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L'Г©tude a montrГ© que le modafinil augmentait l'Г©veil, sans les effets secondaires de la cafГ©ine. Les doses habituelles sont de 100 Г  400 mg. Son nom de marque le plus connu est Provigil.

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C'est un sympathomimГ©tique sympathomimГ©tique, un stimulant du SNC qui imite les actions de l'adrГ©naline et de la noradrГ©naline sur le systГЁme nerveux central. Le modafinil peut masquer la dГ©pression, mais cela est probablement dГ» aux effets placebo. Le modafinil est Г©galement utilisГ© de maniГЁre non conforme pour traiter la somnolence diurne excessive dans la narcolepsie, oГ№ il est administrГ© comme somnifГЁre de la mГЄme maniГЁre que les amphГ©tamines. Le modafinil est Г©galement un faible inhibiteur de la libГ©ration d'histamine.

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La posologie est gГ©nГ©ralement dГ©terminГ©e par le mГ©decin traitant et les symptГґmes. ГЂ fortes doses, il existe une certaine liaison du mГ©dicament au rГ©cepteur de la dopamine D2; cependant, aux doses cliniques, cette liaison semble ГЄtre insignifiante. Les comprimГ©s de modafinil sont disponibles sous forme de comprimГ©s pelliculГ©s de 100 mg ou 200 mg et de 25 mg pour administration orale. Le modafinil agit sur le systГЁme nerveux central en bloquant le transporteur de la dopamine, ce qui entraГ®ne une augmentation des niveaux de dopamine dans le cerveau.

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De rares rГ©actions dermatologiques graves ont Г©tГ© observГ©es et comprennent l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson. Son utilisation et ses effets sont encore controversГ©s, et il n'est gГ©nГ©ralement pas considГ©rГ© par la communautГ© mГ©dicale comme un activateur cognitif efficace. Le modafinil est Г©galement utilisГ© sous forme de spray nasal pour le traitement du trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© (TDAH).

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On pense que les effets du modafinil sur le SNC sont mГ©diГ©s par ses actions sur les rГ©cepteurs О±2-adrГ©nergiques, l'histamine H1 et la sГ©rotonine. La tension artГ©rielle peut ГЄtre augmentГ©e et les effets des mГ©dicaments contre l'hypertension peuvent ГЄtre modifiГ©s. L'hypertension intracrГўnienne idiopathique est un trouble rare oГ№ la pression cГ©rГ©brale augmente, ce qui peut provoquer de la somnolence et des symptГґmes neurologiques. Le mГ©canisme exact par lequel il agit n'est pas entiГЁrement compris, car il n'est pas sГ©lectif Г  cet Г©gard.

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La dysfonction Г©rectile survient chez environ 3 % des patients prenant du modafinil, et environ 10 % des utilisateurs ressentent d'autres effets secondaires, notamment des hallucinations, de l'agitation et de l'agressivitГ©. Il peut y avoir d'autres effets secondaires non rГ©pertoriГ©s dans cette rГ©fГ©rence. Le modafinil modifie le mГ©tabolisme de la dopamine en modifiant l'enzyme COMT. Le modafinil est un antagoniste sГ©lectif des rГ©cepteurs de l'histamine H1 et un agoniste des rГ©cepteurs de l'histamine H3 qui est utilisГ© en complГ©ment du traitement des troubles du sommeil.

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Le mГ©canisme d'action pharmacologique spГ©cifique n'a pas Г©tГ© Г©tabli. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil augmente la vigilance et la concentration chez les personnes fatiguГ©es en amГ©liorant la communication avec un effet stimulant du systГЁme nerveux central. Il le fait en prolongeant l'Г©veil, plutГґt qu'en augmentant la vigilance.

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C'est un nootropique, ou activateur cognitif. Les comprimГ©s de Modafinil SR sont disponibles en comprimГ©s de 100 mg, 200 mg, 400 mg et 600 mg. La stimulation du noyau locus coeruleus dans le tronc cГ©rГ©bral augmente la libГ©ration de noradrГ©naline, diminuant ainsi la fatigue et augmentant le temps de rГ©action. Le modafinil ne doit pas ГЄtre utilisГ© chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents familiaux de syndrome du QT long hГ©rГ©ditaire. Plus tard, il a Г©crit une lettre Г  l'Г©diteur qui citait plusieurs essais cliniques et notait que le manque d'Г©tudes ne pouvait pas ГЄtre utilisГ© comme argument contre son approbation.

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Le modafinil interfГЁre avec le mГ©tabolisme de plusieurs mГ©dicaments, dont le mГ©thylphГ©nidate et d'autres amphГ©tamines. Le modafinil a un dГ©but d'action trГЁs rapide et doit ГЄtre pris dans les 60 minutes Г  90 minutes avant le coucher. La dose quotidienne maximale moyenne est d'environ 200 mg. ГЂ des doses de 100 mg, il est prГ©fГ©rable de le prendre le matin, tandis qu'il est prГ©fГ©rable de le prendre Г  50 mg en milieu d'aprГЁs-midi ou la veille d'une mauvaise journГ©e.

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Une Г©tude de 2010 a comparГ© le modafinil Г  quatre autres mГ©dicaments utilisГ©s pour la somnolence. La stabilitГ© est diminuГ©e par la chaleur et l'humiditГ©. Au niveau cellulaire, on pense que le modafinil amГ©liore la transmission du signal neuronal dans le cerveau au niveau du tractus rГ©tinohypothalamique.

