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Le modafinil a été découvert dans les années 1970 lorsque le neuroscientifique français Michel Jouvet et les laboratoires Lafon développaient un médicament pour traiter les troubles du sommeil causés par un manque de sérotonine dans le cerveau, entraînant des pertes de mémoire, de la confusion et de la fatigue mentale. C'est un médicament à action rapide avec des effets maximaux en 20 minutes. L'absorption du modafinil 200 mg est plus lente et peut prendre quatre heures pour atteindre les concentrations maximales. Le modafinil est une cause extrêmement rare d'intoxication.

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Le modafinil est disponible en comprimГ©s de 200 mg, 400 mg et 600 mg. La dose de modafinil est gГ©nГ©ralement de 200 Г  400 mg par jour, bien qu'elle soit plus efficace chez ceux qui prennent 100 Г  200 mg par jour. Son utilisation n'est pas recommandГ©e chez les personnes souffrant d'hypertension sГ©vГЁre, de problГЁmes cardiaques, de valvulopathies, de maladies du foie, d'Г©pilepsie, de maladie rГ©nale, de glaucome Г  angle fermГ© ou chez les jeunes enfants en raison de leur vulnГ©rabilitГ© aux effets secondaires.

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Le modafinil semble agir en agissant sur la dopamine et en modulant les zones du cerveau impliquГ©es dans le cycle du sommeil. Le mГ©canisme de l'hypersomnie n'est pas bien compris, mais on suppose qu'il implique d'augmenter le temps pendant lequel une personne est Г©veillГ©e. Le modafinil aide Г  empГЄcher l'adГ©nosine de se recycler dans les neurones. Contrairement Г  de nombreux mГ©dicaments pris la nuit ou avant de dormir, le modafinil est pris le matin, et c'est une caractГ©ristique dГ©terminante du mГ©dicament. La dose maximale recommandГ©e est de 600 mg.

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Il doit ГЄtre utilisГ© avec prudence chez les personnes souffrant de fibrillation auriculaire prГ©existante ou d'anomalies de conduction cardiaque prГ©existantes. Cette inhibition de la MAO-A est la principale source d'action par laquelle le modafinil agit pour empГЄcher l'endormissement. Le modafinil est Г©galement Г  l'Г©tude pour le traitement de l'obГ©sitГ©, du trouble dГ©ficitaire de l'attention, de la dГ©pression et d'autres troubles neurologiques, bien qu'il soit encore Г  l'Г©tude pour la plupart de ces utilisations. Le modafinil a gГ©nГ©ralement Г©tГ© approuvГ© par la Food and Drug Administration (FDA) comme traitement de la somnolence chez les patients souffrant de somnolence liГ©e au travail postГ©, qui se caractГ©rise par le danger de s'endormir au volant et l'incapacitГ© de rester Г©veillГ© pendant la journГ©e.

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Le modafinil ne doit pas ГЄtre utilisГ© par les personnes ayant un diagnostic de maladie cardiovasculaire ou d'autres problГЁmes cardiaques ou en prГ©sence d'hypertension. Il n'est pas clair si l'utilisation pendant la grossesse est sans danger. Il est disponible sous forme de supplГ©ment avec un certain nombre de schГ©mas posologiques diffГ©rents commercialisГ©s pour amГ©liorer la concentration et la concentration. Il a Г©galement Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil dГ©clenche une augmentation du flux sanguin dans les lobes frontaux du cerveau. Le modafinil augmente la quantitГ© de dopamine disponible pour ГЄtre libГ©rГ©e dans la fente synaptique, augmentant ainsi les niveaux de dopamine extracellulaire.

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Des effets cognitifs ont Г©tГ© dГ©montrГ©s chez les personnes ayant des habitudes de sommeil normales et certaines recherches ont montrГ© un avantage par rapport au placebo pour les personnes souffrant de troubles du sommeil. Cependant, des bГ©nГ©fices plus substantiels ne sont observГ©s qu'aprГЁs quelques jours d'utilisation. Environ 70 % de la dose est absorbГ©e par le tractus gastro-intestinal.

