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Le modafinil est un mГ©dicament agoniste des rГ©cepteurs de l'acГ©tylcholine utilisГ© dans les troubles du sommeil. Certaines Г©tudes montrent que cela fonctionne Г  travers le sous-type D4 du rГ©cepteur D2. Le modafinil est connu pour maintenir l'Г©veil chez les humains et les animaux. On ne sait pas si ces rГ©sultats se traduisent chez l'homme.

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Comme le modafinil est un stimulant, on pense qu'il augmente la vigilance et l'Г©veil en augmentant les niveaux de dopamine. Le modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© dans les annГ©es 1970 par Michel Jouvet et une Г©quipe du CNRS, qui cherchaient un mГ©dicament sГ»r et peu coГ»teux pour augmenter les performances et l'Г©veil des travailleurs postГ©s. Le modafinil agit comme un modulateur allostГ©rique positif des rГ©cepteurs de la dopamine, amГ©liorant les effets des mГ©dicaments stimulants tels que l'amphГ©tamine et le mГ©thylphГ©nidate et inhibant l'absorption de la dopamine, Г©ventuellement via le rГ©cepteur D2. Le citrate de modafinil, la forme citratГ©e du composГ©, est l'une des rares formes qui fournissent des prГ©parations hydrosolubles. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© aux Г‰tats-Unis en 1998.

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Il a Г©tГ© approuvГ© par la Food and Drug Administration (FDA) aux Г‰tats-Unis en 1998 comme traitement de la narcolepsie, ainsi que pour l'utilisation des travailleurs postГ©s et d'autres personnes souffrant de somnolence excessive. Les doses les plus Г©levГ©es de modafinil utilisГ©es Г©taient jusqu'Г  400 mg par jour. Ces rГ©actions peuvent inclure des Г©ruptions cutanГ©es, des rГ©actions maculopapuleuses, Г©rythГ©mateuses, urticariennes et prurigineuses.

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Il est similaire Г  la substance amphГ©tamine, mais a une structure chimique diffГ©rente. Modafinil est un mГ©dicament Г  usage oral. Le nom gГ©nГ©rique du modafinil est modafinil (un abus de langage pour l'acide N-[(diphГ©nylmГ©thyl)sulfinyl]-2-acГ©tamido-2-de-mГ©thyl-1-pipГ©razineacГ©tique) et le nom commercial utilisГ© par le fabricant est Provigil.

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Le modafinil, Г©galement connu sous le nom de Provigil, Modavigil, Providel et Alertec (en Australie), a Г©tГ© dГ©veloppГ© pour la premiГЁre fois dans les annГ©es 1970. Il vous rend plus alerte et agit en provoquant la libГ©ration de plus d'adГ©nosine par les cellules nerveuses. Cela pourrait entraГ®ner des effets dangereux tels qu'une augmentation de la pression artГ©rielle ou une frГ©quence cardiaque Г©levГ©e, une oppression thoracique ou des arythmies cardiaques.

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Le modafinil n'est pas approuvГ© pour une utilisation en tant qu'activateur cognitif ou agent d'amГ©lioration des performances cognitives. Bien qu'il ait Г©tГ© utilisГ© hors AMM comme prГ©tendu activateur cognitif pour amГ©liorer l'Г©veil dans des Г©tudes animales et humaines, la recherche sur son efficacitГ© pour cette utilisation n'est pas concluante. Le mГ©dicament est similaire au modafinil disponible au Royaume-Uni et a Г©tГ© utilisГ© par certaines personnes Г  l'UniversitГ© d'Oxford comme activateur cognitif potentiel. "La plupart des chercheurs sur le sommeil pensent que c'est le mieux caractГ©risГ©.

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AprГЁs quatre semaines de traitement, la dose peut ГЄtre rГ©duite Г  100 mg ou 100 mg deux fois par jour en l'absence d'effets secondaires. Le modafinil est un agoniste alpha-2 qui agit pour augmenter la libГ©ration de noradrГ©naline et de dopamine dans le cerveau. Les effets secondaires courants comprennent les maux de tГЄte, les troubles du sommeil et les nausГ©es. Il n'Г©tait pas clair Г  l'Г©poque que les gens l'achetaient et l'utilisaient Г  des fins autres que mГ©dicales.

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Le modafinil peut rГ©duire la somnolence pendant la journГ©e et amГ©liorer l'attention et la vigilance chez les patients ГўgГ©s atteints de la maladie d'Alzheimer. La FDA a approuvГ© l'utilisation de Modafinil pour les troubles du sommeil du travail postГ© en 2009, sur la base des donnГ©es de trois essais cliniques avec 612 employГ©s qui travaillaient des quarts irrГ©guliers. Les patients peuvent Г©prouver des hallucinations occasionnelles avec Modafinil. Bien qu'il n'y ait pas encore suffisamment de preuves d'amГ©lioration cognitive, il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil stimule les performances cognitives chez les personnes atteintes de troubles cognitifs ou de retard cognitif. Le modafinil est Г©galement prescrit pour traiter les symptГґmes de la somnolence diurne dans l'apnГ©e obstructive du sommeil et peut ГЄtre utilisГ© comme mГ©dicament favorisant l'Г©veil.

