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Le R-modafinil est la forme biologiquement active du mГ©dicament. Le modafinil est un modulateur Г  action centrale du neurotransmetteur adГ©nosine (antagoniste A1) et agit principalement sur les voies neuronales DA et NA. Le modafinil pour adultes est gГ©nГ©ralement pris sans tenir compte des aliments, mais un comprimГ© par jour peut ГЄtre mieux pris avec de la nourriture.

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Les comprimГ©s pris avant le coucher et utilisГ©s pour la somnolence diurne peuvent ГЄtre pris avec ou sans nourriture. La dose de 200 mg est utilisГ©e pour les enfants et n'est gГ©nГ©ralement pas considГ©rГ©e comme un traitement sГ»r pour les enfants. En 2005, le fabricant a dГ©posГ© une demande de nouveau mГ©dicament sous un nom diffГ©rent, qui a Г©tГ© approuvГ© aux Г‰tats-Unis sous le nom de marque Provigil en 2008. Le modafinil est disponible sous forme de comprimГ©s, ainsi que dans des capsules de gГ©latine molle et sous forme de spray nasal. La dopamine est un neurotransmetteur qui est libГ©rГ© pendant l'Г©veil et qui a une influence inhibitrice sur le cycle du sommeil.

Il a d'abord Г©tГ© commercialisГ© comme mГ©dicament anti-insomnie et est pris deux Г  trois fois par jour. Le modafinil est largement disponible en vente libre, mais il peut ГЄtre difficile Г  acheter pour la plupart des gens et peut Г©galement ГЄtre coГ»teux. Il s'agit d'un mГ©lange racГ©mique d'Г©nantiomГЁres de modafinil, l'Г©nantiomГЁre actif Г©tant le modafinil (R) et son homologue inactif Г©tant le modafinil (S).

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Le modafinil est absorbГ© aprГЁs administration orale, culmine Г  2 heures et a une biodisponibilitГ© de 44 %. L'utilisation du R-modafinil a Г©tГ© rapportГ©e comme suffisante pour le dosage dans certaines Г©tudes pharmacocinГ©tiques, tandis que d'autres ont rapportГ© que l'effet thГ©rapeutique complet pouvait ГЄtre dГ©rivГ© du S-modafinil. Le modafinil n'est pas recommandГ© pour le traitement de l'insomnie chez les adultes. Le modafinil n'est pas approuvГ© pour le traitement de la somnolence excessive chez les personnes souffrant d'apnГ©e obstructive du sommeil, bien qu'il soit parfois prescrit hors AMM pour cette indication.

On pense que la voie de la dopamine est impliquГ©e dans la stimulation du dГ©sir de rester Г©veillГ©, tandis que la voie de la sГ©rotonine est impliquГ©e dans la stimulation du dГ©sir de dormir. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© qu'il neutralise la cafГ©ine. Il peut ГЄtre administrГ© avec ou sans nourriture. Il est classГ© comme un stimulant du systГЁme nerveux central et est gГ©nГ©ralement pris pour augmenter l'Г©veil et amГ©liorer les capacitГ©s cognitives.

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Le modafinil agit en fournissant au cerveau plus de dopamine et de noradrГ©naline disponibles, augmentant ainsi l'attention et la concentration. Le modafinil peut ГЄtre pris par voie orale, sous forme de pilule. Il est disponible dans des pays comme les Г‰tats-Unis, le Royaume-Uni, la France et ailleurs.

Certaines Г©tudes montrent que cela fonctionne Г  travers le sous-type D4 du rГ©cepteur D2. Le modafinil est un mГ©dicament utilisГ© pour traiter les symptГґmes de la narcolepsie, ainsi que les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© (ou trouble du rythme circadien du sommeil). Le modafinil agit pour augmenter la quantitГ© de GABA prГ©sente dans le cerveau.

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La teinture est gГ©nГ©ralement formulГ©e pour contenir 4% ou 5% de modafinil. Au Royaume-Uni, il s'agit d'un mГ©dicament dГ©livrГ© uniquement sur ordonnance. Le modafinil est le plus souvent utilisГ© pour traiter les patients atteints de narcolepsie (qui se rГ©veillent la nuit et souffrent de paralysie du sommeil) ou de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©.