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Le modafinil peut agir en inhibant la recapture de l'adénosine, en augmentant les niveaux de dopamine dans le cerveau, en potentialisant la libération de GABA, en diminuant la libération d'histamine et d'acétylcholine, en bloquant les systèmes noradrénergique, dopaminergique et cholinergique ou en stimulant les récepteurs GABA-A. Michel Jouvet, chercheur et professeur français en neurosciences, avec ses collègues de l'Université de Bordeaux, a commencé à rechercher les effets du stimulant cyclopentylaminopentanediol (CPP), également découvert par Jouvet. Cependant, cela n'est pas étayé par des études rigoureuses. L'agent actif du Modafinil est appelé RSW-141 et est une modification chimique du carbazole.

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Pour l'association avec le mГ©thylphГ©nidate, il est commercialisГ© par Shire sous la marque Galantamine-Modafinil. com. Les rГ©sultats de cette Г©tude ont Г©tГ© publiГ©s en 2002 dans le Journal of Neuroscience. L'utilisation du modafinil est devenue de plus en plus courante, avec une utilisation quotidienne en augmentation aux Г‰tats-Unis.

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Il peut Г©galement stimuler certaines zones du cerveau telles que le cortex prГ©frontal. Le glutamate est un neurotransmetteur excitateur majeur dans le cerveau. Le modafinil 300 mg est approuvГ© pour le SED associГ© au travail postГ© et Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil.

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La demi-vie d'Г©limination plasmatique est d'environ trois Г  quatre heures. Le modafinil est un stimulant qui agit sur divers neurotransmetteurs du systГЁme nerveux central. La MAO-A est un acteur majeur de la rГ©gulation des neurotransmetteurs dans le cerveau et le modafinil l'inhibe spГ©cifiquement.

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Le mГ©canisme d'action n'est pas complГЁtement compris, mais on pense qu'il est dГ» Г  son interaction avec les rГ©cepteurs modulateurs du complexe rГ©cepteur GABAA. Le modafinil ne doit pas ГЄtre utilisГ© en remplacement direct des somnifГЁres prescrits. En stimulant les neurones de votre cerveau, il peut accГ©lГ©rer votre mГ©moire, rГ©duire votre besoin de sommeil et amГ©liorer votre vigilance. Il est pris par la bouche. Comme d'autres stimulants, les effets du modafinil se font sentir environ deux Г  trois heures aprГЁs l'ingestion et durent environ cinq heures.

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Cet effet est bien connu de ceux qui prennent du modafinil pour le travail postГ© ou pour rГ©duire la somnolence diurne associГ©e Г  la narcolepsie. Le modafinil est une substance contrГґlГ©e aux Г‰tats-Unis. Le modafinil est Г©galement utilisГ© comme traitement de l'insomnie associГ©e Г  la dГ©pression et pour amГ©liorer l'Г©veil chez les personnes dont l'horloge biologique a Г©tГ© perturbГ©e par le travail postГ©.

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Le modafinil doit ГЄtre pris environ une heure avant le coucher. Par exemple, il est vendu sous les noms de Modavigil, Modavit et Modalert Г  des doses de 100 mg, 200 mg, 300 mg et 400 mg. En 1979, le premier CP 225 904 a Г©tГ© administrГ© Г  des patients souffrant de troubles du sommeil, et le CP 225 904 a Г©tГ© approuvГ© en 1981. Il est disponible sous forme de comprimГ©s de 0,5 mg, 1,0 mg, 2,0 mg et 3,0 mg, ainsi que de comprimГ©s pelliculГ©s de 2,5 mg ou 5 mg.

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La dose appropriГ©e de modafinil doit ГЄtre prise au dГ©but de la seconde moitiГ© d'un cycle de sommeil, car il faut un certain temps pour commencer Г  agir. En 1990, la Food and Drug Administration a approuvГ© le Modafinil pour le traitement de la somnolence excessive chez les personnes atteintes de narcolepsie. Lorsqu'il est utilisГ© comme stimulant, il a tendance Г  avoir des effets plus prononcГ©s que la mГ©thamphГ©tamine.

