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D'autres mГ©canismes peuvent Г©galement ГЄtre impliquГ©s, tels que la rГ©gulation Г  la baisse des rГ©cepteurs GABA (acide gamma-aminobutyrique) A ou l'activation des rГ©cepteurs de l'adГ©nosine A1. Le modafinil est Г©galement connu sous le nom de N-Г©thyl-2-(diphГ©nylmГ©thyl)-2-propanamine, 2-(diphГ©nylmГ©thyl)phГ©nylacГ©tamide, 2-(diphГ©nylmГ©thyl)phГ©nylpropane amine, citrate de modafinil et sulfate de dextroamphГ©tamine. Dans une Г©tude contrГґlГ©e par placebo en double aveugle, le modafinil n'a pas eu d'effet significatif sur la durГ©e du sommeil, la latence, l'efficacitГ© ou l'initiation du sommeil.

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Le mГ©canisme d'action prГ©cis du modafinil n'est pas encore clair. L'EMA a Г©galement approuvГ© le Modafinil pour le traitement de la somnolence excessive causГ©e par la narcolepsie (France). Le brevet du mГ©dicament a expirГ© en 2002. Les effets secondaires peuvent inclure des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es.

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Le modafinil se lie Г  des rГ©cepteurs supplГ©mentaires, tels que le rГ©cepteur de l'histamine-1 et le rГ©cepteur de la sГ©rotonine-2. Il stimule le systГЁme nerveux central (SNC) et est utilisГ© pour traiter les troubles du sommeil tels que l'apnГ©e du sommeil et l'insomnie. Le modafinil fait Г©galement partie d'une classe de mГ©dicaments appelГ©s "mГ©thylphГ©nidates" ou "agonistes de la dopamine" et il est utilisГ© pour traiter les symptГґmes du trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© (TDAH).

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Le modafinil est formulГ© en deux dosages : 75 mg dans un seul comprimГ© ou 200 mg dans un seul comprimГ©, et 75 mg et 200 mg dans un seul comprimГ©. Cette propriГ©tГ© peut induire des effets stГ©rГ©osГ©lectifs lorsqu'elle est administrГ©e Г  l'homme. L'adГ©nosine se lie aux rГ©cepteurs des neurones, favorisant leur activitГ©. Il s'agit d'un agent Г  action centrale qui agit comme un agoniste indirect de la dopamine. Le modafinil contient Г©galement un Г©nantiomГЁre inactif de thiГ©notriazГ©pine, divers excipients et d'autres composants pour favoriser la stabilitГ©.

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Le modafinil a Г©tГ© dГ©crit pour la premiГЁre fois dans J. La dose recommandГ©e est de 200 mg Г  400 mg par jour, bien que des doses plus Г©levГ©es puissent ГЄtre efficaces. D'autres Г©tudes chez des adultes normaux ont montrГ© que le modafinil Г©tait efficace pour amГ©liorer l'Г©veil sans altГ©rer la cognition, l'humeur ou le bien-ГЄtre, ce qui suggГЁre que le modafinil a un impact positif sur l'Г©veil sans affecter directement la cognition. Le modafinil est Г©galement souvent utilisГ© chez les personnes atteintes de la maladie de Parkinson et dans des conditions psychiatriques telles que le trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ©, les troubles de l'alimentation et le trouble dГ©pressif majeur.

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Le mГ©dicament a Г©tГ© utilisГ© pour traiter la somnolence due Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Le modafinil peut Г©galement prГ©senter des avantages pour les personnes souffrant d'insomnie, un trouble du sommeil caractГ©risГ© par des difficultГ©s Г  s'endormir ou Г  rester endormi et qui se caractГ©rise par une somnolence diurne excessive. Bien que l'innocuitГ© et l'efficacitГ© du mГ©dicament n'aient pas Г©tГ© prouvГ©es, la FDA l'a approuvГ© pour la narcolepsie, tant que le patient l'utilise selon les directives d'un mГ©decin. Les deux Г©nantiomГЁres de la molГ©cule de modafinil agissent sur les mГЄmes rГ©cepteurs mais dans un sens chiral ; l'un est droitier et l'autre est gaucher. Les crГЁmes et les onguents ont le mГЄme potentiel de distribution de l'ingrГ©dient actif sur la peau.

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Le modafinil est gГ©nГ©ralement pris par voie orale et il est disponible sous diverses formes allant du comprimГ© Г  la forme liquide. Il agit principalement en amГ©liorant l'Г©veil, mais peut Г©galement modifier le traitement de l'information, comme la mГ©moire, d'une maniГЁre plus positive. L'utilisation "au besoin" de Modafinil aide Г©galement les personnes souffrant de trouble dГ©pressif majeur et de trouble anxieux gГ©nГ©ralisГ©.

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Il n'est pas disponible en tant que mГ©dicament gГ©nГ©rique aux Г‰tats-Unis. Il est Г©galement utilisГ© comme traitement standard pour les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. C'est un analogue de la phГ©nГ©thylamine ou de l'amphГ©tamine ayant des effets diffГ©rentiels sur les voies de la dopamine et de la noradrГ©naline. Le modafinil se prend par voie orale.

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Ceux qui le prennent doivent le faire sous la direction d'un mГ©decin. Le modafinil bloque l'enzyme MAO-A. La somnolence est son effet secondaire le plus courant, avec moins de 0,1 % des patients signalant une somnolence sГ©vГЁre. Le modafinil est utile dans le traitement de la somnolence chez certains patients, mais son utilisation principale est comme "agent favorisant l'Г©veil" et sa capacitГ© Г  maintenir l'Г©veil ou Г  amГ©liorer les performances chez des individus par ailleurs normaux est largement dГ©battue.

