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Plusieurs classes de rГ©cepteurs dopaminergiques ont Г©tГ© dГ©crites et le modafinil semble agir sur un sous-type de rГ©cepteurs dopaminergiques (D2 et D3). Un essai clinique randomisГ©, en double aveugle et contrГґlГ© par placebo de 2005 a montrГ© des rГ©sultats similaires, et les deux auteurs de l'analyse n'ont trouvГ© aucune preuve que le modafinil augmentait l'Г©veil. Avec ces mГ©canismes d'action, et celui d'augmenter la libГ©ration de noradrГ©naline, le modafinil favorise l'Г©veil en bloquant la captation normale de l'adГ©nosine dans le cerveau.

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Le comprimГ© Г  libГ©ration immГ©diate a une formulation de 5 mg/5 ml (60:40; R:S) de modafinil et est une version gГ©nГ©rique de Provigil vendu par Sun Pharmaceutical Industries. MГ©dicament cГ©rГ©bral prescrit pour traiter la somnolence causГ©e par la narcolepsie, le modafinil est commercialisГ© sous la marque Provigil par le gГ©ant pharmaceutique allemand, Groupe Danone. En 2007, l'Institut national de la santГ© et de la recherche mГ©dicale, l'Agence des produits mГ©dicaux et de santГ© de l'Union europГ©enne et l'Agence du mГ©dicament et de la santГ© de l'Union europГ©enne l'ont Г©galement recommandГ© pour traiter divers troubles du sommeil.

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Il existe d'autres mГ©dicaments sur ordonnance qui agissent en affectant les niveaux d'adГ©nosine dans le corps. Il a Г©galement Г©tГ© Г©tudiГ© pour son rГґle dans l'utilisation d'anticonvulsivants. Les personnes ayant beaucoup de cafГ©ine dans leur systГЁme peuvent la trouver moins efficace.

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Le N-mГ©thyl-D-aspartate (NMDA) est un rГ©cepteur du glutamate, important dans le dГ©veloppement du cerveau et dans le stockage et le traitement des souvenirs. Le mГ©canisme d'action du modafinil rГ©sulte d'une potentialisation allostГ©rique de l'action inhibitrice du neurotransmetteur acide gamma-aminobutyrique (GABA) sur un sous-type de son rГ©cepteur, les rГ©cepteurs GABAA, ainsi que d'une potentialisation allostГ©rique de l'action des benzodiazГ©pines qui se lient en mГЄme emplacement sur le rГ©cepteur comme GABA. Jouvet, avec Ciba-Geigy fournissant un soutien supplГ©mentaire Г  la recherche, a dГ©posГ© une demande de brevet sur le Modafinil.

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Il est prГ©fГ©rable de le prendre Г  jeun pour Г©viter les effets indГ©sirables. Il est conseillГ© aux patients de consommer la capsule entiГЁre. Le modafinil offre les mГЄmes avantages que d'autres stimulants, tels que la cafГ©ine et les amphГ©tamines. Prendre plus que la dose recommandГ©e peut provoquer des nausГ©es ou des Г©tourdissements, et des doses plus importantes peuvent ГЄtre associГ©es Г  des symptГґmes psychotiques. La synthГЁse du composГ© se produit dans les cellules du zygote et dans les hГ©patocytes pendant la grossesse.

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Les rГ©sultats des laboratoires du sommeil auprГЁs de cette population montrent une vigilance accrue ainsi qu'une amГ©lioration de la qualitГ© du sommeil. Bien que le mГ©canisme d'action du modafinil ne soit pas entiГЁrement connu, il est suggГ©rГ© que le modafinil augmente les niveaux de divers produits chimiques dans le cerveau qui favorisent l'Г©veil. En solution, le Modafinil est extrГЄmement lipophile.

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L'arrГЄt est recommandГ© dГЁs les premiers signes d'Г©ruption cutanГ©e ou de rГ©actions similaires. Modalert a Г©tГ© arrГЄtГ© le 31 janvier 2015. Le 26 fГ©vrier 2014, Ligand Pharmaceuticals Inc.

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Le modafinil agit comme un stimulant et est un psychostimulant Г  action rapide. La concentration plasmatique maximale est gГ©nГ©ralement atteinte en une Г  deux heures aprГЁs l'administration orale, bien que les concentrations plasmatiques maximales puissent ГЄtre retardГ©es jusqu'Г  quatre heures chez les personnes atteintes d'insuffisance hГ©patique. Cette liaison est gГ©nГ©ralement nГ©cessaire au bon fonctionnement du cerveau, mais dans certaines situations, elle peut ГЄtre nocive. Sous la supervision d'un mГ©decin, Modafinil a Г©tГ© utilisГ© pour le traitement de la narcolepsie, ainsi que des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©.

