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Ceux-ci comprennent l'axe hypothalamo-hypophyso-surrГ©nalien (HPA), le systГЁme noradrГ©nergique, le locus coeruleus et le systГЁme spinothalamique mГ©dullaire noradrГ©nergique, le systГЁme sГ©rotoninergique, le systГЁme dopaminergique, le systГЁme cholinergique, les rГ©cepteurs histaminiques, le systГЁme orexinergique et le systГЁme glutamatergique. Le modafinil est un agent sympathomimГ©tique Г  action centrale, non amphГ©tamine, non mГ©thamphГ©tamine, qui augmente l'Г©veil en augmentant la libГ©ration d'acГ©tylcholine par les terminaisons prГ©synaptiques dans les rГ©gions cГ©rГ©brales associГ©es aux voies noradrГ©nergiques ou sГ©rotoninergiques ascendantes. Le modafinil a une demi-vie d'Г©limination relativement courte (trois Г  cinq heures) et est efficacement Г©liminГ© dans l'urine et les fГЁces sous forme de modafinil inchangГ©. On pense que les neurotransmetteurs libГ©rГ©s par le modafinil sont importants pour produire l'Г©veil.

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Provigil est fabriquГ© par Sunovion Pharmaceuticals et la Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis l'a approuvГ© comme traitement pour trois conditions : L'amplificateur cognitif, un mГ©dicament utilisГ© pour traiter le trouble du sommeil connu sous le nom d'hypersomnie idiopathique. Les effets du modafinil comprennent une vigilance accrue, une sensation de fatigue diminuГ©e, la capacitГ© de rester Г©veillГ© sans dormir, un traitement cognitif amГ©liorГ© et une vigilance amГ©liorГ©e. Le modafinil, lorsqu'il est pris par voie orale, induit l'Г©veil et amГ©liore la cognition dans plusieurs troubles associГ©s Г  une somnolence excessive. La FDA a refusГ© d'approuver la pilule de modafinil pour ce marchГ©, citant que le mГ©dicament n'a que peu ou pas de valeur prouvГ©e pour amГ©liorer la cognition. En tant que mГ©dicament dГ©livrГ© uniquement sur ordonnance, le modafinil est approuvГ© par la Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis pour le traitement de la somnolence excessive associГ©e Г  la narcolepsie.

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Le modafinil est un puissant antagoniste des rГ©cepteurs de l'adГ©nosine. En consГ©quence, une mГ©ta-analyse de 2011 a rГ©vГ©lГ© qu'il s'agissait d'un activateur cognitif efficace, pour stimuler la mГ©moire et la capacitГ© d'apprentissage. Le modafinil peut ГЄtre administrГ© par voie orale ou sous forme de solution ou de suspension par inhalation, injection ou perfusion. C'est une poudre cristalline blanche Г  blanc cassГ©, inodore, au goГ»t sucrГ© agrГ©able.

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Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© pour la premiГЁre fois en France comme traitement de la narcolepsie et a Г©tГ© approuvГ© par la Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis en 1998. Ces symptГґmes sont gГ©nГ©ralement transitoires et disparaissent aprГЁs plusieurs jours d'utilisation. Si vous ressentez des effets secondaires tels qu'une anxiГ©tГ© excessive ou une excitation incontrГґlable, vous devez ГЄtre prudent et augmenter la dose de 50 mg tous les quelques jours jusqu'Г  ce que vous atteigniez le niveau de stimulation appropriГ©. Le modafinil reste le seul stimulant sans amphГ©tamine actuellement disponible pour le traitement de la somnolence diurne excessive.

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Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central, un traitement des troubles du sommeil et de la narcolepsie. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le mГ©dicament, dans une courbe dose-rГ©ponse biphasique, augmentait l'Г©veil et rГ©duisait la somnolence, mais mГЄme Г  la dose la plus Г©levГ©e testГ©e, il y avait encore une certaine somnolence. Le modafinil influence Г©galement le cervelet, une structure impliquГ©e dans l'apprentissage et la mГ©moire, ce qui peut expliquer ses effets positifs Г  long terme sur les performances scolaires et d'apprentissage. Le modafinil peut ГЄtre pris sous forme de pilule ainsi que sous forme de comprimГ© Г  dГ©sintГ©gration orale, disponible en doses de 50 Г  100 mg. Le modafinil n'est pas mГ©tabolisГ© par le foie.