La modulation allostГ©rique du transporteur de la dopamine (DAT) a Г©tГ© proposГ©e comme mГ©canisme d'action du modafinil. C'est un activateur nootropique ou cognitif et le mГ©dicament a Г©tГ© utilisГ© Г  un moment donnГ© dans le traitement du TDAH par William Bowen, un psychopharmacologue amГ©ricain, Г  la fin des annГ©es 1960. Le modafinil est un mГ©lange racГ©mique de deux molГ©cules d'image miroir. Le modafinil peut ГЄtre pris Г  tout moment de la journГ©e. On pense que les niveaux accrus de ces produits chimiques contrecarrent la perturbation de la mГ©latonine produite par la glande pinГ©ale et maintiennent le corps Г©veillГ©.

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Ne pas utiliser dans les quatre heures suivant un repas. Le modafinil est administrГ© Г  des doses comprises entre 200 mg et 400 mg. Modafinil interagit avec le rГ©cepteur NMDA d'une maniГЁre similaire. Le nom gГ©nГ©rique du mГ©dicament aux Г‰tats-Unis et au Canada est le modafinil. Les personnes souffrant d'apnГ©e du sommeil ou d'autres causes de somnolence peuvent ГЄtre plus susceptibles de ressentir des effets secondaires, tandis que les personnes dont le systГЁme respiratoire est altГ©rГ© peuvent prГ©senter un risque accru de difficultГ©s respiratoires.

Le modafinil est un mГ©thylphГ©nidate avec un profil d'effets secondaires diffГ©rent de celui des amphГ©tamines (stimulants). Une personne prend gГ©nГ©ralement du modafinil pour traiter les symptГґmes les plus visibles de la narcolepsie (par exemple, une somnolence diurne excessive) et des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Les recherches indiquent que le principe actif de Provigil utilisГ© aux Г‰tats-Unis est le citrate de modafinil. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© pour le traitement de la narcolepsie en 1977. Comme pour tout mГ©dicament, il existe un risque d'interactions avec d'autres mГ©dicaments.

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Plusieurs classes de rГ©cepteurs dopaminergiques ont Г©tГ© dГ©crites et le modafinil semble agir sur un sous-type de rГ©cepteurs dopaminergiques (D2 et D3). Le modafinil est entrГ© en usage mГ©dical aux Г‰tats-Unis en raison Г  l'approbation par la FDA d'un mГ©dicament combinГ© contenant de l'orexine-A et du modafinil commercialisГ© par Sun Pharma. Une majoritГ© de modafinil est mГ©tabolisГ©e en 4-hydroxymodafinil via l'enzyme CYP3A4. En 1985, son marchГ© s'est dГ©placГ© vers l'Europe et il est devenu un traitement de premiГЁre ligne pour la narcolepsie. Dans l'analyse la plus complГЁte Г  ce jour de la sГ©curitГ© du modafinil chez l'homme, un essai clinique a rГ©vГ©lГ© que le modafinil Г  des doses allant de 75 mg Г  200 mg ne produisait aucun effet secondaire significatif.

Dans un essai randomisé, environ 9 % des participants du groupe placebo et 21 % des participants du groupe Modafinil ont présenté des symptômes compatibles avec le diagnostic d'utilisation ou d'abus légers de drogues récréatives, tels que des taux accrus d'exaltation et d'excitation, d'anxiété et de tension. Le brevet appartient à la société française ELF Science, qui poursuit actuellement plusieurs versions génériques. Les effets secondaires, pour la plupart bénins, comprennent la somnolence, les maux de tête, les nausées et les maux d'estomac.

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Le modafinil a stimulГ© indirectement les rГ©cepteurs cГ©rГ©braux de la dopamine et de la sГ©rotonine hypothalamique (principalement 5-HT2A et 5-HT2C) et a ensuite activГ© le systГЁme nerveux central. Le modafinil n'a pas de potentiel d'abus spГ©cifique. Cette action particuliГЁre est distincte des effets habituels de la cafГ©ine, qui augmentent les niveaux d'adГ©nosine dans le cerveau, une substance chimique du cerveau qui induit le sommeil.

