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Il agit comme un agoniste partiel sГ©lectif, de faible affinitГ© et Г  haute efficacitГ© du rГ©cepteur dopaminergique D2, mais comme un antagoniste faible de la dopamine et de l'acГ©tylcholine D1 et des rГ©cepteurs muscariniques. La dose de modafinil est gГ©nГ©ralement de 10 Г  100 mg, divisГ©e en quatre Г  six doses par jour. Le modafinil ne produit gГ©nГ©ralement pas d'effets secondaires notables, car il agit un peu comme la cafГ©ine. Cette enzyme est impliquГ©e dans le mГ©tabolisme d'un certain nombre de mГ©dicaments, y compris certains antibiotiques et mГ©dicaments anticancГ©reux. La rГ©ponse Г  la dose dГ©pend de l'individu.

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Le modafinil a Г©tГ© utilisГ© pour amГ©liorer la fonction cognitive ou la vigilance chez des personnes par ailleurs en bonne santГ©. Le modafinil prГ©sente un risque faible Г  modГ©rГ© d'interactions mГ©dicamenteuses. Le modafinil est mal mГ©tabolisГ© dans le corps, il s'accumule donc aprГЁs des doses rГ©pГ©tГ©es.

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Le modafinil a une clairance élevée d'environ 0,85 L/h (0,5 à 2. La formulation pour le traitement de l'apnée obstructive du sommeil (300 mg) est stable lorsqu'elle est conservée à température ambiante. C'est également un inhibiteur de la recapture de la sérotonine et de la norépinéphrine, les étapes limitant la vitesse de la recapture de ces neurotransmetteurs par la synapse. La première demande de modafinil était en 1977 par le Dr Michel Jouvet pour traiter un étudiant universitaire français souffrant de dépression et de somnolence excessive. Le modafinil est inodore, insipide et incolore.

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Cela empГЄche le cerveau de s'endormir, ce qui signifie qu'il n'est pas fatiguГ©. C'est un puissant stimulant, un agoniste de la dopamine, un inhibiteur de la recapture de la noradrГ©naline-dopamine et peut amГ©liorer la signalisation glutamatergique. Le succГЁs des fabricants dans la commercialisation du mГ©dicament pour le traitement de la narcolepsie a entraГ®nГ© la prescription du mГ©dicament hors AMM pour les troubles du sommeil aux Г‰tats-Unis.

Le brevet a Г©tГ© dГ©livrГ© le 8 septembre 1976, avec une utilitГ© pour traiter la fatigue et normaliser le cycle circadien. Les mГ©dicaments sur ordonnance varient en quantitГ©, et certains fourniront une dose plus faible Г  ceux qui ne dorment pas bien lorsqu'ils sont pris seuls. Il n'est pas recommandГ© pour une utilisation chez les enfants, les moins de 18 ans ou ceux qui ont des problГЁmes de santГ© importants.

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L'utilisation du R-modafinil a Г©tГ© rapportГ©e comme suffisante pour le dosage dans certaines Г©tudes pharmacocinГ©tiques, tandis que d'autres ont rapportГ© que l'effet thГ©rapeutique complet pouvait ГЄtre dГ©rivГ© du S-modafinil. La dose habituelle est de 300 mg pris au moins trois heures avant le sommeil prГ©vu. Cependant, il bloque Г©galement le neurotransmetteur excitateur, la dopamine, et rГ©duit donc la capacitГ© du cerveau Г  garder l'esprit Г©veillГ©. Le modafinil est un substrat de l'enzyme CYP2C9, et l'administration concomitante de warfarine (substrat du CYP2C9) chez des participants sains a entraГ®nГ© une double augmentation de l'exposition au modafinil.

Le modafinil a une liaison aux protГ©ines plasmatiques faible Г  modГ©rГ©e et est excrГ©tГ© principalement sous forme inchangГ©e dans les urines. Le modafinil a augmentГ© la somnolence du lendemain matin dans une Г©tude sur des travailleurs postГ©s. Le modafinil peut ГЄtre achetГ© en ligne et est disponible sous forme de feuilles mobiles. Modafinil est disponible sous forme de comprimГ©s Г  partir de 2014. Il est structurellement similaire Г  l'amphГ©tamine et Г  la mГ©thamphГ©tamine mais a une activitГ© sympathomimГ©tique plus faible.

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Le modafinil est un mГ©dicament sur ordonnance prescrit aux personnes qui dorment trop peu et qui doivent rester vigilantes. Le 4 juin 2011, la Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis a approuvГ© Provigil pour le traitement de la somnolence diurne excessive associГ©e souffrant de narcolepsie et de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Le modafinil est Г©galement contre-indiquГ© chez les patients atteints de maladies cardiovasculaires ou ayant des antГ©cГ©dents de maladies cardiovasculaires, ceux ayant des antГ©cГ©dents d'arythmie, ceux ayant des antГ©cГ©dents rГ©cents de chirurgie de la cataracte, ceux prГ©sentant une carence sГ©vГЁre en vitamine B12 et ceux Г  risque de carence due Г  l'acide folique. Selon la Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis, le modafinil peut ГЄtre utilisГ© pour traiter l'apnГ©e obstructive du sommeil sГ©vГЁre (une affection des voies respiratoires partiellement fermГ©es pendant le sommeil), le trouble du sommeil liГ© au travail postГ© (un syndrome dans lequel les travailleurs sont Г©veillГ©s la nuit) , et la narcolepsie (un trouble avec somnolence diurne et Г©pisodes de faiblesse musculaire et perte soudaine du tonus musculaire). Le modafinil peut Г©galement affecter d'autres zones du cerveau telles que celles associГ©es Г  la motivation, Г  la vigilance et Г  la mГ©moire.