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Le modafinil peut provoquer des hallucinations chez les patients psychotiques. L'effet du mГ©dicament a Г©tГ© dГ©crit comme un inhibiteur de la recapture de la dopamine, de l'acГ©tylcholine et de la noradrГ©naline. D'autres effets secondaires possibles mais rares comprennent l'anxiГ©tГ©, les Г©ruptions cutanГ©es, les tremblements et la sensation de chaleur ou de bouffГ©es vasomotrices.

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Le modafinil est deux Г  quatre fois plus sГ©lectif en tant qu'inhibiteur de l'absorption de DA que l'amphГ©tamine et environ 50 fois plus sГ©lectif en tant qu'inhibiteur de l'absorption de DA que le mГ©thylphГ©nidate (Ritalin). Le fabricant dГ©clare qu'une augmentation de dose ne doit pas ГЄtre prise dans les 8 heures suivant une dose plus faible et qu'une dose infГ©rieure Г  200 mg doit ГЄtre prise le soir. Le modafinil agit en augmentant la libГ©ration de dopamine et de noradrГ©naline dans le cortex cГ©rГ©bral et la partie dorso-latГ©rale du tronc cГ©rГ©bral dans l'hypothalamus. L'arrГЄt est recommandГ© dГЁs les premiers signes d'Г©ruption cutanГ©e ou de rГ©actions similaires.

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Des effets secondaires graves tels que l'anaphylaxie, le syndrome de Stevens-Johnson et des hallucinations ont Г©tГ© signalГ©s. Il est disponible uniquement sur ordonnance sous forme de comprimГ©s Г  action courte (Г  libГ©ration immГ©diate), 100 mg et 200 mg. Au cours des derniГЁres annГ©es, le modafinil a Г©tГ© Г©tudiГ© comme traitement de plusieurs conditions dans lesquelles une somnolence excessive est un symptГґme. Pour le traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, la dose initiale habituelle est de 200 mg au coucher.

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Le modafinil est fourni sous forme de comprimГ© ovale blanc ou blanc cassГ© ou vert clair. L'amГ©lioration sГ©lective du sommeil paradoxal a Г©tГ© un effet courant d'autres mГ©dicaments stimulants du systГЁme nerveux central. Cela peut prendre plusieurs jours avant que tous les effets ne se fassent sentir. Modafinil vient dans une variГ©tГ© de formes.

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Le modafinil agit dans le systГЁme nerveux central en augmentant la libГ©ration d'acГ©tylcholine et de dopamine. Le modafinil est gГ©nГ©ralement administrГ© par voie orale, mais un patch transdermique est Г©galement disponible. Pendant les deux Г  quatre premiГЁres heures d'utilisation, le Modafinil peut ГЄtre dangereux en raison de ses effets stimulants. Le modafinil ne doit pas ГЄtre utilisГ© chez les enfants de moins de 12 ans. Le mГ©dicament a un dГ©but rapide et atteint rapidement des niveaux d'Г©quilibre, la concentration plasmatique maximale atteignant deux heures aprГЁs l'administration.

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Pris quotidiennement pendant un mois, une dose de 100 mg de Modafinil est comparable Г  environ une Г  deux tasses de cafГ© fort. Le comprimГ© Г  libГ©ration contrГґlГ©e est un onguent filmogГЁne, adhГ©sif, Г  base de pommade, semblable Г  un gel qui est absorbГ© lorsqu'il est placГ© sur la peau. Il est parfois utilisГ© comme traitement de la dГ©pression, mais des preuves rГ©centes ne soutiennent pas son utilisation dans le traitement de la dГ©pression. Le modafinil est un agoniste direct de la dopamine et il a Г©tГ© dГ©montrГ© qu'il est au moins 3 fois plus puissant que les mГ©dicaments actuellement disponibles pour le TDAH. Il contient une dose de 20 mg de Modafinil.

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Le mГ©dicament est commercialisГ© sous le nom de Provigil aux Г‰tats-Unis et Nuvigil au Canada, et est disponible en versions gГ©nГ©riques. Le modafinil agit en augmentant l'Г©veil du systГЁme nerveux central. Lorsqu'un cycle pyrazole est attachГ© Г  un cycle benzГ©nique, il crГ©e un composГ© hГ©tГ©rocyclique appelГ© pyrazole.

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En plus de traiter la somnolence, le modafinil peut Г©galement ГЄtre utilisГ© pour traiter les troubles cognitifs chez les personnes souffrant d'Г©pilepsie nocturne du lobe frontal ou de somnolence idiopathique. Il a Г©tГ© approuvГ© aux Г‰tats-Unis en 1998 et est distribuГ© par GlaxoSmithKline (GSK). MГЄme si le modafinil est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©, il peut provoquer certains effets secondaires, dont le plus courant est le mal de tГЄte. Le modafinil est un mГ©dicament d'ordonnance utilisГ© pour favoriser le sommeil. Cependant, l'alcool et la cafГ©ine sont Г©galement des stimulants et, en tant que tels, lorsqu'ils sont utilisГ©s ensemble, ils peuvent entraГ®ner chez l'individu un syndrome stimulant.