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Le modafinil a Г©tГ© testГ© pour la premiГЁre fois en relation avec le systГЁme adГ©nosine dans les annГ©es 1980, lorsque le mГ©dicament a Г©tГ© administrГ© Г  des rats dans des laboratoires de l'UniversitГ© de Florence. Le modafinil a un profil de toxicitГ© faible par rapport aux autres stimulants et est relativement peu susceptible de provoquer une dГ©pendance, un abus ou une dГ©pendance. ГЂ des doses plus Г©levГ©es, il a Г©tГ© suggГ©rГ© d'avoir un effet sГ©lectif sur les voies noradrГ©nergiques. Le modafinil n'est pas un inhibiteur de la recapture de la dopamine, contrairement Г  l'amphГ©tamine.

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La principale diffГ©rence est que le comprimГ© de 400 mg est deux fois plus fort que celui de 200 mg. La dose peut ГЄtre prise avec ou sans nourriture. Il est Г©galement vendu dans certaines rГ©gions comme alternative gГ©nГ©rique Г  Modalert uniquement sur ordonnance et comme alternative en vente libre Г  Alertness and Vigilance et Isordil. Il est disponible auprГЁs de nombreux fournisseurs sur Internet. Il n'est pas recommandГ© de prendre Modafinil lorsque vous prenez des inhibiteurs de la MAO tels que l'isocarboxazide et la phГ©nelzine.

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Comme avec tous les mГ©dicaments, des problГЁmes peuvent survenir avec l'utilisation du modafinil. Il est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©, avec des effets secondaires possibles, notamment des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es. Il ne crГ©e pas non plus de dГ©pendance, comme le sont la plupart des mГ©dicaments, et ne dГ©pend pas des rГ©cepteurs. En 2005, la Food and Drug Administration des Г‰tats-Unis a approuvГ© le marchГ© amГ©ricain des soins de santГ© "modafinil-modalert" (Modalert).

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Le nom générique de l'adrafinil est modafinil. C'est un composé de bipyridinium qui est un dérivé méthylé de l'amphétamine. Il peut également fonctionner en influençant les sites de liaison du glutamate et de la glycine dans les cellules noradrénergiques favorisant l'éveil dans le locus coeruleus. Il favorise également la sensation subjective de bien-être connue sous le nom d'inertie du sommeil. Le modafinil est un inhibiteur de la recapture noradrénergique et dopaminergique, ou NRI.

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Plusieurs Г©tudes chez l'animal suggГЁrent que le modafinil peut augmenter l'Г©veil, amГ©liorer l'attention et l'apprentissage et fonctionner comme un activateur cognitif. Le modafinil Г©tait Г  l'origine connu sous le nom commercial "MD-2", "MD-2-4D" ou "MD-2-4D 100 mcg QD". Lorsque la noradrГ©naline est dГ©composГ©e par la MAO-A, elle est moins disponible pour provoquer somnolence et somnolence.

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Il est commercialisГ© sous forme de comprimГ©s dosГ©s Г  400 mg et 200 mg. Une seule Г©tude in vitro a Г©tГ© rГ©alisГ©e dans un groupe humain et n'a pas rГ©ussi Г  montrer cet effet. Il peut ГЄtre administrГ© avec ou sans nourriture. En 2017, plusieurs essais contrГґlГ©s par placebo en double aveugle ont Г©tГ© menГ©s sur le modafinil comme traitement possible des dГ©ficits cognitifs associГ©s Г  la maladie d'Alzheimer, tous n'ayant pas montrГ© de bГ©nГ©fice significatif.

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Il peut Г©galement ГЄtre prГ©parГ© Г  partir de la phГ©nylcГ©tone 5-chloro-1,2-diphГ©nyl-2-cГ©tone via une rГ©action de Koch. Ceci est dГ» Г  son action sur les rГ©cepteurs de l'adГ©nosine ; c'est l'un des antagonistes des rГ©cepteurs de l'adГ©nosine les plus sГ©lectifs et les plus puissants. Le modafinil est prescrit pour la somnolence excessive associГ©e Г  la narcolepsie. Le modafinil R(+) actif se lie avec affinitГ© aux rГ©cepteurs adrГ©nergiques alpha-1, 2 et 4, qui agissent pour inhiber la libГ©ration de norГ©pinГ©phrine, d'Г©pinГ©phrine et de dopamine.

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Le modafinil est commercialisГ© sous forme de comprimГ©s, de sirop et de comprimГ©s pelliculГ©s. L'Г©nantiomГЁre Г©rythro est seulement actif et l'Г©nantiomГЁre thrГ©o est inactif. Les doses peuvent ГЄtre augmentГ©es Г  800-1 200 mg par jour pour traiter le manque de sommeil.

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