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Le modafinil est la première des soi-disant « siestes pharmaceutiques ». Le modafinil a été développé à l'origine par le neuroscientifique français Michel Jouvet et les laboratoires Lafon et approuvé par la Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis en 1998. Le modafinil a été étudié en recherche animale et humaine afin de comprendre son mécanisme d'action et son efficacité dans le traitement de la somnolence excessive.

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Une dose importante est gГ©nГ©ralement prise en une seule dose avant le coucher. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© aux Г‰tats-Unis en 1998. Le modafinil semble Г©pargner l'activitГ© antagoniste alpha2-adrГ©nergique, et il ne semble pas avoir beaucoup d'action sur la sous-unitГ© alpha2-adrГ©nergique. Le modafinil est une substance contrГґlГ©e qui agit sur les rГ©cepteurs de la dopamine dans le cerveau pour amГ©liorer la concentration et l'Г©veil.

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Le modafinil Г  longue durГ©e d'action est actif pendant 10 Г  12 heures, et le modafinil Г  longue durГ©e d'action et Г  courte durГ©e d'action est actif pendant 12 heures ou plus. Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central qui affecte le systГЁme dopaminergique. La pilule peut ГЄtre prise 30 minutes Г  4 heures avant le dГ©but d'un cycle de sommeil normal de 8 heures, ou 2 Г  4 heures avant le prochain quart de travail, pour aider les personnes Г  rester Г©veillГ©es. Dans une revue de 11 Г©tudes portant sur le modafinil, les effets subjectifs Г©taient similaires Г  ceux de l'amphГ©tamine et semblaient rГ©sulter de la stimulation des rГ©cepteurs de la dopamine et de la sГ©rotonine.

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La forme posologique orale originale du modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ©e dans les annГ©es 1970. Il a Г©galement Г©tГ© Г©tudiГ© pour son rГґle dans l'utilisation d'anticonvulsivants. Chez les adultes en bonne santГ©, des doses quotidiennes de modafinil 200 mg entraГ®neront une concentration plasmatique de 1 Г  3 ng/mL. Le mГ©dicament est souvent prescrit comme traitement de la narcolepsie et d'autres troubles du sommeil. L'effet exact sur l'amГ©lioration de l'Г©veil n'est pas connu, mais peut ГЄtre dГ» Г  son action sur le SNC.

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Le modafinil est disponible pour la recherche, mais en avril 2012, la Food and Drug Administration (FDA) n'avait pas approuvГ© son utilisation chez l'homme Г  cette fin. Il se lie au mГЄme site de liaison au rГ©cepteur dans le rГ©cepteur de la dopamine, une cible de l'acГ©tylcholine, mais le fait avec une affinitГ© 15 Г  20 fois supГ©rieure Г  celle de l'acГ©tylcholine et Г  une puissance 10 Г  20 fois supГ©rieure. La poudre de modafinil est Г©galement disponible pour l'administration nasale.

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Si vous prenez des mГ©dicaments et que vous souhaitez prendre du Modafinil, parlez-en d'abord Г  votre mГ©decin. L'Г©nantiomГЁre lГ©vogyre, le 1-acГ©tyl-2-(benzhydrylsulfinyl) propane, est plus puissant que l'Г©nantiomГЁre dextrogyre 1-acГ©tyl-2-(hydroxymГ©thyl)benzylsulfanylpropane. Le modafinil peut ГЄtre utilisГ© pour traiter les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, l'apnГ©e du sommeil et la narcolepsie.

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Cependant, en raison de la possibilitГ© d'insomnie de rebond, une dose d'entretien de 100 mg doit ГЄtre utilisГ©e, qui peut ГЄtre augmentГ©e en fonction des rГ©sultats d'une phase de titration de 6 Г  8 semaines. Les effets secondaires courants comprennent les maux de tГЄte, les douleurs musculaires, la somnolence, les nausГ©es, les Г©tourdissements et les vomissements. Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC) pris par voie orale pour traiter, ralentir ou prГ©venir la somnolence due Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil.