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Le modafinil est commercialisГ© sous forme de comprimГ©s Г  libГ©ration prolongГ©e de 50 mg (Modalert ou Provigil). Son action dans le locus coeruleus est mГ©diГ©e par la prГ©sence de deux sites de liaison au modafinil et des rГ©cepteurs dopaminergiques avec lesquels il interagit. Il s'agit d'une dose assez Г©levГ©e, avec jusqu'Г  400 mg suggГ©rГ©s comme dose plus Г©levГ©e. C'est un composant important de nombreux circuits cГ©rГ©braux impliquГ©s dans l'apprentissage, la mГ©moire, la rГ©gulation du sommeil et le contrГґle moteur.

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Par consГ©quent, on dit que l'action favorisant l'Г©veil persiste plus longtemps et que l'Г©veil est augmentГ© pendant une plus longue pГ©riode de temps. Le modafinil ne subit aucun mГ©tabolisme significatif par les CYP1A2, 2E1, 2D6, 3A4, 2C9, 2C19, 2B6, 2C8 ou 2C18. ГЂ des doses plus Г©levГ©es, le Modafinil peut faire durer l'effet stimulant pendant plusieurs heures dans cet Г©tat normal. Un essai clinique publiГ© en 2012 a comparГ© les effets du modafinil sur l'attention avec le mГ©thylphГ©nidate chez des individus sains.

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Il s'agit de la principale condition pour laquelle il est approuvГ© aux Г‰tats-Unis, les deux autres Г©tant approuvГ©s en tant qu'indications distinctes. Aux Г‰tats-Unis, la Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis a approuvГ© une formulation de modafinil en 1998, pour le traitement de la somnolence diurne excessive associГ©e Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil et des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Le deuxiГЁme mГ©canisme est une tentative de corriger le dГ©sГ©quilibre du cycle veille-sommeil. Cette variante particuliГЁre a une demi-vie plus longue de 12 heures par rapport Г  la demi-vie de l'amphГ©tamine de trois heures. Chaque dose de Modafinil doit ГЄtre prise au besoin et utilisГ©e par paliers de 100 mg.

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L'utilisation du modafinil a Г©tГ© associГ©e Г  des tendances positives en matiГЁre de motivation et d'humeur dans certaines Г©tudes, mais cela n'est pas concluant. Un surdosage de Modafinil peut produire une bradycardie, une hypertension et une tachycardie. Le modafinil cible les zones spГ©cifiques CA1, CA3 et dentГ©es de l'hippocampe. Il est dГ©conseillГ© aux personnes souffrant d'arythmie, d'hypertension artГ©rielle importante ou d'hypertrophie ventriculaire gauche.

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C'est un activateur du neurotransmetteur inhibiteur acide Оі-aminobutyrique (GABA), avec un mГ©canisme d'action qui comprend l'induction de l'Г©veil en supprimant la sГ©crГ©tion de mГ©latonine. Les effets dГ©pendent de la dose et commencent environ 1,5 heure aprГЁs la prise de la dose et durent environ 10 Г  12 heures. Le modafinil a un effet sur le neurotransmetteur dopamine, une substance chimique libГ©rГ©e dans le cerveau qui affecte la signalisation nerveuse entre les neurones. L'appareil pouvait ГЄtre rГ©glГ© pour s'allumer Г  10h30 et durer 60 minutes afin que nous puissions nous rГ©veiller en nous sentant rafraГ®chis sans bouton de rГ©pГ©tition, mais l'appareil provoquait des hallucinations auditives en raison de l'interaction entre le Modafinil et de nombreux mГ©dicaments antipsychotiques. Cela peut Г©galement provoquer des hallucinations.

