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Ainsi, les personnes ayant des antГ©cГ©dents de problГЁmes cardiaques, d'hypertension artГ©rielle, de problГЁmes cardiaques, d'un trouble cГ©rГ©bral appelГ© trouble bipolaire, d'un trouble cГ©rГ©bral appelГ© schizophrГ©nie, d'Г©pilepsie ou de pensГ©es suicidaires ne doivent pas utiliser le modafinil. Le modafinil est mГ©tabolisГ© dans le foie, environ les deux tiers de la dose Г©tant Г©liminГ©s dans l'urine et un tiers dans les fГЁces. L'ingrГ©dient actif de Modafinil, le citrate de modafinil, est un dГ©rivГ© synthГ©tique de la phГ©nГ©thylamine dГ©rivГ© d'un produit chimique naturel, qui est arrivГ© sur le marchГ© en 1992 en France et a obtenu une protection par brevet aux Г‰tats-Unis en 1994. Le modafinil provoque une stimulation directe du systГЁme nerveux central (SNC) en augmentant le niveau des neurotransmetteurs acГ©tylcholine, sГ©rotonine, noradrГ©naline, dopamine et histamine. Les phГ©nГ©thylamines sont des phГ©nylpropanoГЇdes dГ©rivГ©s de l'acГ©tyl CoA en prГ©sence de p-hydroxyphГ©nylpyruvate dioxygГ©nase, qui sont capables d'exercer un certain nombre d'effets biologiques.

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En tant que tel, le mГ©dicament est fourni Г  une dose de 100 mg pour la plupart des essais cliniques. Le modafinil a Г©tГ© utilisГ© hors AMM comme un prГ©tendu activateur cognitif. Г‰tant donnГ© que le modafinil est un mГ©lange racГ©mique, contenant Г  la fois un Г©nantiomГЁre D et un Г©nantiomГЁre L, il peut avoir deux actions pharmacologiques : l'une mГ©diГ©e par l'Г©nantiomГЁre D, l'autre mГ©diГ©e par l'Г©nantiomГЁre L.
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N'utilisez pas plus que la dose recommandГ©e de 100 mg et pas plus d'une fois par jour. Environ 90 % du modafinil est excrГ©tГ© sous forme de composГ© d'origine. C'est un agent favorisant l'Г©veil approuvГ© pour le traitement de la somnolence excessive due Г  la narcolepsie, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et de l'apnГ©e obstructive du sommeil. Le modafinil a Г©tГ© dГ©crit comme un "modulateur de l'activitГ© du systГЁme nerveux central (SNC), en particulier des neurones noradrГ©nergiques du locus coeruleus", et comme un "stimulant monoaminergique Г  action directe". Ils soulignent Г©galement qu'aucun essai clinique contrГґlГ© du modafinil comme activateur cognitif n'a Г©tГ© rapportГ©.

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Le modafinil est utilisГ© pour stimuler et maintenir l'Г©veil. Modafinil (Modalert, Modavigil, Stafedex), ou 2-[(diphГ©nylmГ©thyl)sulfinyl]-acГ©tamide, est commercialisГ© depuis 1988 en tant que mГ©dicament dГ©livrГ© sur ordonnance sous les noms de marque Modafinil et Provigil aux Г‰tats-Unis et en Europe. Le modafinil agit comme un agoniste direct du rГ©cepteur de l'histamine H1 et active partiellement l'enzyme monoamine oxydase de type A (MAO-A).
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Les stimulants sont utilisГ©s pour traiter des conditions mГ©dicales telles que la narcolepsie, mais peuvent Г©galement augmenter votre vigilance. 100 mg : 2 Г  3 fois par jour. La dose la plus faible recommandГ©e pour les travailleurs postГ©s ou ceux souffrant d'apnГ©e obstructive du sommeil est de 150 mg trois fois par jour. Des doses sans ordonnance sont Г©galement disponibles en ligne, mais elles sont susceptibles d'ГЄtre vendues Г  un prix beaucoup plus Г©levГ©.

