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Dans les tests, le modafinil semble activer la voie de signalisation dГ©pendante de l'adГ©nosine monophosphate cyclique (cAMP) dans le cerveau, qui rГ©gule Г  la fois le sommeil et l'Г©veil. Il peut ГЄtre nГ©cessaire de l'augmenter Г  400 mg, voire jusqu'Г  600 mg si nГ©cessaire. Cependant, il n'est pas recommandГ© de ne prendre ce mГ©dicament qu'en plus de mГ©dicaments, car cela peut entraГ®ner un risque plus Г©levГ© de surdosage. Il est utilisГ© comme stabilisant dans le processus de fabrication.

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Jouvet a menГ© des recherches supplГ©mentaires en menant des Г©tudes sur la privation de sommeil sur des souris et en utilisant ces informations pour proposer que le Modafinil pourrait aider les personnes aux prises avec une augmentation ou une diminution du sommeil. Le modafinil est Г©galement utilisГ© comme traitement pour d'autres troubles. La posologie est basГ©e sur le poids de l'individu, mais la dose maximale pour la plupart des gens est de 300 mg. La Therapeutic Goods Administration de Nouvelle-ZГ©lande rГ©pertorie le mГ©dicament comme une substance contrГґlГ©e de l'annexe 14.

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En raison de la petite taille de l'Г©chantillon et du manque relatif d'Г©tudes rigoureuses, les preuves de l'efficacitГ© du modafinil en tant qu'amplificateur cognitif chez les personnes en bonne santГ© sont faibles. Les effets du modafinil peuvent durer jusqu'Г  12 heures. Modafinil fonctionne en augmentant la quantitГ© de dopamine disponible au niveau de la synapse. AprГЁs cet essai, le mГ©dicament s'est avГ©rГ© trГЁs efficace dans le traitement de la somnolence diurne causГ©e par l'apnГ©e obstructive du sommeil. Cependant, il peut augmenter les effets d'autres mГ©dicaments tels que les tГ©tracyclines et les phГ©nothiazines.

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Il est disponible sous forme de comprimГ©s et de liquide, avec une dose recommandГ©e allant de 150 Г  300 milligrammes. Le modafinil est un mГ©dicament stimulant qui est un analogue de l'acГ©tylcholine. Le modafinil semble amГ©liorer principalement la vigilance (la capacitГ© d'ГЄtre Г©veillГ© et alerte) plutГґt que la concentration et l'attention. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil a des effets indГ©sirables sur le systГЁme cardiovasculaire, tels qu'une augmentation de la pression artГ©rielle et de la frГ©quence cardiaque.

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Modalert et Provigil sont les noms de marque communs. Des Г©tudes ont montrГ© qu'il Г©tait efficace dans le traitement de la somnolence associГ©e Г  la sclГ©rose en plaques, Г  la dГ©pression majeure et au trouble d'hyperactivitГ© avec dГ©ficit de l'attention. Le modafinil n'est pas indiquГ© pour traiter les personnes qui sont dans leur phase de sommeil habituelle.

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Le numГ©ro CAS du modafinil est 110566-71-4. Les recherches sur le mГ©tabolisme du modafinil indiquent qu'il pourrait s'agir d'un pro-mГ©dicament. Le prix le plus bas du modafinil dans le monde Г©tait de 31,90 $ (paywall) par pilule, tandis que le plus Г©levГ© Г©tait de 132,65 $ (paywall) par pilule.

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Le modafinil a un début d'action rapide et une demi-vie d'environ quatre heures, mais ses effets durent de 12 à 24 heures. Le médicament a été approuvé pour la première fois pour la narcolepsie en France en 1994. Cela affecte le SNC, en particulier le cervelet et le thalamus. Dans les études cliniques sur le SAOS, les patients qui ont reçu un placebo pendant les tests diurnes et de somnolence ont eu tendance à dormir plus longtemps pendant les tests de somnolence.

