©cliniques, animales et cliniques par le groupe canadien. Le modafinil semble Г©galement amГ©liorer la qualitГ© du sommeil chez les patients souffrant de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©.

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Le modafinil est hydrolysé lors du premier passage dans le foie. Il a été démontré que le modafinil agit sur le récepteur de la dopamine. Il peut augmenter les effets de ces antidépresseurs. L'approbation de l'utilisation du modafinil pour le traitement de la narcolepsie a suscité une controverse initiale, lorsque des études sur des animaux ont montré que les rongeurs ayant reçu de fortes doses de modafinil semblent avoir des niveaux inférieurs d'un neurotransmetteur important, la dopamine, dans le cerveau. Le modafinil est un métabolite actif et est décomposé dans le corps par décarboxylation en R-modafinil.

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