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Il est mГ©tabolisГ© dans le foie par le CYP3A4. Il est absorbГ© plus lentement que la cafГ©ine ou l'amphГ©tamine, et prend environ 3 heures pour atteindre les niveaux sanguins maximaux. Les personnes souffrant de problГЁmes cardiaques doivent consulter leur mГ©decin avant d'utiliser Modafinil. Le dГ©veloppement et la recherche du Modafinil ont Г©tГ© largement soutenus par les Laboratoires Lafon jusqu'Г  l'acquisition de la sociГ©tГ© en 1996. Modafinil 100 mg, Modalert Modafinil 200 mg et Provigil sont des exemples de prescriptions de marque.

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Les Г©tudes portant sur le mГ©dicament dans les Г©tablissements universitaires sont rГ©pertoriГ©es dans la littГ©rature scientifique. Le modafinil n'agit pas sur les rГ©cepteurs connus de la dopamine, de la noradrГ©naline, de la sГ©rotonine, de la noradrГ©nergie et/ou de l'adГ©nosine. Certains patients signalent une diminution de la pression artГ©rielle, en particulier s'ils ont pris une dose Г©levГ©e d'un mГ©dicament contre l'hypertension. Le modafinil est commercialisГ© aux Г‰tats-Unis depuis 1996, avec des ventes en 2002 d'environ 400 millions de dollars. La dose de dГ©part habituelle pour les adultes pour son effet d'Г©veil est de 100 mg, et 100 mg est la dose maximale.

En 2012, un groupe norvГ©gien a publiГ© une Г©tude animale montrant que le modafinil amГ©liorait la mГ©moire de travail (en particulier la mГ©moire de travail spatiale) chez les rats prГ©sentant une altГ©ration de cette fonction. Le modafinil a Г©galement Г©tГ© Г©tudiГ© pour le traitement potentiel d'affections telles que le TDAH, la dГ©pression et le diabГЁte. Le modafinil n'a pas d'approbation mГ©dicale officielle de la Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis et est approuvГ© pour la narcolepsie en Europe. La noradrГ©naline active alors les rГ©cepteurs bГЄta-adrГ©nergiques dans le cerveau. Le modafinil est un stimulant non dГ©polarisant du systГЁme nerveux central indiquГ© pour le traitement de la somnolence associГ©e Г  la narcolepsie, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et du syndrome d'apnГ©e obstructive du sommeil chez l'adulte.

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Le modafinil inhibe Г©galement la recapture de l'adГ©nosine. Modafinil a Г©galement Г©tГ© trouvГ© pour augmenter la motivation et diminuer l'apathie dans deux essais contrГґlГ©s par placebo en double aveugle de patients atteints de la maladie de Parkinson. Certains auteurs ont critiquГ© la quantitГ© de rГ©sultats obtenus dans la littГ©rature et ont suggГ©rГ© que le choix des paramГЁtres d'Г©tude dans la plupart des Г©tudes Г©tait inappropriГ©.

C'est un dГ©rivГ© de la benzazГ©pine. Les rГ©cepteurs de la dopamine ciblГ©s par le modafinil sont spГ©cifiquement les rГ©cepteurs DA D2 et D4, qui se trouvent dans la substantia nigra, un Г©lГ©ment clГ© du cycle veille-sommeil du cerveau. L'effet secondaire le plus courant du modafinil est l'anxiГ©tГ©, qui est principalement due aux effets indirects et spГ©cifiques de la dopamine sur le cerveau.

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Le modafinil semble Г©galement agir sur le locus coeruleus, entraГ®nant une plus grande stimulation globale. Bien que l'Г©nantiomГЁre R et l'Г©nantiomГЁre S du modafinil soient moins susceptibles d'ГЄtre abusГ©s de cette maniГЁre, il est peu probable que les effets stimulants plus puissants du modafinil soient produits par une forme quelconque d'abus d'amphГ©tamines. La posologie quotidienne utilisГ©e chez des volontaires sains Г  cette fin Г©tait de 200 mg.

Le modafinil augmente la quantitГ© d'orexine dans le cerveau, ce qui est important pour les cycles de sommeil. Le modafinil peut avoir des effets secondaires allant de lГ©gers Г  graves. On considГЁre que le modafinil agit en augmentant la quantitГ© de dopamine, un neurotransmetteur important qui peut jouer un rГґle dans la somnolence, dans le cerveau. Le modafinil est classГ© comme un dГ©rivГ© de l'amphГ©tamine et apparentГ© Г  la 3,4-mГ©thylГЁnedioxymГ©thamphГ©tamine (MDMA), ainsi qu'au mГ©thylphГ©nidate.

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Le modafinil provoque la dilatation des vaisseaux sanguins, augmentant l'apport de sang au cerveau. Le modafinil est un modulateur de type phГ©nylГ©thylamine des rГ©cepteurs de la sГ©rotonine. Le modafinil est liГ© Г  plus de 99 % aux protГ©ines plasmatiques.

Cette action est connue sous le nom d'augmentation du nombre de cellules prГЄtes Г  absorber l'oxygГЁne. Pour cette raison, les personnes prenant du modafinil ne doivent pas s'engager dans une activitГ© physique intense dans les heures prГ©cГ©dant la prise. d. et il est disponible sous forme de mГ©dicament sur ordonnance dans la plupart des pays du monde. classГ© comme substance contrГґlГ©e de l'annexe IV aux Г‰tats-Unis.