S'il est utilisГ© par une femme au cours du troisiГЁme trimestre, il doit ГЄtre utilisГ© avec une extrГЄme prudence. Le cerveau fonctionne Г  l'aide de son niveau de dopamine. Le modafinil fonctionne de la mГЄme maniГЁre que la cocaГЇne, ce qui augmente les niveaux de dopamine. Le modafinil est connu pour exercer son action sur le cerveau via les rГ©cepteurs de la dopamine dans le cortex prГ©frontal et d'autres rГ©gions du cerveau telles que l'hypothalamus. Le modafinil a une demi-vie plus courte que la plupart des autres stimulants du systГЁme nerveux central, y compris le mГ©thylphГ©nidate, l'amphГ©tamine et la mГ©thamphГ©tamine, mais l'effet antidГ©presseur du modafinil dans le traitement de la dГ©pression majeure a conduit Г  son utilisation comme mГ©dicament sur ordonnance.

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Le modafinil est disponible sous forme de pilules, de comprimГ©s et de formulations liquides. Le modafinil est un mГ©dicament stimulant utilisГ© pour traiter la somnolence ou augmenter l'Г©veil. On pense que le modafinil interagit avec ces systГЁmes de neurotransmetteurs en se liant aux rГ©cepteurs de la sГ©rotonine 5-HT, qui sont distribuГ©s de maniГЁre non spГ©cifique dans tout le cerveau, et aux rГ©cepteurs de la dopamine D2, de l'histamine H1, de la dopamine D3, 5-HT2C, D2 et 5-HT1B, entre autres.

Les rГ©cepteurs de l'orexine 2 sont situГ©s principalement dans le locus coeruleus, une zone du cerveau impliquГ©e dans l'attention. Modafinil agit en aidant l'utilisateur Г  rester Г©veillГ© tout au long de la journГ©e. Modafinil ne fonctionne pas comme un sГ©datif. Ses effets sont dus Г  la capacitГ© du modafinil Г  amГ©liorer l'Г©veil. On pense qu'il est efficace en tant que traitement de la narcolepsie et de l'apnГ©e du sommeil, ainsi qu'une aide pour les travailleurs postГ©s, les personnes qui prennent une quantitГ© importante d'alcool avant de s'endormir, et les personnes qui ont du mal Г  s'endormir facilement la nuit.

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On pense qu'il affecte Г  la fois les systГЁmes noradrГ©nergique et sГ©rotoninergique du cerveau, qui sont responsables de l'Г©veil, entre autres fonctions. Le modafinil reste dans le cerveau jusqu'Г  12 heures. Le modafinil est considГ©rГ© comme un stimulant du systГЁme nerveux central, agissant pour moduler l'activitГ© dans les neurones du cerveau produisant et libГ©rant des catГ©cholamines. Aux Г‰tats-Unis, il est commercialisГ© sous le nom de marque Provigil, et vendu par Cephalon Inc. Le brevet britannique qui a conduit Г  une premiГЁre demande de commercialisation du Modafinil a Г©tГ© dГ©posГ© en 1977.

Le modafinil se prГ©sente sous de nombreuses formes diffГ©rentes, y compris un comprimГ© pelliculГ©, ainsi qu'un liquide et un spray. La forme active est le (R)-modafinil, et c'est Г  partir de cette forme que l'effet recherchГ© est obtenu. Le modafinil est prescrit principalement pour traiter les personnes qui ont des difficultГ©s Г  se concentrer, Г  se concentrer ou Г  rester Г©veillГ©es pendant la journГ©e.

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Il peut Г©galement ГЄtre pris en doses fractionnГ©es tout au long de la journГ©e. Le modafinil fait partie d'une classe de mГ©dicaments appelГ©s supplГ©ments nootropiques. Les ingrГ©dients actifs sont listГ©s dans le tableau ci-dessous. Le modafinil provoque de la somnolence s'il est pris en grande quantitГ©.