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La dose de 100 mg est prise en mГЄme temps que la dose de 200 mg, mais elle n'est prise qu'aprГЁs l'absorption de la dose de 200 mg, pour assurer un effet maximal, et pour Г©viter qu'elle n'ait un effet sГ©datif. Une capsule Г  libГ©ration prolongГ©e de modafinil Г  libГ©ration prolongГ©e a Г©tГ© approuvГ©e aux Г‰tats-Unis par la FDA comme traitement de la somnolence excessive associГ©e Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil. Le modafinil semble ГЄtre un stimulant lГ©ger et bien tolГ©rГ©, efficace chez les personnes souffrant d'apnГ©e du sommeil modГ©rГ©e ou grave.

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Des Г©tudes humaines utilisant l'imagerie animale ont suggГ©rГ© qu'elle pourrait augmenter les niveaux de neurones favorisant l'Г©veil. L'adГ©nosine est un neurotransmetteur qui a un effet opposГ© Г  l'acГ©tylcholine. Dans le cerveau, il stimule le systГЁme dopaminergique, qui aide Г  rГ©guler l'Г©veil et peut amГ©liorer la vigilance. Il est extrГЄmement important que les utilisateurs soient conscients des effets secondaires probables du mГ©dicament et puissent en discuter avec leur professionnel de la santГ©, afin qu'ils puissent Г©valuer les risques et les avantages du mГ©dicament.

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La posologie quotidienne recommandГ©e pour les humains adultes est de 100 Г  200 mg administrГ©s en une seule dose avant 10 h de sommeil, ou alternativement de 50 Г  100 mg pris plusieurs fois au cours de la journГ©e. Le modafinil a Г©tГ© synthГ©tisГ© pour la premiГЁre fois par Michel Jouvet et Albert Lafon en 1972. Cependant, en 2012, la FDA a approuvГ© une Г©tude Г  haute dose avec le modafinil pour moduler l'Г©veil pour les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©.

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Il s'agit d'un mГ©lange racГ©mique de D-modafinil et de L-modafinil, et sa biodisponibilitГ© diffГЁre du mГ©lange racГ©mique. Les animaux qui ont Г©tГ© nourris avec du modafinil sont plus sensibles Г  l'hypertension artГ©rielle que ceux sous placebo. C'est un dГ©rivГ© de la phГ©nГ©thylamine avec une structure similaire Г  l'amphГ©tamine et au mГ©thylphГ©nidate, mais la substitution en position 2 est Г  la place d'un atome d'azote. On ne sait pas s'il exerce son effet sur la dopamine par liaison directe ou dans le cadre d'un complexe de liaison mГ©dicamenteuse. Le modafinil est connu pour produire des effets secondaires psychiatriques lГ©gers, notamment l'anxiГ©tГ©, l'irritabilitГ© et la dГ©pression, bien que les taux de ces effets secondaires soient faibles.

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Le modafinil peut donc ГЄtre considГ©rГ© comme un stimulant similaire Г  l'amphГ©tamine, mais pas aussi puissant ou addictif. Les travaux sur le Modafinil ont conduit Г  un certain nombre de nouvelles classes de mГ©dicaments. On pense qu'il agit en augmentant la quantitГ© de dopamine libГ©rГ©e par le corps striГ© du cerveau.

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Le modafinil a reçu l'approbation de la FDA comme traitement de la somnolence diurne excessive en février 1998. Les études ne montrent aucune conséquence néfaste pour le bébé lorsque la mère utilise Modafinil tout au long de la grossesse et de l'accouchement. Il est souvent associé à d'autres somnifères, tels que les benzodiazépines à action prolongée, afin de renforcer les effets les uns des autres. Une étude menée auprès de personnes souffrant d'apnée obstructive du sommeil a révélé que le modafinil était efficace pendant au moins trois mois pour prévenir les symptômes de somnolence.

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Des prГ©cautions doivent ГЄtre prises si ces effets secondaires se produisent en raison de la possibilitГ© d'une rГ©action allergique ou cutanГ©e. Dans le Aux Г‰tats-Unis, le Modafinil est commercialisГ© par New River Pharmaceuticals sous la marque Provigil. Il n'y a eu aucun rapport connu de personnes devenant physiquement dГ©pendantes du modafinil. Le nom chimique du modafinil est le (В±)2-(benzyl-Г©thylamino)mГ©thyl-2,4-dinitro-phГ©nylacГ©tate. Le modafinil peut Г©galement agir sur les rГ©cepteurs GABA, et il a Г©tГ© notГ© que le mГ©dicament est capable d'amГ©liorer l'activitГ© de certains rГ©cepteurs GABA.