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Dans l'ensemble, le modafinil a eu un taux d'efficacitГ© dans l'apnГ©e du sommeil de 30 Г  60 % avec une amГ©lioration significative de l'Г©veil, de l'efficacitГ© du sommeil et des rГ©sultats rapportГ©s par les patients. Il a Г©tГ© utilisГ© hors AMM pour augmenter les performances des personnes travaillant dans des professions exigeantes. La plupart de ces effets secondaires peuvent ГЄtre contrГґlГ©s par une rГ©duction de la dose ou l'arrГЄt du mГ©dicament. Comme mentionnГ©, le modafinil est un stimulant et est le plus souvent utilisГ© pour lutter contre la somnolence. Pour obtenir une ordonnance pour Modafinil, vous avez besoin d'un mГ©decin du sommeil dans votre rГ©gion.

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Le modafinil, qui est l'Г©nantiomГЁre (R)-(-), est presque complГЁtement mГ©tabolisГ© par le systГЁme enzymatique du cytochrome P450. Les symptГґmes comprennent des Г©pisodes d'endormissement (attaques de sommeil soudaines), des rГ©veils trop tГґt et des problГЁmes de concentration. Le brevet initial de Modafinil devait expirer en 2011 et depuis lors, un seul brevet supplГ©mentaire a Г©tГ© accordГ© pour le modafinil; qui a Г©tГ© accordГ©e Г  Alfasigma en 2010 pour une formulation de 100 mg/200 mg et 200 mg/200 mg.

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Il est gГ©nГ©ralement disponible sous forme de comprimГ© oral de 200 mg. La formulation orale est disponible en doses uniques de 200 Г  400 mg, chaque comprimГ© contenant 100 mg. Un effet secondaire trГЁs rare du mГ©dicament est le syndrome de Stevens-Johnson et la nГ©crolyse Г©pidermique toxique.

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Il peut également augmenter la tension artérielle et la glycémie. Le modafinil stimule l'acétylcholine, la noradrénaline et la sérotonine. Il est généralement bien toléré et est prescrit comme somnifère aux États-Unis depuis 1989. Il a été développé à l'origine par le neuroscientifique français Michel Jouvet et les laboratoires Lafon, et introduit en 1989. On pense que le modafinil augmente l'éveil en favorisant l'action de l'adénosine en tant que neurotransmetteur endogène favorisant le sommeil dans le cerveau.

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Le modafinil est gГ©nГ©ralement pris en doses uniques de 200 Г  400 mg par voie orale, bien que des doses plus Г©levГ©es soient utilisГ©es dans des situations de stress Г©levГ©. En 1989, un article de recherche dans le Journal of Clinical Pharmacy and Therapeutics a conclu que le modafinil Г©tait gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©, avec des effets secondaires possibles, notamment des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es. Le modafinil est un mГ©dicament utilisГ© pour traiter la somnolence due Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. La recherche amГ©ricaine est mitigГ©e sur les avantages du modafinil pour amГ©liorer la cognition chez les personnes en bonne santГ©. Le modafinil est un analogue de la phГ©nГ©thylamine et est un analogue structurel de l'amphГ©tamine, avec des effets similaires Г  court terme.

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Le modafinil (modafinil HCl, MOD), connu gГ©nГ©riquement sous le nom d'adrafinil et commercialisГ© sous le nom commercial Provigil, est un mГ©dicament utilisГ© pour le traitement de la somnolence diurne excessive associГ©e Г  la narcolepsie, Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil, aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et Г  l'hypersomnie idiopathique. Le modafinil est un modulateur Г  action centrale de la neurotransmission dopaminergique qui inhibe la recapture de la dopamine et de la noradrГ©naline, augmentant les concentrations de ces neurotransmetteurs dans la synapse. En raison de son attrait pour une utilisation en tant qu'amГ©liorateur de performance, il a Г©tГ© Г©valuГ© dans plusieurs sports.