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Le modafinil a Г©tГ© brevetГ© en 1974 et a Г©tГ© approuvГ© pour la premiГЁre fois en France en 1994 sous le nom de Provigil. Si vous utilisez l'un des mГ©dicaments suivants, parlez-en Г  votre fournisseur de soins de santГ© avant de commencer Г  prendre Modafinil et pendant que vous prenez Modafinil. Il est peu soluble dans l'eau et soluble dans le mГ©thanol. La plupart des gens pourront gГ©rer des doses de 200 Г  400 mg par jour.
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En 1991, il a Г©tГ© approuvГ© par la FDA pour le traitement de la somnolence excessive chez les personnes atteintes de narcolepsie. Le modafinil n'est pas approuvГ© pour traiter l'apnГ©e obstructive du sommeil, Г  l'exception de la somnolence associГ©e Г  ce trouble qui rГ©siste aux autres traitements. Le fabricant a demandГ© de ne pas utiliser plus de 200 mg par jour Г  la fois. Il n'est pas recommandГ© chez les personnes souffrant d'arythmie, d'hypertension artГ©rielle importante ou d'hypertrophie ventriculaire gauche. Il est recommandГ© de prendre une dose de 200 mg avant le coucher.

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Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© aux Г‰tats-Unis en 1998 pour le traitement de la narcolepsie (avec ou sans cataplexie) et est Г©galement approuvГ© pour le traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© (avec ou sans somnolence diurne excessive). Il est gГ©nГ©ralement pris le matin avec ou sans nourriture. Cela se voit chez les personnes atteintes de TDAH.
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Cependant, cela ne semble pas ГЄtre son principal mГ©canisme d'action. Le modafinil est un mГ©dicament administrГ© par voie orale et sa posologie pharmaceutique est de 200 Г  400 mg. Les essais cliniques contrГґlГ©s qui ont Г©tudiГ© l'utilisation du modafinil chez l'homme sont limitГ©s en taille et en qualitГ©, avec des durГ©es d'essai courtes et des populations de patients Г©troites. Marque Le modafinil est disponible sous les marques Provigil, Nuvigil et Concerta.

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ГЂ fortes doses, le modafinil peut provoquer des symptГґmes de sevrage et un comportement hallucinogГЁne. L'ingrГ©dient actif du modafinil est la 1-(benzyl-1,3-dihydrobenzo[c][1,4]dioxin-6-yl)-2-(1H-imidazol-2-yl)Г©than-1-amine, qui peut ont trois centres chiraux et est nommГ© adrafinil racГ©mique. Provigil est un terme gГ©nГ©rique qui fait rГ©fГ©rence Г  une classe de mГ©dicaments qui agissent en modifiant la quantitГ© d'Г©veil. Cet effet peut ГЄtre liГ© Г  l'activation des rГ©cepteurs alpha-2A-adrГ©nergiques et Г  la libГ©ration de sГ©rotonine et de noradrГ©naline.
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Les effets secondaires courants du modafinil comprennent des maux de tГЄte et des troubles du sommeil. Le modafinil et l'armodafinil sont pris par voie orale. Il est Г©galement utilisГ© hors AMM comme activateur cognitif, ou Г©nergisant cognitif, chez les sujets souffrant de somnolence en raison de conditions dont il a Г©tГ© dГ©montrГ© qu'elles provoquent des troubles cognitifs. M-1 se forme dans le foie et peut avoir des effets similaires Г  ceux du composГ© parent.

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Le mГ©dicament peut devoir ГЄtre pris en doses fractionnГ©es Г  une heure dГ©finie. En tant que condition, une somnolence diurne excessive peut ГЄtre causГ©e par l'apnГ©e du sommeil, la narcolepsie et des changements dans les rythmes circadiens du corps. Il peut induire, aggraver ou masquer des symptГґmes psychotiques. Il est rapidement et presque complГЁtement absorbГ© aprГЁs administration orale et rapidement Г©liminГ© dans les urines.
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Il est commercialisГ© sous les noms de Cenestin, Modavigil et Modalert par Ciba-Geigy, Ritalin de GlaxoSmithKline et Provigil de Pfizer. Il s'agit d'une version Г  action plus longue et moins puissante du stimulant PEA 3-mГ©thylphГ©nylpiracГ©tam, commercialisГ© sous le nom de Ralfenide et commercialisГ© pour l'amГ©lioration cognitive. Les mГ©tabolites comprennent le 4-hydroxymodafinil, le furfural-hydroxymodafinil et le N-desmГ©thyl modafinil. On pense que le modafinil agit en modulant le thalamus et l'hypothalamus, qui ont Г©tГ© impliquГ©s dans l'Г©veil et le sommeil. Le modafinil peut Г©galement ГЄtre utilisГ© chez les femmes enceintes souffrant de fibromyalgie ou chez les femmes en Гўge de procrГ©er qui allaitent.

