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Modafinil Modvigil
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Cela contraste avec la plupart des autres stimulants, tels que les amphГ©tamines et le mГ©thylphГ©nidate, qui sont des hallucinogГЁnes. Il est pris au coucher car il est mГ©tabolisГ© dans le foie pendant le sommeil. Le 22 aoГ»t 2018, la Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis a imposГ© des modifications aux avertissements requis pour les prescripteurs qui prescrivent du modafinil Г  des fins non conformes. Une autre Г©tude a montrГ© que les utilisateurs d'un hГґpital psychiatrique recevaient un placebo ainsi que 50 mg de modafinil, les rГ©sultats montrant une meilleure concentration et une meilleure attention pendant la prise du mГ©dicament.

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L'ingrГ©dient actif du modafinil, et un analogue de la D-amphГ©tamine chimique, est un mГ©dicament stimulant qui agit en augmentant la quantitГ© d'adГ©nosine monophosphate cyclique (AMPc) dans les cellules. Le modafinil peut causer des problГЁmes cardiaques, notamment des palpitations cardiaques et des problГЁmes de frГ©quence cardiaque, des douleurs musculaires, de la somnolence ou une anxiГ©tГ© potentielle. Le modafinil sous forme de pilule se prГ©sente sous la forme d'un comprimГ© blanc ou blanc cassГ©, sphГ©rique ou oblong. Les effets du modafinil ont Г©tГ© Г©tudiГ©s pour une utilisation dans le traitement de la somnolence excessive. Ces symptГґmes devraient se dissiper dans les 24 Г  36 heures.
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Il n'y a aucune restriction sur le type de conditions pour lesquelles le modafinil peut ГЄtre utilisГ©. Le modafinil a Г©tГ© prГ©tendu ГЄtre un activateur cognitif. C'est particuliГЁrement vrai en Afrique du Sud et au BrГ©sil. Le modafinil peut Г©galement ГЄtre utilisГ© Г  d'autres fins mГ©dicales.

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La biodisponibilitГ© absolue du modafinil est de 20 %, indГ©pendamment de la dose et de la nourriture. Environ 50 % de la dose est excrГ©tГ©e sous forme inchangГ©e et 50 % sous forme de mГ©tabolites. Il est souvent prescrit aux personnes souffrant d'insomnie pour les aider Г  s'endormir plus rapidement. Cela a Г©tГ© dГ©montrГ© par d'autres recherches pour stimuler le modulateur de l'Г©lГ©ment de rГ©ponse Г  l'AMPc (CREM), un gГЁne qui aide Г  rГ©guler le sommeil REM et non-REM, dans un modГЁle animal d'Г©veil et est associГ© Г  la formation de la mГ©moire. Le modafinil aide Г  stimuler les cycles sommeil-respiration et amГ©liore la capacitГ© de concentration.
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Des doses comprises entre 200 et 400 mg au coucher peuvent ГЄtre administrГ©es pour traiter la narcolepsie. Il est disponible en deux dosages diffГ©rents : 200 mg et 400 mg. Le modafinil est une poudre cristalline blanche ou blanc cassГ© Г©galement connue sous le nom de CL 7,521.

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Il augmente l'Г©nergie, amГ©liore les performances mentales et amГ©liore Г©galement la mГ©moire. Le modafinil est pris par voie orale sous forme de comprimГ©, de capsule ou de capsule Г  libГ©ration prolongГ©e (ER). Les animaux qui ont Г©tГ© nourris avec du modafinil sont plus sensibles Г  l'hypertension artГ©rielle que ceux sous placebo. Le modafinil est un mГ©dicament d'ordonnance. Le modafinil est donc une version plus puissante de la mГ©thamphГ©tamine.
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Plus rГ©cemment, le modafinil a gagnГ© en popularitГ© parmi les travailleurs postГ©s et d'autres ayant des difficultГ©s Г  rester Г©veillГ©s pendant la journГ©e en raison d'un sommeil insuffisant la nuit. Le modafinil se lie au rГ©cepteur et Г  la bГЄta-tubuline dans le cerveau qui est essentielle Г  la modulation des cycles veille-sommeil, connue sous le nom de rГ©cepteur de l'hypocrГ©tine. Ce classement est controversГ©.

