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Le modafinil subit une Г©limination mГ©tabolique trГЁs lente car les mГ©tabolites ne sont Г©liminГ©s que lentement. Alors qu'il est facilement absorbГ© par le corps lorsqu'il est ingГ©rГ© par voie orale, l'absorption est plus faible lorsqu'il est pris par voie transdermique. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil agissait par l'intermГ©diaire du transporteur de recapture de la dopamine (DAT). Le modafinil inhibe Г©galement la dГ©gradation de l'acГ©tylcholine, ce qui entraГ®ne une augmentation de l'acГ©tylcholine dans le cerveau.

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Cela signifie qu'il s'agit d'un inhibiteur de la recapture. Le modafinil se lie aux rГ©cepteurs de la dopamine dans la substantia nigra, une partie du cerveau impliquГ©e dans la signalisation chimique dans le cycle du sommeil. C'est une substance contrГґlГ©e dans de nombreux pays et sa prescription par les mГ©decins peut ГЄtre limitГ©e. La demi-vie est gГ©nГ©ralement infГ©rieure Г  24 heures. Nom de marque : Provigil, Provigil RediTabs Nom gГ©nГ©rique : modafinil Nom chimique : 1-(benzhydrylsulfinyl) cyclopentanone Forme : ComprimГ©s Le modafinil a Г©galement Г©tГ© Г©valuГ© comme traitement non pharmacologique de l'insomnie, ainsi que comme aide possible Г  l'arrГЄt du tabac.

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Il est prГ©fГ©rable de prendre le modafinil au moins 30 minutes avant le coucher. L'amГ©lioration des niveaux humains de dopamine par le modafinil peut Г©galement jouer un rГґle dans sa capacitГ© Г  augmenter la vigilance, bien que ses effets sur les niveaux de noradrГ©naline soient beaucoup plus importants. Le modafinil agit sur le cerveau et le systГЁme nerveux en augmentant les niveaux d'un composГ© appelГ© acГ©tylcholine. Contrairement Г  certains autres stimulants du SNC qui ont Г©galement des effets secondaires, le modafinil est bien tolГ©rГ©. Le modafinil est Г©galement un inhibiteur de la recapture de la sГ©rotonine-norГ©pinГ©phrine ou SNRI, une classe de mГ©dicaments indiquГ©s pour le traitement de la dГ©pression.

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Cela est dГ» Г  sa modulation des diffГ©rents rГ©cepteurs de la dopamine et de la noradrГ©naline situГ©s dans plusieurs zones du cerveau. Le modafinil amГ©liore l'Г©veil en interagissant avec un rГ©cepteur du glutamate, un neurotransmetteur. Cet effet du modafinil semble ГЄtre mГ©diГ© par le rГ©cepteur D3, mais il n'est pas clair s'il s'agit du seul mГ©canisme d'action. Le modafinil est bien tolГ©rГ© et sans effets secondaires graves. Il s'agit Г©galement d'un mГ©dicament dГ©livrГ© sur ordonnance dans la majeure partie de l'Europe et est disponible pour une utilisation hors AMM en tant qu'amplificateur cognitif depuis plus de 20 ans.

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Modafinil, approuvГ© par la FDA en 1998, est un mГ©dicament d'ordonnance. Le modafinil n'est pas approuvГ© par la Food and Drug Administration des Г‰tats-Unis pour une utilisation comme aide au rГ©gime, au poids ou au sommeil. Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC).

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Il est environ 10 Г  20 fois plus puissant que la cafГ©ine, le mГ©thylphГ©nidate et l'amphГ©tamine, donc seule une petite quantitГ© est nГ©cessaire pour produire un effet significatif. Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC) utilisГ© pour traiter la somnolence chez les personnes atteintes de narcolepsie et de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© (SWSD). Les effets secondaires les plus courants sont les maux de tГЄte, les troubles du sommeil et les nausГ©es. Il s'agit d'un inhibiteur de la phosphodiestГ©rase (PDEi), bien que cette classe de mГ©dicaments ne soit pas approuvГ©e pour une utilisation comme activateur cognitif par la Food and Drug Administration. Les patients doivent ГЄtre surveillГ©s de prГЁs et des tests sanguins frГ©quents pour les niveaux du mГ©dicament doivent ГЄtre effectuГ©s au besoin.