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L'isomГЁre R(+) est le plus actif, tandis que l'isomГЁre S(-), ou "lewis", est le moins actif. La plupart des effets secondaires sont lГ©gers et transitoires. Le modafinil est disponible en tant qu'ingrГ©dient pharmaceutique actif (API) dans un certain nombre de mГ©dicaments.
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Le modafinil est un stimulant non amphГ©tamine qui est un analogue du mГ©thylphГ©nidate et n'est pas aussi puissant que les dГ©rivГ©s de l'amphГ©tamine. Les mГ©canismes biochimiques exacts du mГ©dicament sur le cerveau ne sont pas entiГЁrement compris, mais il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil a des effets sur les rГ©cepteurs du modafinil. Pour les adultes, le schГ©ma posologique approuvГ© est de 100 mg trois fois par jour. Dans la plupart des cas, la dose recommandГ©e est de 200 mg par jour, et cela doit ГЄtre pris 3 fois par jour. GГ©nГ©ralement, il est conseillГ© aux adultes de prendre 300 mg pris au coucher.

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Sont Г©galement disponibles des comprimГ©s pelliculГ©s de 100 mg et 200 mg, des comprimГ©s Г  libГ©ration prolongГ©e de 150 mg et 300 mg, des comprimГ©s Г  libГ©ration prolongГ©e (SR) de 50 mg et 100 mg et des comprimГ©s de solution buvable Г  libГ©ration modifiГ©e (OROS) de 400 mg. Modafinil a Г©tГ© initialement commercialisГ© comme une aide Г  l'Г©veil pour les personnes souffrant de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, mais a ensuite Г©tГ© approuvГ© pour ГЄtre utilisГ© comme traitement de la narcolepsie chez les personnes somnolentes au travail. Dans l'UE, Modafinil est disponible en tant que produit pharmaceutique gГ©nГ©rique et est approuvГ© pour trois indications diffГ©rentes.
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Le modafinil est utilisГ© pour traiter le manque d'Г©nergie et l'Г©veil dus Г  ces conditions. Le R-modafinil est l'isomГЁre du modafinil. Le modafinil est un inhibiteur de l'adГ©nosine, un neurotransmetteur.

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Le modafinil est largement utilisГ© pour traiter diverses affections qui provoquent une somnolence excessive, telles que l'apnГ©e obstructive du sommeil (AOS), la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et la pseudoschizophrГ©nie. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil agit directement sur les neurones dopaminergiques du cerveau et produit une libГ©ration lente d'un analogue de la dopamine. Interactions mГ©dicamenteuses : La cafГ©ine, l'alcool et d'autres stimulants peuvent vous rendre plus Г©veillГ©. Il est recommandГ© de prendre les doses avant le coucher, et il peut ГЄtre pris avec ou sans nourriture.
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Le modafinil est hydrolysé en norharmane dans le corps au cours du métabolisme de phase I. Il n'est pas recommandé chez les personnes souffrant d'arythmie ou de problèmes de système de conduction. Modafinil a été développé à l'origine dans les années 1970 par le neuroscientifique français Michel Jouvet et les laboratoires Lafon. La sérotonine, une substance chimique du cerveau libérée lorsque les gens se sentent détendus, est également connue sous le nom de « chimie du bonheur ». Au Royaume-Uni, il n'est disponible que sur ordonnance (et nécessite une évaluation médicale), bien que la prescription soit disponible pour les patients atteints de narcolepsie qui ont été diagnostiqués dans un laboratoire du sommeil.

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Il est suggГ©rГ© d'utiliser la dose efficace la plus faible possible et de n'utiliser des doses plus Г©levГ©es que si nГ©cessaire pour amГ©liorer la vigilance, en augmentant progressivement la dose. Modafinil est dans les deux derniГЁres catГ©gories. Le modafinil n'est pas recommandГ© pour les personnes ayant des antГ©cГ©dents d'abus d'alcool ou de drogues. Il a Г©galement des effets bГ©nins sur le systГЁme endocrinien. Avec la narcolepsie, le corps a un dГ©faut dans la libГ©ration d'une substance chimique (une hormone) appelГ©e hypocrГ©tine, qui contrГґle normalement la somnolence du corps.
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