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Une grande partie de ce que l'on sait sur l'utilisation du modafinil chez l'homme provient d'essais cliniques randomisГ©s. FabriquГ© par Sunovion, il est disponible sous cinq formes diffГ©rentes : comprimГ©s de 200 mg ; ComprimГ©s Г  libГ©ration prolongГ©e (SR) de 100 mg et 200 mg ; et comprimГ©s Г  croquer de 100 mg et 200 mg. Parlez Г  votre mГ©decin avant de prendre Modafinil si vous prenez actuellement des antidГ©presseurs, des antipsychotiques, des antihypertenseurs, tout autre stimulant du SNC ou d'autres mГ©dicaments contre la dГ©pression. AprГЁs 15 ans, la dГ©couverte rГ©volutionnaire de ses propriГ©tГ©s d'amГ©lioration de la cognition a finalement attirГ© l'attention des sociГ©tГ©s pharmaceutiques qui dГ©veloppent des mГ©dicaments pour amГ©liorer les performances physiques et cognitives depuis de nombreuses annГ©es. Il peut ГЄtre pris avec ou sans nourriture.

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Le mГ©dicament continue de recevoir des cotes d'approbation Г©levГ©es pour le traitement des troubles de l'Г©veil. Il peut Г©galement contenir de la codГ©ine et de la fencamfamine. Le modafinil n'est pas un stimulant qui produit une stimulation significative en soi. Le mГ©dicament est trГЁs soluble dans l'eau et l'Г©thanol, et modГ©rГ©ment soluble dans le propanol et l'Г©ther.

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Les effets ont durГ© toute la journГ©e. Ils font que certaines personnes commencent Г  se rГ©veiller. Le modafinil peut Г©galement avoir un effet sur les systГЁmes noradrГ©naline, cholinergique et histaminique. Il s'agit cependant d'un effet relativement faible et l'Г©tude n'a pas pu dГ©terminer si ses avantages Г©taient durables au-delГ  des trois premiers mois.

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Les effets du modafinil comprennent une vigilance accrue, une sensation de fatigue diminuГ©e, la capacitГ© de rester Г©veillГ© sans dormir, un traitement cognitif amГ©liorГ© et une vigilance amГ©liorГ©e. Le modafinil n'a pas d'effet significatif sur le nombre d'heures passГ©es Г  dormir la nuit. Il diminue en fait lГ©gГЁrement ces paramГЁtres. Le chlorhydrate de modafinil est une impuretГ© inactive. On ne s'attend pas Г  ce que la prise de moins de 150 mg par jour provoque les mГЄmes effets secondaires.

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Les patients narcoleptiques ont des problГЁmes de continuitГ© du sommeil. Le modafinil s'est Г©galement rГ©vГ©lГ© efficace pour le traitement de la somnolence chez les patients souffrant de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et de narcolepsie. Le modafinil peut ГЄtre pris avec ou sans nourriture, car il ne semble pas avoir d'effet sur le temps de vidange gastrique. Bien que le dГ©veloppement du mГ©dicament n'ait pas Г©tГ© liГ© Г  l'amГ©lioration cognitive, les Г©tudes qui ont Г©tГ© menГ©es sur l'utilisation du modafinil suggГЁrent qu'il pourrait avoir des propriГ©tГ©s d'amГ©lioration cognitive.

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Le modafinil peut ГЄtre prescrit au Royaume-Uni par un spГ©cialiste du sommeil, mais uniquement en tant qu'utilisation hors AMM pour la narcolepsie. Le modafinil peut avoir les effets secondaires des stimulants mineurs. Les directives de dosage liГ©es Г  l'Гўge sont les suivantes : 1-12 mois : non recommandГ© ; 1-5 ans : non recommandГ© ; 6-17 ans : recommandГ© Г  100 mg ; 18-35 ans : recommandГ© Г  100 mg ; 36-65 ans : recommandГ© Г  100 mg ou 200 mg ; et 65 ans et plus : recommandГ© Г  100 mg ou 200 mg. Le bГ©nГ©fice relatif de chacun est actuellement inconnu.