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Il peut Г©galement ГЄtre prescrit pour rГ©duire les symptГґmes chez les personnes souffrant d'apnГ©e obstructive du sommeil. Le R-modafinil (1) semble ГЄtre plus actif que le S-modafinil (2) car c'est le stГ©rГ©oisomГЁre prГ©fГ©rГ© (au lieu du S-modafinil (2), le R-modafinil (1) est formГ© en premier suivi de la formation plus lente de S -modafinil (2)). Le composГ© est actif lorsqu'il est pris par voie orale Г  raison de 200 mg Г  1200 mg. Cependant, en raison du risque de rГ©actions allergiques, les personnes allergiques Г  la pГ©nicilline ne doivent pas prendre de modafinil. La quantitГ© de mГ©dicament utilisГ©e peut devoir ГЄtre ajustГ©e chez les personnes souffrant de problГЁmes rГ©naux ou hГ©patiques.

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Le modafinil 200 mg peut ГЄtre efficace pour traiter l'insomnie, ainsi que l'insomnie due Г  d'autres facteurs tels que l'alcool, les opioГЇdes, les anxiolytiques et les antidГ©presseurs. La prise de Modafinil peut provoquer une rГ©action cutanГ©e grave qui survient chez les personnes atteintes de certains polymorphismes gГ©nГ©tiques et chez celles qui ont des affections cutanГ©es prГ©existantes. Certaines personnes ont Г©galement dГ©clarГ© se sentir anxieuses, euphoriques, irritables ou endolories.

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Les effets indГ©sirables peuvent inclure l'insomnie, les maux de tГЄte, les nausГ©es, les vomissements, l'anorexie, la diarrhГ©e et la constipation. La substance agit sur le systГЁme nerveux central (SNC), en particulier sur le neurotransmetteur acГ©tylcholine au niveau de ses rГ©cepteurs, et cible de multiples fonctions de stimulation du SNC. Il existe depuis plus de 20 ans. La dose recommandГ©e est de 100 mg par jour, prise au coucher et rГ©pГ©tГ©e tout au long de la journГ©e selon les besoins. Deux heures aprГЁs avoir Г©tГ© pris, les effets d'une dose unique de modafinil commencent Г  apparaГ®tre, et des pics d'environ 30 minutes aprГЁs la prise du comprimГ©.

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Le modafinil est Г©galement utilisГ© pour traiter la somnolence diurne excessive chez les patients souffrant d'apnГ©e obstructive du sommeil. Le modafinil est disponible sous plusieurs formes, notamment les comprimГ©s de 200 mg, 200 mg SR, 400 mg, 400 mg SR, 600 mg, 600 mg SR, 800 mg et 800 mg SR. Le modafinil n'est pas indiquГ© pour le traitement de l'apnГ©e obstructive du sommeil.

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Afin de commercialiser leur produit, les fabricants de Provigil ont dГ» fournir des informations sur ce que c'est, comment cela fonctionne et comment il est produit. Il fait partie d'une classe de mГ©dicaments appelГ©s agents favorisant l'Г©veil, qui comprend le mГ©thylphГ©nidate et l'amphГ©tamine, qui peuvent ГЄtre utilisГ©s pour aider les personnes souffrant de troubles du sommeil tels que la narcolepsie et le travail postГ©. La principale voie d'absorption est par l'intestin. Pour Г©viter le potentiel d'abus de drogue, les voies orales ou par inhalation doivent ГЄtre utilisГ©es.

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De plus, il existe certaines indications d'utilisation en association avec des antidГ©presseurs. Il est pris par voie orale. Bien que les chercheurs aient rГ©alisГ© de nombreux rapports anecdotiques et essais sur des sujets humains, les rГ©sultats de la recherche n'ont pas Г©tГ© concluants.