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Un comprimГ© de 100 mg contient 100 mg de chlorhydrate de modafinil. Cependant, il n'existe actuellement aucun rГ©sultat concluant sur l'efficacitГ© du modafinil sur l'amГ©lioration des fonctions cognitives chez l'homme. Il est classГ© comme un dГ©rivГ© de l'amphГ©tamine aux Г‰tats-Unis et est approuvГ© pour la vente dans divers pays et utilisГ© dans certaines recherches. Le modafinil est Г©galement utilisГ© pour traiter certaines personnes atteintes de narcolepsie/cataplexie (perte de tonus musculaire) pouvant survenir chez les personnes prГ©sentant une susceptibilitГ© gГ©nГ©tique particuliГЁre.
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Entre 1996 et 2012, il a Г©tГ© vendu par GlaxoSmithKline aux Г‰tats-Unis comme Provigil (Modafinil); il a Г©tГ© approuvГ© pour cet usage en 1998. Le modafinil est indiquГ© pour le traitement de la somnolence diurne excessive associГ©e Г  la narcolepsie, au syndrome d'apnГ©e/hypopnГ©e obstructive du sommeil (SAOS) et aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. L'ingrГ©dient actif du modafinil est la 1-benzyl-4-(benzhydrylmГ©thyl)-pipГ©razine ou son chlorhydrate sel.

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Cependant, le modafinil n'est pas toujours efficace et nГ©cessite une ordonnance pour avoir un effet. Il est disponible sous forme de comprimГ© ainsi que de gГ©lules molles liquides et remplies de liquide. Il est disponible sous forme de comprimГ© Г  libГ©ration prolongГ©e, 200 mg (100 mg de Provigil/100 mg de Modafinil), un comprimГ© de 150 mg (75 mg de Provigil/75 mg de Modafinil) et un comprimГ© de 120 mg (60 mg de Provigil/60 mg de Modafinil). En consГ©quence, la stimulation cГ©rГ©brale (effets cognitifs) ainsi que les sensations d'Г©veil, de vigilance et de vitalitГ© sont augmentГ©es. Il fonctionne pour augmenter l'Г©veil principalement pendant les premiГЁres heures de la nuit, lorsque la majeure partie du sommeil d'une personne se produit, et peut continuer Г  le faire pendant 12 Г  16 heures.
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Les effets secondaires peuvent inclure des maux de tГЄte, des troubles du sommeil, des nausГ©es et de la confusion. Le modafinil, un mГ©lange racГ©mique, est une amphГ©tamine Г  substitution phГ©nylmГ©thyle qui est une phГ©nylpipГ©razine. On pense que le modafinil agit en inhibant le site de recapture de la dopamine dans le cerveau, inhibant la recapture de la dopamine. Il est unique parmi les stimulants en raison de son absence d'effets puissants de type amphГ©tamine, ainsi que de ses propriГ©tГ©s antipsychotiques et antidГ©pressives rapportГ©es. Cela amГЁne le cerveau Г  sГ©crГ©ter une substance chimique, la noradrГ©naline, qui se lie aux rГ©cepteurs de dopamine post-synaptiques et entraГ®ne une plus grande activation des centres de dopamine du cerveau et une baisse des niveaux de sГ©rotonine cГ©rГ©brale.