Il augmente Г©galement le flux sanguin vers le cortex prГ©frontal du cerveau. Le modafinil peut provoquer des effets secondaires similaires Г  ceux des amphГ©tamines et d'autres stimulants, notamment l'insomnie, des rГЄves vifs, une accГ©lГ©ration du rythme cardiaque, des nausГ©es, des sueurs, des maux de tГЄte et une augmentation de la pression artГ©rielle. Bien qu'il existe des preuves suggГ©rant que le modafinil peut ГЄtre un stimulant cognitif efficace chez les personnes qui travaillent par quarts, il existe Г©galement des preuves suggГ©rant qu'il n'est pas efficace. Le modafinil est un stimulant trГЁs puissant du systГЁme nerveux central. Le mГ©dicament favorise l'Г©veil en augmentant la concentration et en prГ©venant la fatigue, sans causer de perte de mГ©moire ou d'attention, et sans causer de troubles psychomoteurs.

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В» Comme la plupart des stimulants du systГЁme nerveux central, le modafinil agit en inhibant la fonction noradrГ©nergique dans le SNC. Le modafinil est une poudre cristalline blanche Г  blanc cassГ© avec une formule molГ©culaire de C17H15N3O et un nom chimique N-dГ©sГ©thyl-modafinil. Le modafinil est un mГ©dicament dГ©livrГ© uniquement sur ordonnance. Il a Г©galement Г©tГ© dГ©montrГ© qu'il traverse le placenta dans une certaine mesure. Quelques annГ©es aprГЁs son rapport initial en France, des chercheurs belges ont dГ©couvert que le modafinil augmentait la capacitГ© d'apprentissage.

En 2015, une revue systГ©matique de huit essais cliniques du modafinil comme activateur cognitif publiГ©e dans la revue Neuropsychopharmacologie, ont suggГ©rГ© que le modafinil devrait ГЄtre utilisГ© par les personnes atteintes d'un trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© dans le but de gГ©rer une somnolence excessive. En 2019, une revue systГ©matique a dГ©montrГ© que le modafinil augmente l'Г©veil, la vigilance et la productivitГ© chez les personnes en bonne santГ©, sans effets secondaires dГ©tectables. La dose adulte recommandГ©e de modafinil aux Г‰tats-Unis est de 200 mg pris au plus tГґt une heure avant le coucher et pas plus de 4 fois par jour.

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Elle est plus frГ©quente chez les enfants ГўgГ©s de 2 Г  12 ans et peut nГ©cessiter une hospitalisation. Le modafinil est un stimulant du SNC dont il a Г©tГ© dГ©montrГ© qu'il aide Г  la fois Г  la mГ©moire de travail et Г  la capacitГ© d'apprendre de nouvelles choses. La demi-vie est gГ©nГ©ralement infГ©rieure Г  24 heures.

Il agit en inhibant l'enzyme dopamine bГЄta-hydroxylase, augmentant ainsi la concentration de dopamine dans le cortex cГ©rГ©bral. Il est disponible en tant que mГ©dicament gГ©nГ©rique. Chaque comprimГ© est chronomГ©trГ© pour libГ©rer le mГ©dicament du comprimГ© Г  un moment prГ©cis.

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Si la dose est fractionnГ©e en deux doses, la deuxiГЁme dose doit ГЄtre prise 6 heures aprГЁs la premiГЁre. Ces cellules sont appelГ©es cellules de la zone striatale dorsale (DSA). Il est disponible en tant que mГ©dicament gГ©nГ©rique. Le modafinil est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©, avec des effets secondaires possibles, notamment des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es.

Le modafinil s'est Г©galement avГ©rГ© interagir avec les sous-types de rГ©cepteurs de la sГ©rotonine D1, D3 et 5-HT2A dans le but de comprendre son mГ©canisme. L'utilisation Г  cette fin est Г©tayГ©e par deux essais contrГґlГ©s randomisГ©s et une Г©tude ouverte. La premiГЁre Г©tude humaine connue du mГ©dicament a Г©tГ© rГ©alisГ©e sur la femme de Jouvet, ce qui a donnГ© au mГ©dicament le surnom de "Mavis". La demi-vie est d'un peu plus de 10 heures. Le modafinil est gГ©nГ©ralement pris une fois par jour le matin, au moment du rГ©veil.

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Modafinil est le nom de marque de Provigil ainsi que de mГ©dicaments similaires, et il est Г©galement vendu sous le nom d'Armodafinil. Rarement, des rГ©actions allergiques comme de l'urticaire ou une rГ©action cutanГ©e comme le syndrome de Stevens-Johnson peuvent survenir. Il est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©. Il a Г©tГ© dГ©veloppГ© pour traiter la somnolence excessive due Г  la narcolepsie.

Le brevet était initialement détenu conjointement par les Laboratoires Lafon et Michel Jouvet. Le modafinil est disponible aux États-Unis en capsules de 100 mg et en comprimés de 25 mg sous forme de formulation à libération immédiate et en formulation orale à libération prolongée de 50 mg, 100 mg et 200 mg. Modafinil fonctionne de cette façon.

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Une deuxiГЁme Г©tude, Г©galement Г  Mexico, avait six femmes inscrites. Il doit ГЄtre utilisГ© avec prudence en association avec d'autres stimulants du SNC tels que les amphГ©tamines en raison du potentiel accru d'effets secondaires dangereux ou toxiques. La dopamine peut agir en partie en favorisant l'Г©veil dans les rГ©gions cГ©rГ©brales favorisant l'Г©veil, telles que les neurones exprimant l'orexine de l'hypothalamus latГ©ral. Le modafinil a une action similaire Г  d'autres stimulants du SNC, notamment le mГ©thylphГ©nidate, la mГ©thamphГ©tamine et la dextroamphГ©tamine.