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Provigil contient du modafinil racémique (R-modafinil et S-modafinil) et son principal métabolite, le N-desméthyl modafinil. Le modafinil est un médicament stimulant et agit comme un agent d'éveil, ce qui signifie qu'il peut être utilisé pour prévenir la fatigue. Il est important de noter que dans de rares cas, le modafinil peut provoquer des réactions allergiques, y compris l'anaphylaxie. Le modafinil a été découvert dans les années 1970 par le neuroscientifique français Michel Jouvet et les laboratoires Lafon. La structure non amphétamine du modafinil le rend différent de l'amphétamine.

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Le modafinil est un mГ©dicament d'ordonnance utilisГ© pour traiter les signes et les symptГґmes de l'apnГ©e obstructive du sommeil, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et de la narcolepsie. Il fonctionne comme un composГ© favorisant l'Г©veil du systГЁme nerveux central via la modulation des neurotransmetteurs dopamine et noradrГ©naline. On pense que l'antidГ©presseur mirtazapine inhibe ce mГ©tabolisme de premier passage. Les personnes les plus Г  risque de sГ©dation et d'autres effets secondaires des dГ©presseurs du SNC comprennent les personnes ГўgГ©es, celles qui ont des problГЁmes de SNC et de foie, et celles qui utilisent de maniГЁre chronique d'autres mГ©dicaments dГ©presseurs du SNC. Le produit chimique utilisГ© dans cette formulation de Modafinil est le chlorhydrate d'Armodafinil.

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Il est considГ©rГ© comme un mГ©dicament dГ©livrГ© uniquement sur ordonnance aux Г‰tats-Unis et au Canada. Le modafinil se lie Г  un site spГ©cifique sur le rГ©cepteur de l'adГ©nosine dans le cerveau et supprime les effets de l'adГ©nosine. Il semble Г©galement agir comme un mГ©dicament pro-cognitif, amГ©liorant la consolidation et l'encodage de la mГ©moire. L'expГ©dition aux Г‰tats-Unis prend gГ©nГ©ralement entre 5 et 10 jours ouvrables. L'efficacitГ© du modafinil dans le traitement de la narcolepsie a Г©tГ© Г©valuГ©e lors d'un essai clinique en 2017.

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Le modafinil subit normalement un mГ©tabolisme de premier passage par le foie. C'est un mГ©lange racГ©mique et a une masse molГ©culaire de 242,33 g/mol. Il n'est pas recommandГ© d'utiliser avec le mГ©thylphГ©nidate (Ritalin). Le modafinil peut amГ©liorer l'attention, la mГ©moire, l'apprentissage et le comportement social. Il a Г©galement Г©tГ© utilisГ© pour traiter l'anorexie et les troubles alimentaires similaires.

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Une Г©tude a montrГ© que l'administration nocturne de 1,0 mg/kg/heure de modafinil Г  des adultes en bonne santГ© pendant 12 semaines entraГ®nait une forte augmentation de la vigilance et une amГ©lioration de l'humeur. Ces mГ©dicaments sont une utilisation approuvГ©e du modafinil et sont pris Г  des doses de 120 mg et 200 mg, respectivement. Le modafinil est le plus puissant des stimulants du SNC en termes d'effets sur les systГЁmes dopaminergique et histaminique. Il est Г©galement parfois utilisГ© comme activateur cognitif pour une augmentation de l'Г©veil chez les personnes souffrant de somnolence excessive due Г  la privation de sommeil.

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Le modafinil est chimiquement stable et a Г©tГ© stockГ© Г  l'Г©tat solide et dans des solutions dans des conditions normales de rГ©frigГ©ration pendant 8 ans maximum. Dans une Г©tude portant sur 66 participants en bonne santГ©, il a Г©tГ© constatГ© que les patients atteints de schizophrГ©nie avaient une capacitГ© infГ©rieure de 40 % Г  supprimer les rГ©gions cГ©rГ©brales associГ©es au sommeil paradoxal par rapport aux tГ©moins sains. Aux Г‰tats-Unis, le modafinil est indiquГ© pour le traitement de la somnolence diurne excessive chez les patients atteints de narcolepsie et du syndrome connexe d'hypersomnie idiopathique, et pour le traitement de la somnolence excessive associГ©e Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil. On pense qu'il amГ©liore l'Г©veil grГўce Г  la stimulation des rГ©cepteurs de la dopamine dans le cortex prГ©frontal et qu'il est capable de traverser la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique.

