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Il a Г©tГ© synthГ©tisГ© pour la premiГЁre fois dans les annГ©es 1970 par le professeur Michel Jouvet de l'Institut du neurobiologie clinique de France, puis synthГ©tisГ© aux Г‰tats-Unis par le Dr Mark O. Le modafinil gГ©nГ©rique est disponible sous forme de comprimГ©s blancs ou de couleur claire. L'ingrГ©dient actif est le modafinil. Ce mГ©dicament est Г©galement contre-indiquГ© avec les IMAO. Le modafinil est actuellement disponible en comprimГ©s de 25 mg, 50 mg, 75 mg et 100 mg.

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C'est un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC) qui augmente l'Г©veil en stimulant principalement les rГ©cepteurs de la sГ©rotonine et de la dopamine. Il est classГ© par la FDA comme un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC), bien que son mГ©canisme d'action ne soit pas clair. Dans certains cas, les personnes dont des membres de la famille au premier degrГ© sont atteints de trouble bipolaire ou qui souffrent d'hypotension artГ©rielle peuvent prГ©senter un risque accru de risque cardiovasculaire. La narcolepsie est un trouble du sommeil qui provoque une somnolence extrГЄme. Une seule dose de 100 mg de modafinil peut fournir jusqu'Г  7 heures de vigilance.

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Ceci est directement liГ© Г  une vigilance accrue, Г  une amГ©lioration de la cognition et de la stimulation et Г  une attention soutenue. Son indication principale est le traitement de la somnolence diurne excessive, typiquement chez les personnes souffrant de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Le mГ©canisme d'action du modafinil, comme mentionnГ© prГ©cГ©demment, est encore inconnu, mais on pense gГ©nГ©ralement qu'il agit en augmentant la production de dopamine dans le cerveau. Il est disponible en concentrations de 10, 20, 50 et 100 mg/ml.

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L'arrêt est recommandé dès les premiers signes d'éruption cutanée ou de réactions similaires. Le modafinil n'affecte pas l'activité métabolique du système du cytochrome P450. Ceux qui ont reçu du modafinil pendant la journée ont également dormi plus longtemps pendant les tests de somnolence, mais pas autant que les patients du groupe placebo. Il ne provoque pas d'augmentation de la pression artérielle.

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Il fait partie de la classe des stimulants du systГЁme nerveux, qui est un ensemble de mГ©dicaments qui aident le cerveau en rГ©gulant notre systГЁme nerveux. Des doses excessives peuvent provoquer une somnolence sГ©vГЁre. Les effets indГ©sirables les plus importants sont les symptГґmes de type cafГ©ine et l'anxiГ©tГ©, et cela peut ГЄtre liГ© Г  une activation du systГЁme nerveux central et Г  des effets cardiovasculaires de type amphГ©tamine.

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Le modafinil est Г©galement utilisГ© comme traitement de l'insomnie associГ©e Г  la dГ©pression et pour amГ©liorer l'Г©veil chez les personnes dont l'horloge biologique a Г©tГ© perturbГ©e par le travail postГ©. . Il est gГ©nГ©ralement administrГ© en un seul comprimГ© de 200 mg pris environ trois heures avant le coucher. Les patients atteints d'une maladie cardiaque connue ou suspectГ©e sont plus Г  risque d'allongement de l'intervalle QT. Aux Г‰tats-Unis, le modafinil est utilisГ© pour les conditions suivantes : Le modafinil gГ©nГ©rique est un stimulant du systГЁme nerveux central constituГ© d'un mГ©lange de deux Г©nantiomГЁres, le (S)-modafinil et le (R)-modafinil, ce qui en fait un mГ©lange d'Г©nantiomГЁres, ou racГ©mate.

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Le modafinil est un produit chimique du cerveau appelГ© stimulant du SNC et agit comme un libГ©rateur de dopamine dans le cerveau. Ceci est parfois considГ©rГ© comme un mГ©canisme de lutte contre la dГ©pression d'un patient. Il est mГ©tabolisГ© dans l'intestin via le CYP3A4. Il peut ГЄtre pris en tant que mГ©dicament autonome ou utilisГ© avec d'autres mГ©dicaments pour traiter diffГ©rentes conditions.