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Le modafinil est Г©galement dГ©conseillГ© aux personnes souffrant d'arythmie et ne doit pas ГЄtre utilisГ© en association avec un IMAO. Certains mГ©dicaments utilisГ©s pour traiter les troubles du sommeil, tels que la mГ©latonine, interagissent Г©galement avec le modafinil. Le troisiГЁme est lГ©gГЁrement moins soluble (2,6 mg/mL) et le quatriГЁme est insoluble.

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Le mГ©canisme d'action n'est pas clair, bien que le H1 l'effet agoniste est considГ©rГ© comme particuliГЁrement important. On pense que le modafinil stimule l'Г©veil en se liant au rГ©cepteur de l'histamine-1, bloquant les effets inhibiteurs de l'histamine. Une capsule de gГ©latine dure forme la capsule de modafinil. Le modafinil ne semble pas interagir avec l'alcool, bien que des rapports occasionnels de diminution de la concentration, de la vigilance et de la coordination motrice aient Г©tГ© associГ©s Г  son utilisation. Cela comprend l'allongement de l'Г©veil en prolongeant le temps de sommeil total ainsi qu'en augmentant le temps passГ© Г©veillГ©.

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Le récepteur de l'orexine-2 est une protéine présente dans les zones du cerveau qui régulent le cycle du sommeil et l'éveil. Le modafinil peut être efficace pour les personnes souffrant de somnolence diurne excessive (EDS), narcoleptique ou non, qui ont également des capacités cognitives altérées. Le modafinil a été synthétisé pour la première fois au début des années 1970 par le neuroscientifique français Michel Jouvet et les laboratoires Lafon.

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Il a d'abord Г©tГ© utilisГ© comme outil de laboratoire pour tester une variГ©tГ© de composГ©s affectant le cerveau, mais il n'a pas continuГ© Г  faire l'objet de recherches et aucune autre Г©tude n'a Г©tГ© menГ©e aprГЁs l'Г©tude initiale. Rodman, codГ©couvreur d'Adderall (sels d'amphГ©tamine) dans les annГ©es 1960. Le mГ©dicament est approuvГ© pour traiter les troubles de l'Г©veil aux Г‰tats-Unis, oГ№ il est vendu sous le nom de Provigil.

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Le modafinil est un mГ©dicament expГ©rimental ou un mГ©dicament psychotrope expГ©rimental qui est gГ©nГ©ralement efficace chez les patients souffrant de troubles du sommeil. Il augmente la production de dopamine dans le striatum d'environ deux fois, ce qui explique pourquoi il a un effet aussi fort et soutenu. Comme de nombreux stimulants du systГЁme nerveux central, le modafinil ne semble pas affecter l'appГ©tit, la tempГ©rature corporelle, la respiration et la tension artГ©rielle.

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Le modafinil s'est avГ©rГ© utile pour traiter la narcolepsie lorsqu'il est pris le soir avant d'aller dormir. Consulter immГ©diatement un mГ©decin si une rГ©action allergique se produit. C'est pourquoi il est utilisГ© par des personnes trГЁs motivГ©es qui se poussent Г  ГЄtre les meilleures et sont prГЄtes Г  faire tout ce qu'il faut pour rГ©ussir. Le modafinil doit ГЄtre Г©vitГ© chez les personnes qui ont pris des IMAO au cours des 14 derniers jours et lorsque les IMAO seront repris dans les 14 prochains jours. Il a la formule chimique C17H23NO2.

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Il n'inhibe pas le rГ©cepteur lui-mГЄme. Il a Г©galement approuvГ© le mГ©dicament en dehors des Г‰tats-Unis pour les travailleurs postГ©s, gГ©nГ©ralement appelГ© le projet z-machine qui examinait le rГґle du modafinil en tant que traitement pour les personnes souffrant d'apnГ©e du sommeil. Les effets secondaires les plus courants sont les maux de tГЄte, les troubles du sommeil et les nausГ©es. Il est disponible en tant que mГ©dicament gГ©nГ©rique.

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Dans une revue de la littГ©rature scientifique de 2010, Zai et al. Le modafinil est considГ©rГ© comme augmentant la quantitГ© de dopamine disponible dans le cerveau, principalement dans le cortex prГ©frontal et le striatum. Il est suggГ©rГ© d'avoir un faible effet antagoniste des rГ©cepteurs A1 de l'adГ©nosine, Г©tant donnГ© qu'une faible concentration de modafinil ( Le mГ©canisme d'action exact du modafinil n'est pas clair.

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Le modafinil traverse facilement la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique. Une revue Cochrane de 2009 a rГ©vГ©lГ© que le modafinil Г©tait plus efficace que le placebo pour amГ©liorer la somnolence subjective, mais uniquement chez les personnes sans somnolence sГ©vГЁre. Cependant, malgrГ© son efficacitГ©, le modafinil ne permet pas de traiter l'apnГ©e obstructive du sommeil. Il est absorbГ© plus rapidement que Concerta et Sustanon (undГ©canoate de testostГ©rone).

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Le modafinil est parfois Г©galement commercialisГ© sous le nom de Concerta. L'accumulation de Modafinil et de son mГ©tabolite Armodafinil n'est observГ©e qu'aprГЁs une utilisation continue Г  long terme. Le modafinil doit ГЄtre pris au moins 30 minutes avant le coucher, en raison de ses effets secondaires possibles de somnolence. La stimulation de cette partie du cerveau permet aux autres parties du cerveau associГ©es au sommeil de fonctionner correctement.