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Il a Г©tГ© introduit aux Г‰tats-Unis en 1998 et est commercialisГ© depuis aux Г‰tats-Unis par Hoffman-La Roche, mais Hoffman-La Roche est dГ©sormais une filiale de Novartis. Il n'a aucun lien chimique avec les stimulants apparentГ©s tels que la dextroamphГ©tamine ou le mГ©thylphГ©nidate. Le modafinil peut ГЄtre pris comme solution d'urgence ou Г  court terme. La dopamine agit en se liant aux rГ©cepteurs de la zone du cerveau impliquГ©e dans l'apprentissage et la mГ©moire.

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Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil augmente les niveaux du neurotransmetteur acГ©tylcholine. La substance active modafinil, (2-(diphГ©nylmГ©thyl)-N-Г©thyl-2-mГ©thyl-acГ©tamide) est l'ingrГ©dient actif de Provigil et figure sur la liste des substances interdites de l'Agence mondiale antidopage. Les personnes atteintes de cette maladie sont particuliГЁrement sujettes aux crises de sommeil et/ou aux accidents.

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Il est recommandГ© de consulter pГ©riodiquement un mГ©decin. Il s'est avГ©rГ© ГЄtre un modulateur sГ©lectif et puissant du rГ©cepteur D4-dopamine, avec une affinitГ© 50 fois plus grande pour le rГ©cepteur D4 que le rГ©cepteur D2 et une affinitГ© supГ©rieure Г  1000 fois plus grande que le rГ©cepteur D2-dopamine. Au contraire, il exerce ses effets par des actions sur les rГ©cepteurs dopaminergiques post-synaptiques D1 et D2, augmentant la transmission synaptique excitatrice ; et sur le rГ©cepteur de l'adГ©nosine 2A, inhibant le transport de l'adГ©nosine.

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Sa formule molГ©culaire est C17H15N3O2S. Au cours des annГ©es 1980, le modafinil Г©tait utilisГ© pour traiter la somnolence excessive due Г  l'alcoolisme. Il peut Г©galement ГЄtre utilisГ© pour traiter la somnolence excessive chez les personnes souffrant d'apnГ©e obstructive du sommeil. Il peut Г©galement provoquer un syndrome sГ©rotoninergique dans lequel les fonctions du systГЁme nerveux, y compris le cerveau, les niveaux de sГ©rotonine et l'appГ©tit peuvent ГЄtre affectГ©es.

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Modafinil a été créé par des scientifiques de l'Université de Lyon, France en 1972. Il peut être utilisé pour traiter la somnolence due à la narcolepsie, les troubles du sommeil liés au travail posté et l'apnée obstructive du sommeil. Le modafinil est stocké dans l'hypophyse, qui est activée puis transportée vers le reste du corps par la circulation sanguine. C'est un mélange racémique d'énantiomères. Ceci est accompli en stimulant le système nerveux central.

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Il est contre-indiquГ© chez les personnes prГ©sentant une hypersensibilitГ© au modafinil ou Г  l'un de ses composants, une hypertension non contrГґlГ©e ou des antГ©cГ©dents de maladie hГ©patique ou rГ©nale. Le modafinil diminue la dГ©charge des neurones GABAergiques, qui inhibe les neurones glutamatergiques, et augmente la dГ©charge des neurones glutamatergiques excitateurs. Le modafinil ne doit pas ГЄtre pris si vous prenez ou prГ©voyez de prendre des antidГ©presseurs IMAO (tels que la phГ©nelzine ou la tranylcypromine). Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le NMDAR est une protГ©ine favorisant la croissance dans certaines rГ©gions du cerveau. La fonction normale des voies de rГ©compense est d'augmenter les sensations de plaisir lorsque nous mangeons, buvons, prenons des drogues ou nous engageons dans une activitГ© sexuelle.

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Dans les annГ©es 1970, le modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© pour lutter contre la fatigue et a d'abord Г©tГ© testГ© sur des rats. On pense que le modafinil agit en modulant le thalamus et l'hypothalamus, qui ont Г©tГ© impliquГ©s dans l'Г©veil et le sommeil. Les effets secondaires courants comprennent les maux de tГЄte et les changements dans les habitudes de sommeil, comme la difficultГ© Г  s'endormir ou Г  rester endormi. La posologie peut ГЄtre augmentГ©e Г  300 mg une ou deux fois par jour ou jusqu'Г  400 mg en doses fractionnГ©es trois fois par jour.

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Le modafinil, Г©galement connu sous le nom de C15H20NO4S, est le nom commercial d'Alertec, un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC), pris sous forme de pilule. Les stimulants peuvent augmenter la frГ©quence cardiaque et la pression artГ©rielle et les patients qui utilisent Modafinil peuvent signaler une augmentation de la frГ©quence cardiaque. Il existe deux groupes distincts de rГ©cepteurs, connus sous le nom de D1 et D2, que Modafinil cible. Aux Г‰tats-Unis, le Modafinil est approuvГ© pour une utilisation pendant la journГ©e de travail par les travailleurs de la santГ© qui doivent travailler par quarts.

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Plus frГ©quemment chez les patients pГ©diatriques, le modafinil peut provoquer des hallucinations, de la confusion ou une psychose. Le modafinil est classГ© par la Food and Drug Administration comme une В«drogue d'abusВ». Le mГ©canisme rГ©el par lequel il agit n'est pas encore entiГЁrement compris, mais il a Г©tГ© dГ©montrГ© qu'il augmente la libГ©ration de certains neurotransmetteurs et qu'il module le mГ©tabolisme de la dopamine. Certains effets secondaires potentiels comprennent des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es. Le modafinil coГ»te environ 5 Г  25 ВЈ par capsule au Royaume-Uni et environ 8 Г  35 $ aux Г‰tats-Unis.