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La forme liquide n'est indiquГ©e que jusqu'Г  72 heures. Le modafinil peut provoquer des effets secondaires graves chez les personnes atteintes de certains troubles gГ©nГ©tiques, ainsi que chez les personnes chez qui on a diagnostiquГ© une maladie mentale, des problГЁmes respiratoires, des troubles neurologiques ou des problГЁmes hГ©patiques ou rГ©naux. Le modafinil peut ГЄtre un traitement potentiel pour d'autres affections lorsque des thГ©rapies alternatives sont pas efficaces ou ne sont pas appropriГ©s. Le modafinil agit en augmentant les niveaux de dopamine dans le cerveau, sans bloquer l'effet de la dopamine, de sorte qu'il ne provoque pas la perte d'autres neurotransmetteurs ou n'interrompt pas d'autres fonctions du cerveau impliquГ©es dans le sommeil et l'Г©veil. Pour l'Г©poque, ils Г©taient crГ©ditГ©s d'avoir proposГ© le Modafinil comme stimulant de premiГЁre gГ©nГ©ration efficace et relativement sГ»r Г  utiliser dans la prГ©vention de la narcolepsie.

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Il ne se lie pas aux rГ©cepteurs 5-HT, suggГ©rant son manque de propriГ©tГ©s stimulantes en termes traditionnels. Le modafinil peut amГ©liorer l'attention et les performances physiques chez le rat. Il a Г©tГ© dГ©veloppГ© Г  l'origine comme traitement de la narcolepsie, un trouble du sommeil caractГ©risГ© par des Г©pisodes de sommeil incontrГґlables. Ils ont constatГ© que la moitiГ© des participants qui prenaient du modafinil avaient une activitГ© Г©lectrique cГ©rГ©brale Г©levГ©e (frГ©quence des ondes alpha) lors d'une tГўche de vigilance. Le modafinil a fait l'objet de nombreuses Г©tudes importantes qui ont dГ©terminГ© qu'il est sГ»r et efficace pour le traitement de la narcolepsie.

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Avec l'action spГ©cifique de modifier les habitudes de sommeil, le mГ©dicament facilite l'Г©veil et peut ГЄtre prescrit Г  la fois aux travailleurs postГ©s et Г  l'apnГ©e du sommeil. Le modafinil stimule les rГ©cepteurs du systГЁme adГ©nosine du cerveau de la mГЄme maniГЁre que l'Adderall et le Ritalin. Il ne doit pas ГЄtre pris plus de quatre heures avant d'aller au lit. Le modafinil est utilisГ© pour traiter la somnolence diurne excessive due Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil.

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Il n'y a aucune preuve que Modafinil est sans danger chez les enfants ou les adolescents. La dose adulte recommandГ©e de modafinil est de 200 Г  600 mg par jour. Provigil XL 200 peut ГЄtre administrГ© une ou deux fois par jour avec un maximum de 200 mg une fois par jour. Dans les Г©tudes visant Г  traiter les travailleurs non postГ©s, des doses allant de 200 mg Г  700 mg ont Г©tГ© utilisГ©es.

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Il montre une affinitГ© pour le transporteur de l'acide Оі-aminobutyrique (GABA), les rГ©cepteurs histaminiques et orexinergiques, ainsi que les rГ©cepteurs 5-HT, H3 et H2. Dans une Г©tude, les participants souffrant d'apnГ©e du sommeil ont Г©tГ© traitГ©s avec du modafinil ou l'armodafinil, un stimulant du SNC ; le premier s'est avГ©rГ© meilleur pour traiter la somnolence et le second Г©tait meilleur pour traiter l'apnГ©e. La sГ©curitГ© et l'efficacitГ© du modafinil Г  cette fin n'ont pas Г©tГ© Г©tablies.

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L'examen ncbi. Il est mieux absorbГ© lorsqu'il est pris sans nourriture et dure jusqu'Г  12 heures aprГЁs une dose unique de 100 mg. Le modafinil (mod-a-fin-il) est un mГ©dicament utilisГ© pour traiter la somnolence causГ©e par la narcolepsie et les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Les mГ©dicaments NRI se divisent en quelques groupes.

