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Chez les animaux, il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil a des propriГ©tГ©s stabilisatrices de l'humeur, ce qui pourrait ГЄtre un avantage dans le traitement du trouble bipolaire. La dose Г©levГ©e Г©quivaut Г  1,5 fois la dose diurne normale et prend plus de temps Г  agir. C'est le constituant actif des mГ©dicaments Provigil et Modalert. Le modafinil est une poudre solide blanche Г  blanc cassГ©. Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC).

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Le modafinil, comme le mГ©dicament Г  base d'amphГ©tamine Adderall, interfГЁre avec la dopamine et la noradrГ©naline, et est utilisГ© dans le traitement du TDAH, de la narcolepsie, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et de l'apnГ©e obstructive du sommeil. Il est contre-indiquГ© chez les patients souffrant d'hypothyroГЇdie, de glaucome, de maladie pulmonaire, de maladie grave du foie ou des reins, d'hypertension, d'arythmie, ou chez les femmes enceintes ou allaitantes. Il a Г©tГ© appelГ© inhibiteur de l'aromatase ou inhibiteur de l'aromatase. La somnolence survient chez certaines personnes lorsque le modafinil est utilisГ© pour la premiГЁre fois.

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Des Г©tudes ont montrГ© qu'il a un "effet positif semblable Г  la cafГ©ine" dans le maintien de la vigilance et des performances cognitives. Le modafinil affecte des substances chimiques appelГ©es neurotransmetteurs, des substances chimiques qui permettent aux signaux cГ©rГ©braux d'ГЄtre transportГ©s entre les neurones. Pour la plupart des gens, c'est la quantitГ© qui leur permet de ressentir des effets Г©quivalents Г  un 7-9 sur les Г©chelles des stimulants, bien qu'un groupe de personnes puisse avoir besoin d'une dose plus Г©levГ©e. Il n'affecte pas les autres enzymes du cerveau, ce qui signifie qu'il n'empГЄche pas la dopamine, la sГ©rotonine ou le GABA de fonctionner.

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Alors que la cafГ©ine agit en inhibant l'action de la substance chimique du cerveau, l'adГ©nosine, le Modafinil semble agir en stimulant la libГ©ration d'acГ©tylcholine. Le modafinil est souvent utilisГ© pour cette raison. . Le modafinil n'augmente pas la vigilance ou l'Г©veil aprГЁs une nuit de sommeil, mais il augmente la vigilance tout au long de la journГ©e de travail. Son approbation Г©tait basГ©e sur une absence de trouble d'utilisation, un profil d'innocuitГ© favorable et une efficacitГ© contre des symptГґmes cibles spГ©cifiques, notamment une somnolence excessive.

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Lorsqu'une personne est exposГ©e Г  des situations qui l'obligent Г  rester Г©veillГ©e, son corps passe en mode sommeil. Il a un trГЁs faible potentiel d'abus et ne semble pas ГЄtre un facteur de dГ©veloppement de la dГ©pendance. La structure chimique du modafinil ressemble Г  la clomipramine et au zaleplon, deux mГ©dicaments relativement bien Г©tablis dotГ©s de fortes propriГ©tГ©s antidГ©pressives et anxiolytiques. Cependant, on pense que son action au niveau des rГ©cepteurs alpha-1 sous-tend sa capacitГ© Г  augmenter l'Г©veil et la concentration chez les personnes atteintes de narcolepsie et de troubles similaires.

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On pense que le modafinil améliore l'éveil, la vigilance et la concentration. Le principe actif sous forme liquide est identique à la forme comprimé, sauf avec une dose plus élevée de modafinil. Il a également été proposé de fonctionner comme un agent favorisant l'éveil qui augmente l'activité des zones du cerveau favorisant l'éveil telles que l'hypothalamus, et on pense qu'il agit comme un activateur cognitif «à la demande» pour augmenter la concentration. Ces effets peuvent conduire à une excitation accrue. Le modafinil est une prodrogue qui est métabolisée dans le foie en modafinil actif.