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Le modafinil rГ©duit la somnolence tout en permettant aux personnes de fonctionner normalement, Г  la fois Г  court terme et aprГЁs une utilisation prolongГ©e, en particulier aprГЁs une utilisation Г  dose unique. Il se prГ©sente sous forme de comprimГ©s et sous plusieurs formes en vente libre, notamment des gouttes pour les yeux, des vaporisateurs nasaux, des crГЁmes, des onguents, des inhalateurs et des pastilles. C'est un activateur du neurotransmetteur inhibiteur acide Оі-aminobutyrique (GABA), avec un mГ©canisme d'action qui comprend l'induction de l'Г©veil en supprimant la sГ©crГ©tion de mГ©latonine.

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Il est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©. Les effets secondaires graves tels qu'une Г©ruption cutanГ©e, un mal de gorge et des hallucinations doivent ГЄtre signalГ©s Г  un professionnel de la santГ©. Le modafinil semble agir en diminuant la neurotransmission dopaminergique et en augmentant simultanГ©ment la neurotransmission noradrГ©nergique.

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Le modafinil est gГ©nГ©ralement sГ»r Г  utiliser pour une utilisation Г  court terme. Aux Г‰tats-Unis, la Food and Drug Administration a approuvГ© l'utilisation du modafinil pour traiter la somnolence excessive associГ©e Г  la narcolepsie ou Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil. Le modafinil et d'autres stimulants peuvent modifier le comportement social et les interactions au travail.

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Le modafinil a été utilisé pour stimuler la vigilance et contrecarrer les effets de la privation de sommeil chez les personnes en bonne santé. Modafinil chez des volontaires sains : dans cette étude, les participants ont reçu un seul comprimé de modafinil ou un placebo, pendant trois à cinq jours consécutifs, dans un plan à double insu. Le corps humain est souvent fatigué pendant longtemps et une personne prend un analgésique ou du modafinil pour l'aider. Le modafinil agit également sur la dopamine, le neurotransmetteur qui active les neurones qui contrôlent le mouvement, la motivation, le plaisir et la récompense. Cela inhibe la voie noradrénergique, ce qui réduit la sécrétion de l'hormone norépinéphrine et par la suite du neurotransmetteur sérotonine.

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C'est le dГ©rivГ© amide de l'indole, une tryptamine. L'Г©nantiomГЁre R, Modafinil-R, Г©galement connu sous le nom de Concerta, est la forme active du mГ©dicament et est vendu sous le nom de Provigil. Cela augmente la neurotransmission de la noradrГ©naline et de la dopamine en augmentant leur concentration dans la fente synaptique. Deux Г©tudes cliniques au dГ©but des annГ©es 1970 ont montrГ© que l'adrafinil agissait pour favoriser l'Г©veil chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents d'insomnie causГ©e par un trouble mental. Ceux qui utilisent le mГ©dicament Г  des fins non mГ©dicales doivent ГЄtre conscients des problГЁmes potentiels d'abus et de dГ©pendance.

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Pour la narcolepsie, le modafinil est suggГ©rГ© comme une aide pour remplacer ou rГ©duire le besoin de sommeil d'une personne. Il est classГ© comme stimulant car il cible le systГЁme limbique du cerveau qui joue un rГґle dans la production de dopamine, une hormone responsable des sensations d'excitation. Le modafinil est un mГ©dicament dГ©livrГ© sur ordonnance et il est disponible sous forme de comprimГ©. Les utilisations et la posologie du modafinil peuvent devoir ГЄtre ajustГ©es chez les personnes souffrant de problГЁmes cardiaques, rГ©naux ou hГ©patiques. Il peut ГЄtre pris avant le coucher, ou au rГ©veil, ou avant d'aller au lit.

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п»їL'ingrГ©dient pharmaceutique actif du modafinil est le modafinil actif. Il est mГ©tabolisГ© en N-desmГ©thylmodafinil (N-DM). Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC).