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Cela permet une libГ©ration progressive et plus contrГґlГ©e du mГ©dicament qui vise Г  rГ©duire la possibilitГ© d'effets secondaires indГ©sirables. Les mГ©dicaments ont Г©tГ© testГ©s pour les effets secondaires mentaux dans des Г©tudes incluant des enfants, cependant, aucun Г©vГ©nement indГ©sirable significatif n'a Г©tГ© trouvГ© chez les personnes qui ont utilisГ© le modafinil pendant de longues pГ©riodes. Il possГЁde Г©galement des propriГ©tГ©s antihistaminiques, sГ©rotoninergiques et antagonistes des rГ©cepteurs de l'histamine-1, ce qui le rend utile pour le traitement des symptГґmes de la narcolepsie.

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Il n'est pas recommandГ© chez les personnes souffrant d'arythmie, d'hypertension artГ©rielle importante ou d'hypertrophie ventriculaire gauche. Le modafinil peut ГЄtre associГ© Г  des rГ©actions allergiques telles qu'une Г©ruption cutanГ©e sГ©vГЁre. Le modafinil n'augmente pas la quantitГ© de dopamine libГ©rГ©e par le cerveau et ne crГ©e pas de dГ©pendance. Le traitement ne doit ГЄtre entrepris qu'aprГЁs une Г©valuation complГЁte de la situation du patient et qu'une dГ©cision Г©clairГ©e a Г©tГ© prise quant au traitement le plus appropriГ©.

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Le modafinil est un mélange racémique de deux stéréoisomères, désignés (R,R)- et (S,S)-modafinil. Un brevet pour le médicament a été déposé l'année suivante par les laboratoires Jouvet et Lafon, et accordé en 1975. Ces augmentations favorisent le sommeil, plaçant le corps dans un meilleur état de cycle de sommeil, ce qui maintient l'esprit plus alerte. Il a été développé par des psychopharmacologues et des neuroscientifiques de la New Jersey Medical School (aujourd'hui Rutgers-Robert Wood Johnson Medical School) pour le traitement de la narcolepsie. Le modafinil s'est montré prometteur dans la recherche pour une utilisation dans l'amélioration cognitive, mais n'a jamais été approuvé pour cette utilisation par la Food and Drug Administration (FDA), et les tentatives d'approbation ont été bloquées dans le passé par les sociétés pharmaceutiques.

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Sa demi-vie est d'environ quatre Г  cinq heures, ce qui signifie que le corps l'Г©limine rapidement. Sous sa forme gГ©nГ©rique, il est prГ©sent sous forme de sel chlorhydrate de l'agent actif chlorhydrate de modafinil. Modafinil agit pour amГ©liorer la fonction cГ©rГ©brale. L'absorption du modafinil 200 mg est plus lente et peut prendre quatre heures pour atteindre les concentrations maximales. Il est classГ© comme stimulant ou psychostimulant aux Г‰tats-Unis.

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Le modafinil et le provigil sont utilisГ©s pour augmenter l'Г©veil et le niveau d'activitГ©, tout en amГ©liorant la concentration, l'humeur et la vigilance. Le principal mГ©tabolite actif du modafinil est le N-desmГ©thylmodafinil, qui dure plus longtemps dans l'organisme que le modafinil. Comme plus de dopamine est libГ©rГ©e, le sommeil est favorisГ©. Le modafinil est contre-indiquГ© chez les personnes ayant une sensibilitГ© connue Г  l'ingrГ©dient actif. Les utilisateurs dГ©crivent une sensation d'Г©nergie, de vitesse et de concentration presque surhumaines, et ne ressentent aucune nervositГ© comme celle que l'on trouve dans la cafГ©ine.

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Vendu sous le nom de marque Ritalin au Canada et au Royaume-Uni, le nom commercial de la tablette varie d'un pays Г  l'autre, Г©tant Biphenamid AF[je] aux Г‰tats-Unis, Rimolf / Ritalin aux Pays-Bas et Biphen en Australie. Le modafinil a Г©tГ© testГ© dans un essai clinique pour comparer l'effet du modafinil avec la cafГ©ine. Les principaux mГ©tabolites du modafinil sont le N-desmГ©thylmodafinil et le glucuronide de modafinil. Cependant, il est principalement prescrit pour traiter d'autres conditions.

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