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Le composant se trouve gГ©nГ©ralement Г  environ 65 Г  75%. Le modafinil influence Г©galement le cervelet, une structure impliquГ©e dans l'apprentissage et la mГ©moire, ce qui peut expliquer ses effets positifs Г  long terme sur les performances scolaires et d'apprentissage. D'autres formulations peuvent inclure 200 mg pris deux fois par jour et 100 mg pris trois fois par jour.
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Il est structurellement liГ© au diazГ©pam, qui agit en se liant Г  une sous-unitГ© О±1, О±2, О±3, О±5, ОІ1 et ОІ2 au sein du complexe rГ©cepteur GABA, dГ©synchronisant l'activitГ© neuronale et aidant Г  normaliser les interactions neuronales dans l'hypothalamus, entre autres choses. Le modafinil est Г©galement dГ©conseillГ© aux personnes souffrant d'arythmie et ne doit pas ГЄtre utilisГ© en association avec un IMAO. Lorsque les niveaux d'adГ©nosine sont Г©levГ©s, cela empГЄche l'afflux de calcium dans la cellule prГ©synaptique et diminue la quantitГ© de glutamate libГ©rГ©e. Les effets du modafinil durent jusqu'Г  huit heures. Les domaines comprennent le systГЁme limbique, qui rГ©gule l'humeur et les Г©motions, le cortex prГ©frontal, qui est impliquГ© dans la prise de dГ©cision et les jugements, et les ganglions de la base, qui est impliquГ© dans la rГ©gulation du mouvement et du rythme.

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Le modafinil Г©tait Г©galement supГ©rieur au placebo pour augmenter l'attention. La combinaison de Modafinil avec de l'alcool, plus que la dose recommandГ©e de Modafinil, ou des ISRS peut augmenter le risque d'effets secondaires. Le modafinil bloque les rГ©cepteurs de l'acГ©tylcholine et amГ©liore la libГ©ration de dopamine, de sГ©rotonine et de noradrГ©naline. On pense que le modafinil, comme les amphГ©tamines, stabilise la bГЄta-endorphine. Le modafinil nГ©cessite normalement 1 Г  2 semaines d'ajustement au meilleur dosage.
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Le modafinil est associГ© Г  la fibrillation auriculaire et Г  d'autres affections potentiellement graves. Le modafinil peut interagir avec d'autres mГ©dicaments tels que les somnifГЁres, les antihistaminiques, les antibiotiques, ainsi que l'alcool et la cafГ©ine. L'antagoniste des rГ©cepteurs de l'adГ©nosine module l'activitГ© des systГЁmes de neurotransmetteurs glutamatergiques et dopaminergiques. Il est important de noter que dans de rares cas, le modafinil peut provoquer des rГ©actions allergiques, y compris l'anaphylaxie.

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Le modafinil peut ГЄtre pris autour d'un repas et est pris jusqu'Г  trois fois par jour. Ces controverses surviennent parce qu'il a Г©tГ© difficile de reproduire les effets bГ©nГ©fiques du modafinil dans des Г©tudes expГ©rimentales. Bien que cela puisse ne pas sembler ГЄtre un effet important, il a Г©tГ© suggГ©rГ© qu'il pourrait ГЄtre suffisamment important pour entraГ®ner une amГ©lioration de plusieurs heures de la qualitГ© de vie globale des personnes ayant des problГЁmes liГ©s au sommeil.
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Le modafinil s'est avГ©rГ© avoir des effets secondaires, notamment des maux de tГЄte et des troubles du sommeil. Les personnes souffrant de saignements ou de troubles de la coagulation sanguine doivent faire l'objet d'une surveillance des saignements pendant l'utilisation. Il n'est pas approuvГ© par la FDA pour cette utilisation.

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Le modafinil est utilisГ© pour traiter la somnolence associГ©e Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. La dopamine est impliquГ©e dans le centre du plaisir du cerveau et la noradrГ©naline est impliquГ©e dans le centre d'excitation du cerveau. Aux Г‰tats-Unis, il est souvent utilisГ© comme thГ©rapie d'appoint pour le traitement de la somnolence excessive associГ©e Г  la dГ©pendance Г  la cocaГЇne, bien que son utilisation Г  cette fin soit hors AMM. Les propriГ©tГ©s pharmacocinГ©tiques du modafinil ne sont pas affectГ©es par des taux d'absorption variables ou des formulations diffГ©rentes.
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