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L'adГ©nosine est un neurotransmetteur qui aide Г  rГ©guler la somnolence. La plupart des mГ©dicaments sont les versions originales et gГ©nГ©riques. On pense que le mГ©canisme implique certaines voies de neurotransmetteurs.

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Contre-indications Le modafinil doit ГЄtre utilisГ© avec prudence ou pas du tout en prГ©sence d'une dГ©pression du SNC (par exemple, humeur dГ©pressive, dГ©tresse psychologique ou somnolence importante). Le modafinil est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©, avec des effets secondaires possibles, notamment des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es. Il n'y a aucun problГЁme de sГ©curitГ© avec l'augmentation de la dose au-delГ  des faibles doses couramment utilisГ©es pour la prescription. Le modafinil a Г©tГ© Г©tudiГ© pour son utilisation comme traitement de la fatigue chez les personnes souffrant d'apnГ©e du sommeil.

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Il a des effets trГЁs similaires Г  ceux des amphГ©tamines et est parfois consommГ© par des personnes Г  risque. Le modafinil est principalement utilisГ© pour traiter la somnolence chronique lГ©gГЁre chez les personnes atteintes d'un trouble du sommeil liГ© au travail postГ©, Г©galement appelГ© somnolence diurne excessive ou diminution de la qualitГ© du sommeil. C'est un dГ©rivГ© de la pyrrolidine ayant des effets stimulants sur le systГЁme nerveux central (SNC) et un agoniste direct des rГ©cepteurs de la dopamine. Le modafinil est un mГ©lange racГ©mique de deux Г©nantiomГЁres, le R-modafinil et le S-modafinil. Le modafinil, Г©galement vendu sous les noms de Provigil, Ser-Modafinil et Modavigil, est classГ© par les Normes cliniques internationales pour les mГ©dicaments (ICSR) comme un В« stimulant du SNC В».

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La dose orale est la dose standard pour les troubles du sommeil et contient une dose orale de 100 mg de modafinil. D'autres effets secondaires potentiels incluent des difficultГ©s Г  s'endormir, des troubles du sommeil et une augmentation de la pression artГ©rielle. Le modafinil est un analogue du mГ©thylphГ©nidate (Ritalin) et de l'amphГ©tamine. Lorsque la mГЄme dose a Г©tГ© utilisГ©e juste aprГЁs la chirurgie, un patient atteint d'HSA anГ©vrismal et son mГ©decin ont signalГ© une vigilance accrue.

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Le nom chimique du modafinil est N-[1-(4-benzyl-4-pipГ©ridinyl)-Г©thyl]-2-pyrrolidinone. On pense que le modafinil augmente le nombre de rГ©cepteurs de la dopamine disponibles et la vitesse Г  laquelle les rГ©cepteurs de la dopamine communiquent entre eux. Il peut Г©galement ГЄtre utilisГ© pour rГ©duire la somnolence diurne chez les personnes atteintes de certains types de troubles bipolaires. Il doit ГЄtre pris Г  jeun pour Г©viter les nausГ©es.

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Environ 75 % du mГ©dicament est liГ© aux protГ©ines plasmatiques, et seule la forme non liГ©e est capable de traverser la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique. Le modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© par Bracco Research, une filiale de l'italien Glenmark Pharmaceuticals. Son potentiel d'abus pourrait entraГ®ner une augmentation de la charge de ce mГ©dicament par DEA.

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Cependant, il a Г©galement Г©tГ© proposГ© comme traitement potentiel du TDAH, comme traitement hors AMM de l'apnГ©e du sommeil et comme traitement de la somnolence diurne excessive en tant qu'effet secondaire d'autres mГ©dicaments. En fait, la premiГЁre formulation, Modvigil (nom de code du Modafinil), n'Г©tait pas efficace pour favoriser l'Г©veil et n'apportait pas de soulagement robuste de la somnolence. Certaines Г©tudes suggГЁrent que sa durГ©e d'utilisation peut ГЄtre plus longue que les 2 Г  4 semaines suggГ©rГ©es par la plupart des autres stimulants afin de fournir des avantages durables.