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Le modafinil a Г©tГ© utilisГ© comme activateur cognitif dans des Г©tudes et des rapports de cas pour amГ©liorer les performances chez les humains et les animaux. Depuis cette annГ©e, le Modafinil est disponible en vente libre aux Г‰tats-Unis sous les noms de Modalert et Modvigil, les deux seules versions OTC approuvГ©es de Modafinil. Le modafinil augmente la quantitГ© d'acГ©tylcholine dans le cerveau.

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La capacitГ© de concentration du groupe modafinil s'est amГ©liorГ©e. Le modafinil est fabriquГ© par Takeda Pharmaceutical Company Limited, qui a acquis Provigil. Certaines Г©tudes montrent qu'il a une trГЁs faible affinitГ© pour les rГ©cepteurs des benzodiazГ©pines avec une valeur IC50 de 27 ВµM, mais cette dГ©couverte a Г©tГ© contestГ©e. Le modafinil appartient Г  une classe de produits chimiques qui peuvent augmenter l'Г©veil.

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En 1974, Michel Jouvet et Pierre Potier ont utilisГ© un systГЁme de culture de tissus cГ©rГ©braux pour Г©tudier les propriГ©tГ©s pharmacologiques du modafinil. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil augmente l'Г©veil dans des Г©tudes sur des personnes atteintes de narcolepsie et chez des volontaires normaux. En 2011, la Food and Drug Administration (FDA) a approuvГ© le modafinil pour le traitement de la somnolence excessive causГ©e par les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©.

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Cela peut prendre jusqu'Г  45 minutes pour commencer Г  travailler. Le modafinil n'est pas approuvГ© pour une utilisation chez les enfants. La durГ©e d'action est d'environ 4 Г  6 heures et la demi-vie moyenne est de 2,2 heures. Le modafinil a Г©tГ© utilisГ© pour traiter le travail postГ©, le mal du travail postГ© et d'autres problГЁmes de sommeil.

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Son mГ©canisme d'action est mГ©diГ© par les cellules cГ©rГ©brales, augmentant ainsi potentiellement leur rГ©ponse aux stimuli. L'effet peut ГЄtre de longue durГ©e, durant plus de 10 heures dans le cas de fortes doses. Le modafinil est vendu sous le nom de modalert dans de nombreux pays, dont le Royaume-Uni.

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Le modafinil est Г©galement utilisГ© pour traiter la somnolence diurne excessive associГ©e Г  la narcolepsie, et a Г©tГ© approuvГ© par la Food and Drug Administration (FDA) pour cette utilisation. La dose est ensuite gГ©nГ©ralement augmentГ©e de 100 mg/jour, gГ©nГ©ralement deux ou trois fois par semaine. C'est Г©galement un traitement approuvГ© pour le trouble dГ©ficitaire de l'attention avec ou sans hyperactivitГ©, ou survenu suite Г  une exposition au mГ©thylphГ©nidate.

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Par consГ©quent, il est utilisГ© hors AMM comme activateur cognitif. Le modafinil et l'armodafinil sont les deux seules marques de ce mГ©dicament. En raison de son mГ©canisme similaire Г  la cafГ©ine et aux xanthines apparentГ©es, il est classГ© comme un analogue du mГ©tabolite de la cafГ©ine, le 1-mГ©thyl-6-phГ©nyl-1,2,5-bistГ©trahydropyrrolo[3,4-b]pyrazine-3,7- dione (6-phГ©nyl-1,2,5,6-tГ©trahydropyrrolo[3,4-b]pyrazine-3,7-dione; PIB). Il est converti en armodafinil, le mГ©tabolite actif.