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C'est Г©galement un substrat des transporteurs de mГ©dicaments P-glycoprotГ©ine (P-gp) et protГ©ine de rГ©sistance au cancer du sein (BCRP). Le modafinil agit en agissant sur les neurones noradrГ©nergiques du locus coeruleus. " Lorsqu'il est utilisГ© comme stimulant ou activateur d'Г©veil, il peut ГЄtre utilisГ© pendant la journГ©e. Un dosage plus long peut entraГ®ner un syndrome sГ©rotoninergique chez certains patients.

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Le modafinil est plus efficace chez les personnes prГ©sentant des dГ©ficiences dans les systГЁmes de catГ©cholamines, notamment les personnes atteintes de TDAH ou celles dont le travail nГ©cessite un traitement sensoriel minimal, comme les pilotes et les chauffeurs de camion, ou celles dont le travail implique des compГ©tences cognitives, comme les soldats et les premiers intervenants, qui peuvent ГЄtre amenГ©s Г  effectuer des tГўches mentales de haute intensitГ©. Il est Г©galement utilisГ© pour augmenter la productivitГ© et l'Г©veil chez les personnes diagnostiquГ©es avec un trouble dГ©pressif majeur. L'innocuitГ© et l'efficacitГ© de doses plus Г©levГ©es (400 mg) ne sont pas claires.

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Les effets pharmacologiques du modafinil sont dus Г  son action sur le cerveau via les rГ©cepteurs des benzodiazГ©pines ; ceux-ci incluent ses effets anxiolytiques, antidГ©presseurs et antipsychotiques. Modafinil fonctionne comme un inhibiteur sГ©lectif de la recapture de la sГ©rotonine (ISRS). Sans sommeil, certaines personnes ont des sentiments d'anxiГ©tГ© accrus, mais ce n'est pas universel.

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La structure chimique du modafinil, ainsi que les structures chimiques de ses mГ©tabolites inactifs, sont prГ©sentГ©es ci-dessous. Le modafinil Г©tait disponible en France en 1994 et aux Г‰tats-Unis en 1998 sous le nom commercial Provigil. Le modafinil est Г©galement indiquГ© pour le traitement de l'insomnie et pour diminuer la propension au sommeil associГ©e Г  l'insomnie.

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Les effets du modafinil sur les athlГЁtes professionnels semblent favorables. Un rГ©glage individuel peut ГЄtre nГ©cessaire. Le modafinil se lie au rГ©cepteur 5-HT2A et diminue la dГ©charge des cellules du locus coeruleus, la principale source de noradrГ©naline du cerveau. Modavigil est utilisГ© pour traiter la narcolepsie ou pour combattre l'insomnie. Il appartient Г  une famille de composГ©s similaires appelГ©s dГ©rivГ©s du modafinil.

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On ne sait pas si la prise de modafinil rГ©duit l'efficacitГ© de certains mГ©dicaments. En consГ©quence, il y a une plus grande stimulation de la transmission dopaminergique dans le cortex prГ©frontal, une zone du cerveau associГ©e Г  la mГ©moire et aux fonctions cognitives. Son efficacitГ© est plus difficile Г  dГ©terminer que celle des autres mГ©dicaments sur ordonnance. Les personnes prГ©sentant une hypersensibilitГ© connue au modafinil, Г  ses ingrГ©dients ou Г  d'autres stimulants ne doivent pas l'utiliser. Le modafinil est un puissant activateur d'Г©veil.

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L'utilisation non confinГ©e du modafinil le rendra moins efficace et vous rendra accro. Provigil est approuvГ© par la FDA pour le traitement de la somnolence diurne excessive associГ©e Г  la narcolepsie et aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Il existe de nombreuses concentrations diffГ©rentes, gГ©nГ©ralement sous forme de comprimГ©s ronds ou ovales, mais parfois sous forme de comprimГ©s et de gГ©lules. On pense que la stimulation du SNC est le mГ©canisme d'action commun de Provigil (modafinil).

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Ce mГ©dicament est Г©galement contre-indiquГ© avec les IMAO. Les Г©tudes qui ont Г©tГ© rГ©alisГ©es pour cette utilisation du mГ©dicament ont Г©tГ© pour la plupart Г  court terme, allant de 6 mois Г  un an ou moins. Il est vendu sous le nom de Provigil, Modvigil et comme somnifГЁre en vente libre (OTC). Les personnes atteintes d'insuffisance rГ©nale ou hГ©patique doivent ГЄtre Г©valuГ©es pour des ajustements posologiques.

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Il agit pour augmenter la concentration, la vigilance et l'Г©nergie. Les taux d'effets secondaires, principalement des nausГ©es, Г©taient similaires entre les groupes de traitement. AmГ©lioration cognitive Г  court terme: Les personnes souffrant d'un trouble du sommeil tel que l'apnГ©e du sommeil, le travail postГ© ou qui ont Г©tГ© chroniquement privГ©es de sommeil peuvent bГ©nГ©ficier d'un supplГ©ment qui pourrait amГ©liorer leur attention et leur cognition. En consГ©quence, la stimulation cГ©rГ©brale (effets cognitifs) ainsi que les sensations d'Г©veil, de vigilance et de vitalitГ© sont augmentГ©es. Le mГ©canisme d'action exact du modafinil est toujours Г  l'Г©tude, mais on comprend beaucoup de recherches et d'Г©tudes rГ©centes.