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Les personnes qui souhaitent Г©viter les effets secondaires indГ©sirables de la somnolence modГ©rГ©e peuvent prendre 400 mg de modafinil. Le modafinil est un neurostimulant, aux propriГ©tГ©s stimulantes, qui est utilisГ© pour traiter les troubles de la somnolence excessive, tels que la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e du sommeil. Le modafinil a attirГ© l'attention aprГЁs avoir Г©tГ© utilisГ© comme mГ©dicament amГ©liorant la performance par plusieurs joueurs de baseball des ligues majeures qui ont participГ© au Ligue majeure de baseballs 2005 "jeux sans but" et dans les 2006 "Avantage concurrentiel" et 2007 Scandales "Momentum". Il n'y a pas suffisamment de preuves issues d'Г©tudes observationnelles pour dГ©terminer si l'utilisation de Modafinil est associГ©e Г  des amГ©liorations du fonctionnement cognitif, psychologique ou social chez les enfants, les adolescents ou les adultes.

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En 1982, Jouvet a dГ©couvert que le produit chimique D-1009 - un Г©nantiomГЁre du modafinil - prolongeait l'Г©veil chez les chats et augmentait l'Г©veil chez les souris endormies. L'action pharmacologique du modafinil commence dГЁs 30 Г  60 minutes aprГЁs son ingestion et est gГ©nГ©ralement efficace au moment du deuxiГЁme repas. Le modafinil agit comme un inhibiteur sГ©lectif et puissant de l'isoforme cathepsine-D (CD).

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La dose maximale recommandГ©e est de 400 mg par jour. Le modafinil diffГЁre du ritalin en ce qu'il n'a pas de propriГ©tГ©s addictives et qu'il n'accГ©lГЁre pas le cЕ“ur. Le modafinil est gГ©nГ©ralement livrГ© avec une prescription de 14 jours et le coГ»t est gГ©nГ©ralement de 300 $ par mois. Le modafinil agit en stimulant les niveaux du neurotransmetteur noradrГ©naline dans le cerveau et peut avoir des effets lГ©gers sur les niveaux de sГ©rotonine (tryptophane).

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Avec une seule dose orale, il a Г©tГ© observГ© qu'il avait une demi-vie moyenne d'environ 6 heures. Il peut inhiber les mГ©dicaments noradrГ©nergiques (agents adrГ©nergiques comme l'Г©phГ©drine) Г  moins d'ГЄtre pris en grande quantitГ©. La plupart des gens commencent avec 100 mg de modafinil. Une personne peut avoir besoin de prendre des doses de 400 Г  600 milligrammes par jour.

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Il est plus rapidement Г©liminГ© du systГЁme que les autres stimulants de sa classe et, pour cette raison, il est moins susceptible de provoquer de l'agitation ou de la nervositГ© chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents d'anxiГ©tГ©. Il est Г©galement utilisГ© hors AMM pour traiter une variГ©tГ© de conditions dans lesquelles l'individu est chroniquement somnolent, comme le syndrome des jambes sans repos, et a Г©tГ© Г©tudiГ© comme traitement des dГ©ficits de performance chez les athlГЁtes et les pilotes. La prГ©paration du Modafinil est dГ©crite dans un article publiГ© dans le Journal of Medicinal Chemistry. Les Г©tudes humaines sur ce mГ©dicament utilisent une conception randomisГ©e et contrГґlГ©e qui compare les propriГ©tГ©s d'amГ©lioration de la cognition de ce mГ©dicament Г  un placebo ou Г  un autre mГ©dicament. Le modafinil doit ГЄtre Г©vitГ© pendant la grossesse.

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Cette forme de trouble du travail postГ© est moins frГ©quente que le trouble qui survient en raison d'un sommeil irrГ©gulier. Les avantages du modafinil comprennent ses effets pharmacologiques et son potentiel de rГ©duction des effets indГ©sirables de la privation de sommeil ou du travail postГ©. Cependant, la qualitГ© des Г©tudes n'est pas trГЁs Г©levГ©e et elles n'avaient gГ©nГ©ralement pas de groupe tГ©moin placebo.