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Il n'est commercialisГ© qu'aux Г‰tats-Unis, oГ№ il s'agit d'une substance contrГґlГ©e de l'annexe IV. Le modafinil est contre-indiquГ© chez les patients souffrant d'hypertension artГ©rielle sГ©vГЁre et incontrГґlable. Plus rГ©cemment, il est Г©galement utilisГ© comme activateur cognitif (surnommГ© В« Brainboosting В») pour amГ©liorer les performances cognitives, par ex. C'est un mГ©dicament bien tolГ©rГ© avec des effets secondaires courants, notamment des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es. C'est un soi-disant mГ©dicament favorisant l'Г©veil, ce qui signifie qu'il augmente la vigilance et la concentration.

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Le modafinil est un mГ©dicament dose-dГ©pendant qui se prend par voie orale. L'action pharmacologique du modafinil est environ 20 Г  30 fois plus puissante en tant que stimulateur du systГЁme noradrГ©nergique que le systГЁme dopaminergique. Le modafinil agit en modulant les zones du cerveau impliquГ©es dans le cycle du sommeil, principalement en augmentant la production de dopamine dans le noyau accumbens, une rГ©gion particuliГЁrement active dans l'Г©veil. En 2015, il a Г©tГ© rapportГ© que, sur la base de patients naГЇfs de traitement, le modafinil diminuait les niveaux de mГ©latonine endogГЁne et augmentait les niveaux d'hormones induisant le sommeil. Les gГ©lules de Provigil sont brun orangГ© et contiennent chacune 200 mg de modafinil.

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Il est commercialisГ© dans plus de 60 pays. Le modafinil a Г©galement des effets inhibiteurs sur la libГ©ration d'acГ©tylcholine et de sГ©rotonine. Il est mГ©tabolisГ© par le systГЁme du cytochrome P450 et subit une voie mГ©tabolique diffГ©rente de celle du mГ©lange racГ©mique de modafinil. Certaines conditions de santГ© peuvent interagir avec ce mГ©dicament.

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La dose maximale recommandГ©e pour les travailleurs de jour est de 400 mg par jour. Il n'a pas Г©tГ© approuvГ© pour une utilisation chez les adultes qui ne sont pas affectГ©s par la narcolepsie, l'apnГ©e obstructive du sommeil ou les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Le chlorhydrate de modafinil est une substance cristalline blanche Г  blanc cassГ©, pratiquement inodore.

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Le modafinil doit ГЄtre pris environ une heure avant le coucher et Г  la mГЄme heure chaque jour. La prudence est recommandГ©e lors de la combinaison de Modafinil avec d'autres stimulants du SNC tels que les amphГ©tamines, le modafinil n'est pas recommandГ© pour une utilisation avec des amphГ©tamines. Modafinil est vendu sous un certain nombre de noms de marque.

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Le modafinil inhibe la monoamine oxydase-A et augmente ainsi la concentration de dopamine dans la synapse. Contrairement Г  de nombreux stimulants, il ne provoque pas de tremblements. Cela provoque une puissante stimulation des centres qui rГ©gulent le cycle veille-sommeil. De plus, il ne produisait pas non plus d'effets secondaires psychostimulants qui semblaient ГЄtre liГ©s Г  son profil favorisant l'Г©veil. Les gens ne doivent utiliser ce mГ©dicament qu'avec prudence, car certaines personnes peuvent Г©prouver plus d'effets secondaires lorsqu'elles prennent des doses plus Г©levГ©es.

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Le modafinil est un mГ©lange racГ©mique de deux Г©nantiomГЁres, dont l'Г©nantiomГЁre R-(+) est utilisГ© en clinique. Le modafinil est gГ©nГ©ralement de couleur blanche et est fourni sous forme de poudre cristalline. Dans l'UE, le modafinil est approuvГ© comme mГ©dicament favorisant l'Г©veil pour le traitement de la somnolence diurne excessive associГ©e Г  la narcolepsie ou aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. On pense que le mГ©tabolite actif du modafinil, le R-modafinil, est responsable des effets du modafinil, mais le mГ©canisme exact est encore inconnu. Plus rГ©cemment, le modafinil a Г©tГ© utilisГ© hors AMM comme stimulant.

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Le modafinil a d'abord Г©tГ© Г©tudiГ© chez des patients souffrant de narcolepsie et d'apnГ©e du sommeil. Comme pour les autres stimulants du systГЁme nerveux central, il est recommandГ© aux personnes prenant du modafinil de ne pas utiliser de machines ni de conduire. Il est Г©galement apparentГ© Г  d'autres molГ©cules telles que l'armodafinil.

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Il est efficace pour amГ©liorer la concentration, l'attention, la mГ©moire et l'Г©veil, et c'est le meilleur agent pour le traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Le principal ingrГ©dient actif est le modafinil, un dГ©rivГ© de l'acide aminГ© naturel noradrГ©naline, qui se trouve dans le cerveau. La raison en est peut-ГЄtre que la somnolence est un symptГґme de problГЁmes plus fondamentaux. Le mГ©tabolisme du modafinil chez l'homme n'est pas bien compris.

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C'est un dГ©rivГ© du nom chimique met-enkГ©phaline (mГ©thyl-phГ©nyl-alanyl-phГ©nylalanine), qui est dГ©rivГ© des enkГ©phalines (cytotoxines isolГ©es de la moelle Г©piniГЁre). L'efficacitГ© des doses de 200 mg Г  400 mg est comparable Г  400 mg trois fois par jour. La sociГ©tГ© a obtenu un brevet pour la substance en 1976 et a commencГ© les essais cliniques du modafinil chez l'homme en 1977. De plus, il peut augmenter les effets de la noradrГ©naline et de l'acГ©tylcholine. Le modafinil est Г©galement un stimulant non amphГ©tamine, contrairement Г  de nombreux autres stimulants du systГЁme nerveux central.

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Habituellement, la demi-vie du mГ©dicament est d'environ 5 Г  6 heures. Il agit en augmentant la fonction du systГЁme nerveux central. De nombreux vendeurs en ligne proposent un mГ©lange de formulations trois en un comprenant du modafinil et des ingrГ©dients plus bГ©nins tels que la cafГ©ine.

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Les rГ©actions plus rares comprennent le syndrome de Stevens-Johnson, l'anaphylaxie et les hallucinations chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose. Le mГ©canisme d'action du modafinil a Г©tГ© Г©tudiГ© dans un certain nombre de tests prГ©cliniques sur des modГЁles animaux. Aux Г‰tats-Unis, il est gГ©nГ©ralement utilisГ© chez les patients plus jeunes. Il a Г©galement Г©tГ© approuvГ© par la FDA pour le traitement de la somnolence excessive causГ©e par le travail postГ©. Le modafinil exerce ses effets par une voie biogГ©nГ©tique dans laquelle les catГ©cholamines sont libГ©rГ©es dans le cerveau par mГ©tabolisation de la L-tyrosine.