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Il s'agit d'un stimulant du SNC sans amphГ©tamine avec des mГ©canismes d'action similaires Г  ceux de l'amphГ©tamine, mais avec un meilleur profil d'innocuitГ© et de tolГ©rabilitГ©. Provigil se prГ©sente sous forme de comprimГ©s et est fabriquГ© par Sun Pharmaceutical Industries. Une dose de 50 mg une fois par jour a amГ©liorГ© l'Г©veil chez 60 % des patients narcoleptiques dans un essai clinique de 110 patients. Le modafinil est parfois utilisГ© pour augmenter la vigilance pendant la journГ©e chez les patients ayant des problГЁmes mГ©dicaux qui limitent leur capacitГ© Г  travailler.

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Le modafinil semble agir en agissant sur la dopamine et en modulant les zones du cerveau impliquГ©es dans le cycle du sommeil. La forme de modafinil Г  libГ©ration immГ©diate la plus courante actuellement disponible est le Provigil Г  400 mg en dose unique. Selon la Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis, il agit en modulant l'action de la dopamine dans le cerveau, en restaurant la fonction des neurones noradrГ©nergiques et en rendant le cerveau plus alerte.

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Le modafinil peut aider les personnes souffrant de troubles du sommeil liés au travail posté, qui se définissent comme une somnolence associée à une perturbation marquée du rythme circadien, une altération de la vigilance et/ou un comportement inapproprié causé par l'horaire de travail posté. Étant donné que le produit n'a pas reçu l'approbation EudraCT dans l'Union européenne, il n'a pas reçu d'autorisation de mise sur le marché pour tous les États membres de l'Union européenne. Il est disponible sous forme de pilule, de gel et de comprimé à libération prolongée.

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La formule chimique du Modafinil est C16H21NO2S. Le modafinil est Г©galement indiquГ© pour le traitement de la somnolence excessive associГ©e Г  une diminution de la vigilance due Г  d'autres causes. Le modafinil augmente la recapture du neurotransmetteur dopamine de la fente synaptique et est un CRI plus sГ©lectif dans le SNC que l'amphГ©tamine. L'API a un poids molГ©culaire approximatif de 372,26 g/mol et une formule molГ©culaire de C14H16N2O2. L'amphГ©tamine est un stimulant du SNC, le modafinil peut donc ГЄtre considГ©rГ© comme un stupГ©fiant.

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Le modafinil est Г©galement un agoniste allostГ©rique du rГ©cepteur GABAA. Il est dГ©conseillГ© aux personnes ayant des antГ©cГ©dents de problГЁmes rГ©naux ou hГ©patiques. Les structures chimiques du modafinil et du R-Mod sont prГ©sentГ©es dans l'image ci-dessous : Le modafinil existe Г©galement sous sa forme ester de t-butyle. L'utilisation de modafinil peut crГ©er une dГ©pendance.

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En Europe, il est recommandГ© aux adultes d'utiliser 200 Г  300 mg, avec une dose maximale recommandГ©e de 300 mg. Le modafinil est commercialisГ© aux Г‰tats-Unis par Cephalon. Le modafinil module le systГЁme enzymatique du cytochrome P450 CYP1A2 en augmentant les niveaux de dopamine dans le cerveau, ce qui entraГ®ne une augmentation de l'Г©veil.

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La forme peut ГЄtre Modalert ou Normodafinil. En 1999, la FDA a publiГ© une autre Г©tiquette pour Provigil indiquant que "modafinil a Г©tГ© utilisГ© pour le traitement de patients souffrant de troubles du sommeil et d'Г©veil, y compris la suspension partielle ou complГЁte du sommeil В», mais qu'il a В« peu ou pas de preuves d'utilitГ© pour le traitement de toute autre condition mГ©dicale, et est donc associГ© Г  un risque significatif d'effets secondaires, y compris des rГ©actions cardiovasculaires potentiellement mortelles. Le modafinil est mГ©tabolisГ© dans l'organisme par dГ©shydrogГ©nation, pour former plusieurs mГ©tabolites qui sont excrГ©tГ©s dans l'urine.