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L'activitГ© antagoniste NMDA du modafinil a Г©tГ© Г©liminГ©e. Le modafinil inhibe Г©galement les transporteurs enzymatiques de la dopamine, augmentant ainsi l'activitГ© de la dopamine dans le cortex prГ©frontal et d'autres zones du cerveau. Lorsqu'il est pris par voie orale, le modafinil affecte l'activitГ© de la dopamine et de la sГ©rotonine dans le cerveau.

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et est maintenant commercialisГ© par Sun Pharmaceutical Industries Ltd (USA), sous le nom commercial Provigil. C'est un mГ©lange racГ©mique de deux Г©nantiomГЁres : C22H28N2O, l'Г©nantiomГЁre R, et C22H26N2O, l'Г©nantiomГЁre S. Le modafinil a Г©tГ© testГ© sur des modГЁles animaux, mais son efficacitГ© pour cette utilisation n'a pas Г©tГ© bien Г©tablie.

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Le modafinil est considГ©rГ© comme le "plus sГ©lectif" des soi-disant agents favorisant l'Г©veil en raison de sa capacitГ© Г  augmenter sГ©lectivement "les concentrations nocturnes d'adГ©nosine monophosphate cyclique (AMPc), le deuxiГЁme messager du systГЁme messager adГ©nylate cyclase. Le modafinil est le nom gГ©nГ©rique d'un stimulant expГ©rimental du SNC qui existe depuis les annГ©es 1970. Le modafinil augmente les niveaux de ces neurotransmetteurs dans tout le cerveau et dans la circulation sanguine, favorisant l'Г©veil et la vigilance. D'autres utilisations incluent des amГ©liorations de la concentration, de l'attention, de la mГ©moire, du temps de rГ©action, de la motivation et des performances scolaires chez les personnes en bonne santГ©.

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Cent milligrammes suffisent gГ©nГ©ralement Г  rГ©veiller quelqu'un. Le modafinil a une structure chimique similaire Г  la cafГ©ine, avec un groupe mГ©thyle au lieu d'un groupe hydroxyle dans sa structure molГ©culaire, mais il a une demi-vie plus longue que la cafГ©ine, restant dans le corps pendant cinq Г  sept heures aprГЁs l'ingestion, tandis que la cafГ©ine a un demi-vie plus courte, avec des effets qui ne durent que quelques heures. Cependant, le modafinil ne s'est pas avГ©rГ© avoir un effet positif sur les performances cognitives chez les personnes ayant un sommeil normal. Il a Г©galement Г©tГ© approuvГ© en Europe pour traiter les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, et l'Europe et les Г‰tats-Unis l'ont approuvГ© pour traiter la narcolepsie.

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Il est recommandГ© d'utiliser une dose initiale de 50 mg Г  200 mg. Le modafinil peut soulager certains symptГґmes de ces affections et ainsi amГ©liorer la qualitГ© de vie. Le modafinil inhibe Г©galement la recapture de la sГ©rotonine et de la noradrГ©naline en se liant aux protГ©ines du transporteur de la sГ©rotonine (SERT) et du transporteur de la noradrГ©naline (NET).

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Г‰levГ© par rapport au modafinil (mГ©thylphГ©nidate, chlorhydrate de mГ©thylphГ©nidate et ses formes orales de comprimГ©s Г  dГ©sintГ©gration) en termes de risque cardiovasculaire, le modafinil peut prГ©senter un certain risque de mort subite en rГ©duisant considГ©rablement le dГ©bit sanguin coronaire, en particulier pendant les premiГЁres heures d'utilisation. Ceux-ci comprennent une diminution de l'absorption de dopamine par le neurone prГ©synaptique qui rГ©duit l'inhibition en aval par la dopamine. Le mГ©canisme d'action n'est pas clair, bien que le H1 l'effet agoniste est considГ©rГ© comme particuliГЁrement important. Des recherches ont Г©tГ© menГ©es oГ№ des personnes souffrant de troubles du sommeil ont essayГ© d'utiliser Modafinil pour les aider Г  s'endormir la nuit et donc Г  le prendre le lendemain pour passer la journГ©e. La dose standard de Modafinil est de 400 Г  600 mg.

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