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Alors que le modafinil a un effet pharmacologique similaire Г  celui de l'amphГ©tamine, il peut ne pas avoir les mГЄmes effets psychologiques et physiques sur les utilisateurs d'amphГ©tamine. Le modafinil peut provoquer des rГ©actions allergiques, telles qu'une Г©ruption cutanГ©e ou de l'urticaire, et trГЁs rarement des rГ©actions allergiques graves, notamment une anaphylaxie ou un syndrome de Stevens-Johnson. Cependant, le modafinil n'est pas approuvГ© par la Food and Drug Administration des Г‰tats-Unis pour le traitement du syndrome de fatigue chronique et d'autres troubles primaires du sommeil.

Le modafinil est un dГ©rivГ© substituГ© du 1H-tГ©trazole, qui se lie aux transporteurs de la dopamine et inhibe la recapture de la dopamine. Le modafinil peut Г©galement ГЄtre mГ©tabolisГ© en N-desmГ©thyl modafinil (DM-Mod) et en N-oxyde de modafinil. L'orexine est un neuropeptide responsable de la rГ©gulation de l'Г©veil et d'autres Г©tats de conscience dans le cerveau. En 2002, le mГ©dicament a Г©tГ© approuvГ© pour une utilisation chez les personnes souffrant d'apnГ©e obstructive du sommeil. Le modafinil peut Г©galement augmenter la guanosine monophosphate cyclique (cGMP) et ainsi augmenter l'activitГ© de nombreuses molГ©cules impliquГ©es dans le systГЁme de signalisation qui rГ©git l'activitГ© cГ©rГ©brale.

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Cependant, cette utilisation est controversГ©e. On pense en grande partie que son mГ©canisme d'action est la libГ©ration accrue de dopamine. Il est disponible sous la marque Provigil ou en combinaison avec Armodafinil comme Nuvigil.

Le modafinil peut provoquer des rГ©actions dermatologiques chez les personnes sensibles. Bien qu'il soit gГ©nГ©ralement pris au coucher, il est approuvГ© pour une utilisation au besoin et peut ГЄtre pris avant ou aprГЁs le coucher. Cependant, l'utilisation de Modafinil a Г©tГ© signalГ©e comme causant des troubles cognitifs relativement graves, y compris des maux de tГЄte, et n'est lГ©gale que pour une pГ©riode de temps limitГ©e. Il a ensuite Г©tГ© dГ©veloppГ© pour le traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et de l'apnГ©e obstructive du sommeil, et a Г©tГ© approuvГ© par la Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis en novembre 1998. En tant qu'aide au travail postГ© nocturne, les patients atteints de cette affection l'utiliseraient en l'absence de problГЁmes mГ©dicaux coexistants.

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Les patients doivent prendre la dose complГЁte prescrite Г  la mГЄme heure chaque jour, sans plus d'une dose par pГ©riode de 24 heures. Cette activitГ© peut ГЄtre liГ©e Г  la perception que le modafinil a un effet anxiolytique dans les modГЁles animaux. Il est administrГ© en une dose unique de 200 Г  400 mg, prise 1 Г  2 h avant le coucher.

Le modafinil est trГЁs rapidement absorbГ©, avec une biodisponibilitГ© absolue comprise entre 85% et 93%. Il a un poids molГ©culaire de 236,34 g/mol, un pKa de 8,76 et une puretГ© de 98 %. Cet effet a conduit certains Г  croire que le mГ©dicament pourrait aider Г  augmenter la productivitГ© des personnes qui sont obligГ©es de rester Г©veillГ©es pendant de longues heures.

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Le modafinil stimule le systГЁme nerveux central, ce qui augmente l'activitГ© cГ©rГ©brale et la cognition. Certains patients souffrent de maux de tГЄte s'ils ne sont pas autorisГ©s Г  dormir pendant au moins six heures avant de prendre du modafinil. Le modafinil semble agir en affectant des produits chimiques appelГ©s adГ©nosine et sГ©rotonine, bien que l'on ne sache pas exactement comment cela fonctionne.

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Le modafinil est un mГ©dicament prescrit dans le traitement de la somnolence diurne, notamment suite Г  une pГ©riode de privation de sommeil. MalgrГ© le fait qu'il existe une abondance de ces anecdotes, il y a peu ou pas de preuves pour Г©tayer l'utilisation de Modafinil Г  des fins d'amГ©lioration cognitive. Le modafinil ne doit ГЄtre pris qu'au besoin et non comme somnifГЁre. Si cela se produit, il peut ГЄtre nГ©cessaire de rГ©duire progressivement la dose.

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Au moins un scientifique a dГ©clarГ© que la recherche montre qu'il s'agit peut-ГЄtre du mГ©dicament le plus important dГ©veloppГ© au cours des 50 derniГЁres annГ©es. La dose recommandГ©e pour les adultes est de 200 mg trois fois par jour. Les ingrГ©dients inactifs des gГ©lules de modafinil sont le lactose, le stГ©arate de magnГ©sium et la cellulose microcristalline.