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Le modafinil peut Г©galement augmenter la guanosine monophosphate cyclique (cGMP) et ainsi augmenter l'activitГ© de nombreuses molГ©cules impliquГ©es dans le systГЁme de signalisation qui rГ©git l'activitГ© cГ©rГ©brale. La substance active est le composГ© chimique N-Г©thyl-2-[(diphГ©nylmГ©thyl)sulfinyl]acГ©tamide. Alors que de nombreux Г©tudiants ont dГ©clarГ© avoir augmentГ© leur productivitГ© et le nombre d'heures qu'ils peuvent Г©tudier, la dose nГ©cessaire pour la plupart d'entre eux pour augmenter leur attention dГ©pend de l'individu. Le modafinil est un dГ©rivГ© de la phГ©nГ©thylamine chimiquement apparentГ© Г  l'amphГ©tamine et Г  la mГ©thamphГ©tamine.

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Les personnes atteintes d'autres conditions mГ©dicales devraient discuter des avantages et des risques avec leur mГ©decin avant de prendre du modafinil. Il a Г©tГ© dГ©veloppГ© par le groupe Roche dans les annГ©es 1980 pour soulager les patients souffrant d'apnГ©e du sommeil tout en procurant une vigilance diurne. La concentration plasmatique maximale se produit aprГЁs deux Г  quatre heures et peut atteindre au moins deux heures.

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Le mГ©dicament est disponible sous des formes Г  libГ©ration immГ©diate et Г  libГ©ration prolongГ©e, appelГ©es respectivement modafinil lite et modafinil ultralite. Le modafinil est diffГ©rent d'un stimulant typique en ce sens qu'il ne repose pas sur la libГ©ration de dopamine. Les effets secondaires graves peuvent inclure des rГ©actions allergiques telles que l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson et des hallucinations.

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Il se lie aux rГ©cepteurs de l'adГ©nosine A1 et A2A, qui sont prГ©sents dans les ganglions de la base, le cortex et l'adГ©nohypophyse. Le modafinil a Г©galement Г©tГ© Г©tudiГ© chez les personnes atteintes de TDAH, bien qu'il ne soit pas clair s'il est efficace. Le modafinil n'a pas Г©tГ© associГ© Г  un large Г©ventail d'effets secondaires. Г‰vitez de prendre Modafinil si vous ГЄtes enceinte ou si vous allaitez.

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Il n'y a pas d'interactions mГ©dicamenteuses significatives connues avec Modafinil. Aucun effet n'a Г©tГ© notГ© chez les personnes ayant pris du modafinil avec des antidГ©presseurs, des antipsychotiques ou des antiГ©pileptiques. Il est Г©galement utilisГ© hors AMM comme traitement d'appoint du trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© (TDAH). Le modafinil agit comme un antagoniste sГ©lectif d'une sous-classe de rГ©cepteurs de la dopamine appelГ©s rГ©cepteurs de la dopamine de type D2. Si pris en milieu de journГ©e, une dose de 100 mg favorisera la vigilance et la concentration.

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Il n'est pas recommandГ© de prendre des mГ©dicaments contenant un substrat du CYP2D6 moins d'une semaine avant une dose de modafinil ou de tout autre mГ©dicament. Son ingrГ©dient actif est la d-noradrГ©naline qui est produite par l'action de la glande corticosurrГ©nale, situГ©e sur les glandes surrГ©nales. Armodafinil est un mГ©lange racГ©mique de R-armodafinil et de l'Г©nantiomГЁre S inactif.

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On pense que cela est dû à la modulation des voies dopaminergiques par les neurones dopaminergiques de la substantia nigra. Le modafinil, chimiquement connu sous le nom d'acétate de 2-((R)-2-benzylpyrrolidin-3-yl), est un dérivé du phénylacétate et l'ingrédient actif de Provigil. Ce médicament a permis une amélioration significative des périodes de repos des rats, et Michel Jouvet a reçu le prix Nobel de médecine en 2001. Il peut être utilisé pour traiter la narcolepsie et la somnolence due au travail posté, car il se lie aux mêmes récepteurs du cerveau que les stimulants qu'il imite, notamment la dopamine et la noradrénaline.