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L'utilisation du modafinil chez les personnes atteintes de maladies cardiovasculaires, telles que les maladies coronariennes et l'insuffisance cardiaque, doit faire l'objet d'une surveillance mГ©dicale Г©troite. Un ou plusieurs sous-types de rГ©cepteurs dopaminergiques sont impliquГ©s dans le mГ©canisme, ainsi qu'une action cholinergique et sГ©rotoninergique. Le modafinil est Г©galement largement utilisГ© chez les personnes qui prennent de longues heures de travail au travail, cependant, dans ce cas, il est utilisГ© pour prГ©venir les effets de la somnolence. Cela permet de maximiser son efficacitГ©. Bien qu'il n'ait servi que dans le cadre d'un groupe de traitements, il est probable qu'il ait augmentГ© la vigilance, ce qui peut Г©galement avoir amГ©liorГ© l'humeur.

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Les utilisateurs de ce mГ©dicament particulier ont signalГ© les concentrations de 120 mg, peut-ГЄtre parce que les comprimГ©s individuels de 240 mg n'ont pas le mГЄme prix. Il peut Г©galement ГЄtre prescrit pour rГ©duire les symptГґmes chez les personnes souffrant d'apnГ©e obstructive du sommeil. Le modafinil a Г©tГ© brevetГ© pour la premiГЁre fois en 1981 comme traitement de la narcolepsie.

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Selon la formulation spГ©cifique, le modafinil peut ГЄtre disponible sous forme de comprimГ© Г  libГ©ration immГ©diate ou de comprimГ© Г  libГ©ration prolongГ©e (une fois par jour). La marque de modafinil la plus rГ©pandue est Provigil. Il est disponible en 10 mg, 25 mg et 200 mg. Dans l'Union europГ©enne, il est Г©galement approuvГ© pour le traitement de la somnolence diurne excessive due Г  la narcolepsie. Le mГ©dicament se dissout dans l'eau pour former l'alcool modafinil, qui se dissout ensuite dans l'Г©thanol pour former le modafinil.

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Le modafinil est un stimulant du SNC Г  action centrale qui agit en inhibant la recapture des neurotransmetteurs dopamine, noradrГ©naline et sГ©rotonine. Il ne doit pas ГЄtre confondu avec l'armodafinil qui est un modulateur spГ©cifique de la sulfinpyrazone Г  longue durГ©e d'action. Les mГ©dicaments sont plus efficaces lorsqu'ils sont pris avec les repas et peuvent ГЄtre suspendus au rГ©veil, mais ne sont pas recommandГ©s pour le rГ©veil du soir.

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L'activation des rГ©cepteurs de l'adГ©nosine stimule Г©galement l'activitГ© des cellules tueuses naturelles. Certains des avantages revendiquГ©s incluent une concentration et une productivitГ© accrues, une amГ©lioration de l'humeur, une amГ©lioration du rappel de la mГ©moire et, dans certains cas, une rГ©duction des niveaux d'anxiГ©tГ©. La demi-vie du modafinil est d'environ 10 Г  20 heures contre 40 minutes pour les amphГ©tamines. Des Г©tudes chez l'animal ont montrГ© que le modafinil est principalement mГ©tabolisГ© par le foie et est principalement excrГ©tГ© dans l'urine, une petite quantitГ© Г©tant Г©liminГ©e par les poumons. Alors que le modafinil a Г©tГ© utilisГ© pour traiter le TDAH (avec et sans stimulant co-administrГ©), de nombreux professionnels mettent en garde contre son utilisation dans le TDAH en raison de recherches insuffisantes.

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Il est utilisГ© pour traiter la somnolence due Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Le mГ©dicament s'est avГ©rГ© ГЄtre complГЁtement absorbГ© aprГЁs administration orale avec une biodisponibilitГ© de 93% et une demi-vie d'Г©limination d'environ 10 Г  11 heures. Le modafinil, seul ou en association avec un antidГ©presseur, est recommandГ© pour le traitement de la somnolence excessive associГ©e Г  la narcolepsie et aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©.

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Le modafinil a Г©galement fait l'objet de recherches en tant que traitement potentiel pour les enfants atteints de trouble d'hyperactivitГ© avec dГ©ficit de l'attention. Outre son utilisation comme stimulant dans les Г©tudes sur l'attention, la mГ©moire et la prise de dГ©cision, le modafinil a Г©tГ© Г©tudiГ© pour son utilisation dans la prГ©vention des crises d'Г©pilepsie (via l'activitГ© des rГ©cepteurs de l'adГ©nosine) et dans le traitement de la dГ©pression. Il n'a pas Г©tГ© approuvГ© par la Food and Drug Administration des Г‰tats-Unis pour une utilisation dans la promotion de l'Г©veil chez des personnes par ailleurs en bonne santГ© Г  des fins non liГ©es aux troubles du sommeil.