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Le modafinil agit comme un puissant inhibiteur du VMAT2 et se lie Г©galement aux rГ©cepteurs de la dopamine, mais cette liaison Г  la dopamine semble avoir une importance mineure par rapport Г  son activitГ© VMAT2. Lorsque le modafinil est ingГ©rГ©, on pense qu'il traverse la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique et se dГ©place vers les rГ©cepteurs de la dopamine dans le cerveau. Ce produit contient de l'acide citrique pour inhiber les effets secondaires tels que les nausГ©es et de la cafГ©ine pour faciliter son absorption et son absorption.

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Le modafinil est contre-indiquГ© chez les personnes souffrant d'asthme sГ©vГЁre, d'une maladie cardiaque prГ©existante grave ou d'une arythmie. Aux Г‰tats-Unis, il est classГ© comme substance contrГґlГ©e de l'annexe IV. Il n'y a pas suffisamment de donnГ©es pour dГ©terminer la gamme de doses optimales pour traiter l'insomnie chez les personnes ayant une structure de sommeil normale ou celles souffrant d'insomnie avec une structure de sommeil anormale telle que l'insomnie due au diabГЁte.

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Certains chercheurs ont recommandГ© de le prendre avec le petit-dГ©jeuner pour Г©viter la somnolence matinale, mais les rГ©sultats ont Г©tГ© incohГ©rents. Le nom de marque Modafinil a Г©tГ© retirГ© du marchГ© et les sociГ©tГ©s pharmaceutiques, dont Sun Pharmaceutical Industries, ne le vendent plus. Le traitement optimal par Modafinil est de 50 mg/jour le matin, avec une dose initiale de 75 mg par jour (pour un IMC infГ©rieur Г  25 kg/m2). La posologie pour les enfants peut devoir ГЄtre plus faible en raison des effets du mГ©dicament sur le dГ©veloppement. Le mГ©canisme exact du fonctionnement du modafinil est inconnu.

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Il a Г©tГ© dГ©montrГ© qu'il potentialise les niveaux de dopamine et d'acГ©tylcholine. Le modafinil est associГ© Г  la fibrillation auriculaire et Г  d'autres affections potentiellement graves. Le modafinil est un dГ©rivГ© de la pyrrolidin-2-one. On pense que le modafinil agit en agissant sur plusieurs rГ©cepteurs neuronaux spГ©cifiques.

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Disponible sous forme de pilule, le modafinil est disponible en cinq dosages : 200 mg, 400 mg, 600 mg, 800 mg et 1 200 mg. Le nom de marque du mГ©dicament est le modafinil et le mГ©dicament est vendu sous ce nom entre autres, comme Provigil. Le modafinil peut ГЄtre utilisГ© pour traiter cela. Une dose unique de modafinil produit des effets minimes sur la quantitГ© de sommeil paradoxal produit, mais cela n'affecte pas nГ©cessairement la qualitГ© globale du sommeil. Il est Г©galement censГ© amГ©liorer la circulation cГ©rГ©brale.

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Le modafinil est un stimulant et, en tant que tel, a une affinitГ© pour les transporteurs de la sГ©rotonine, de la dopamine et de la noradrГ©naline. Le modafinil, un mГ©lange racГ©mique, est une amphГ©tamine Г  substitution phГ©nylmГ©thyle qui est une phГ©nylpipГ©razine. Le modafinil peut ГЄtre utilisГ© en association avec d'autres mГ©dicaments. En 2006, la FDA a approuvГ© le modafinil comme traitement de la somnolence excessive associГ©e au trouble du travail postГ©. L'arrГЄt est recommandГ© dГЁs les premiers signes d'Г©ruption cutanГ©e ou de rГ©actions similaires.

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Le mГ©dicament est le nom gГ©nГ©rique du Modafinil. Le modafinil diminue le temps nГ©cessaire Г  l'adГ©nosine pour se lier Г  ses rГ©cepteurs, ce qui augmente la quantitГ© d'adГ©nosine disponible pour stimuler les neurones. Il agit comme un agoniste du rГ©cepteur de l'histamine H1 avec une IC50 de 4,4 uM.

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On ne pense pas que le modafinil crГ©e une dГ©pendance, bien qu'il y ait de rares cas de toxicomanie chez des personnes qui ont abusГ© de stimulants sur ordonnance comme les amphГ©tamines. Les enfants peuvent avoir besoin d'une dose plus faible. On pense que son action se produit en partie en inversant une rГ©ponse Г  une exposition Г  court terme au modafinil en bloquant un messager biochimique appelГ© adГ©nosine ou en modifiant la charge Г©lectrique sur les rГ©cepteurs Г  l'adГ©nosine dans le cerveau. Le modafinil peut provoquer plusieurs effets indГ©sirables, notamment insomnie, stimulation, cГ©phalГ©es, Г©tourdissements, vertiges, nausГ©es, vomissements, constipation, paresthГ©sie, asthГ©nie, Г©tourdissements, hypotension orthostatique, euphorie, fatigue, soif, bouche sГЁche, acouphГЁnes, hallucinations, palpitations, tremblements, prurit, Г©ruption cutanГ©e et Г©rythГЁme. La recherche a montrГ© que Modafinil aide.

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Il est similaire à l'amphétamine dans la façon dont il se lie au transporteur de la dopamine. Le modafinil ne remplace pas le sommeil. Par conséquent, il peut interférer avec l'efficacité de certains médicaments psychiatriques tels que la venlafaxine. Le mécanisme d'action exact du modafinil n'est pas connu.