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Contrairement aux amphГ©tamines, il n'est pas Г©puisable du systГЁme. Les effets stimulants du modafinil sont de courte durГ©e, l'antagoniste des rГ©cepteurs alpha 2-adrГ©nergiques et histaminiques, la yohimbine, ayant Г  peu prГЁs les mГЄmes effets sur l'Г©veil que le modafinil. Il est gГ©nГ©ralement administrГ© sous forme de comprimГ©s de 100 mg, mais des doses allant jusqu'Г  200 mg peuvent ГЄtre utilisГ©es. Il peut durer jusqu'Г  six heures dans le corps aprГЁs ingestion orale.

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Il est connu que le modafinil stimule la neurotransmission dopaminergique en activant les rГ©cepteurs D2 et en inhibant les rГ©cepteurs D1. Chez l'homme, des Г©tudes d'imagerie cГ©rГ©brale ont montrГ© que le modafinil avait ses principaux effets dans le cortex frontal et d'autres parties de la voie mГ©solimbique de la dopamine, et moins d'activitГ© dans le cortex prГ©frontal. C'est un agoniste partiel du transporteur de la noradrГ©naline, un neurotransmetteur impliquГ© dans l'Г©veil/Г©veil et exerce une activitГ© agoniste complГЁte sur le rГ©cepteur de la dopamine, les sites d'action de nombreux stimulants. Il est liГ© Г  la cafГ©ine.

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Bien que le dГ©veloppement du mГ©dicament n'ait pas Г©tГ© liГ© Г  l'amГ©lioration cognitive, les Г©tudes qui ont Г©tГ© menГ©es sur l'utilisation du modafinil suggГЁrent qu'il pourrait avoir des propriГ©tГ©s d'amГ©lioration cognitive. Le modafinil est un mГ©dicament disponible sous forme de comprimГ©s et de liquide. Il est efficace en deux Г  quatre heures et a une demi-vie de 1,3 Г  2,5 heures.

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Lorsque le patient se rГ©veille, il n'est gГ©nГ©ralement pas capable de se souvenir de ce qui s'est passГ© pendant son sommeil. Cependant, l'un des effets du mГ©dicament est de favoriser l'Г©veil chez les personnes qui ont des difficultГ©s Г  dormir. Certaines Г©tudes ont montrГ© qu'avec une utilisation chronique, cependant, une tolГ©rance se produit. Cependant, aucun Г©vГ©nement cardiovasculaire notable n'a Г©tГ© observГ© dans les essais cliniques.

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Actuellement, il a une valeur commerciale limitée, mais, dans certains pays, il s'agit d'un médicament délivré sur ordonnance qui peut être utilisé en cas d'apnée du sommeil ou de trouble du sommeil lié au travail posté. Le modafinil est efficace pour améliorer la somnolence due à la narcolepsie et aux troubles du sommeil liés au travail posté lorsqu'il est pris le matin comme stimulant plutôt qu'au coucher. Le mécanisme exact par lequel ces effets sont produits est encore à l'étude. Bien que les chercheurs pensent que le modafinil agit en modulant les récepteurs aminergiques du cerveau, on sait peu de choses sur la façon dont cela affecte le cycle du sommeil, car les scientifiques ne l'ont pas testé chez les personnes souffrant de troubles du sommeil jusqu'à récemment. On pense que le modafinil est moins susceptible de provoquer une tolérance et des effets de rebond associés à d'autres stimulants, et peut donc aider les personnes qui ne peuvent pas dormir et souhaitent rester éveillées sans les effets secondaires associés aux stimulants.

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Un essai contrГґlГ© randomisГ© en double aveugle de 197 patients souffrant d'insomnie d'endormissement a rГ©vГ©lГ© que le modafinil produisait une amГ©lioration significative de la somnolence et de l'Г©veil subjectifs ainsi que d'autres mesures subjectives et objectives par rapport au placebo. On ne sait pas s'il est testГ© pour l'amГ©lioration cognitive. En 2016, seul l'Г©nantiomГЁre d Г©tait disponible pour un usage humain aux Г‰tats-Unis.