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Il y a une absorption rapide par le tractus gastro-intestinal avec une demi-vie d'environ 6 heures. Des dosages plus fréquents peuvent être nécessaires pour obtenir les effets souhaités. Il en résulte une stimulation du récepteur GABA et une inhibition accrue des synapses inhibitrices. Le modafinil a reçu sa première approbation en tant que traitement de la narcolepsie en 1990, et cette approbation a été élargie depuis pour inclure d'autres conditions marquées par une somnolence diurne excessive, notamment le syndrome de fatigue chronique et les troubles du travail posté, ainsi que l'apnée obstructive du sommeil. La stimulation de cette partie du cerveau permet aux autres parties du cerveau associées au sommeil de fonctionner correctement.

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Le modafinil diffère des autres stimulants de plusieurs façons : au niveau cellulaire, effets pharmacodynamiques et effets comportementaux… Le modafinil modifie la synthèse, la libération et la dégradation de l'acétylcholine. Modafinil a une formule de (2R,4R)-4-[(Dipropylamino)méthyl]-2-méthyl-décahydro-2, 4-méthanophényl-benzène-1-méthanol et un poids moléculaire de 280,39 g/mol. Cependant, une méta-analyse récente a trouvé des preuves que cela n'affecte pas la capacité d'une personne à effectuer des tâches cognitives, y compris la mémoire, le raisonnement et la résolution de problèmes.

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Le modafinil n'est pas approuvГ© pour le traitement du TDAH aux Г‰tats-Unis. Provigil est un terme gГ©nГ©rique qui fait rГ©fГ©rence Г  une classe de mГ©dicaments qui agissent en modifiant la quantitГ© d'Г©veil. Le mГ©dicament est un activateur cognitif et son utilisation en tant que supplГ©ment est controversГ©e.

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Lorsqu'il est pris dans les 2 heures prГ©cГ©dant le coucher, il est gГ©nГ©ralement pris avec un repas. En 2019, Plazacodone a Г©tГ© approuvГ© au Royaume-Uni pour le traitement de la dГ©pression majeure avec des caractГ©ristiques mГ©lancoliques chez les patients externes adultes souffrant de dГ©pression modГ©rГ©e Г  sГ©vГЁre et oГ№ la prГ©sence de caractГ©ristiques mГ©lancoliques est cliniquement importante pour le diagnostic global de la dГ©pression. L'activation de ces rГ©cepteurs augmente la libГ©ration de neurotransmetteurs excitateurs, dont le glutamate, provoquant ainsi l'Г©veil. Il n'est vendu aux Г‰tats-Unis que sous forme de prescription et n'est pas rГ©glementГ©.

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Le modafinil a une biodisponibilitГ© Г©levГ©e, allant de 70 % Г  80 % Г  la premiГЁre dose Г  90 % Г  l'Г©tat d'Г©quilibre, et est fortement liГ© aux protГ©ines plasmatiques et largement mГ©tabolisГ© par conjugaison et oxydation. C'est un mГ©dicament sur ordonnance et a Г©tГ© approuvГ© par la FDA amГ©ricaine depuis 1998. Une erreur mГ©dicamenteuse peut Г©galement survenir.

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De plus, les utilisateurs peuvent faire face Г  des risques tels que des rГ©actions allergiques, un changement de personnalitГ© et des hallucinations. Le modafinil ne stimule ni n'inhibe les neurones dopaminergiques de la substantia nigra pars compacta et n'a aucun effet sur les neurones GABA du cervelet. Dans une Г©tude publiГ©e en 1997, l'activation des rГ©cepteurs de l'adГ©nosine A2 dans le cerveau s'est avГ©rГ©e ГЄtre l'un des mГ©canismes par lesquels les effets de type stimulant du modafinil sont mГ©diГ©s.

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п»їEn tant que stimulant du systГЁme nerveux central, le modafinil favorise l'Г©veil et une vigilance accrue chez les individus en bonne santГ©. Certaines personnes ressentent des effets secondaires, tels que l'anxiГ©tГ©, une accГ©lГ©ration du rythme cardiaque ou une fatigue extrГЄme. L'Г©tendue de l'absorption dГ©pend des polymorphismes gГ©nГ©tiques des enzymes mГ©tabolisant le CYP2C19 et du polymorphisme gГ©nГ©tique du transporteur SLC22A1 sur l'Г©pithГ©lium intestinal. On ne sait pas si le modafinil affecte un neurotransmetteur spГ©cifique ou agit sur plus d'un neurotransmetteur.

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Le modafinil peut Г©galement augmenter les niveaux de dopamine et de noradrГ©naline. Il se prГ©sente sous diffГ©rentes formes, notamment des comprimГ©s, des gГ©lules et une pastille. L'absorption du modafinil 200 mg est plus lente et peut prendre quatre heures pour atteindre les concentrations maximales.

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Le modafinil est plus efficace chez les personnes prГ©sentant des dГ©ficiences dans les systГЁmes de catГ©cholamines, notamment les personnes atteintes de TDAH ou celles dont le travail nГ©cessite un traitement sensoriel minimal, comme les pilotes et les chauffeurs de camion, ou celles dont le travail implique des compГ©tences cognitives, comme les soldats et les premiers intervenants, qui peuvent ГЄtre amenГ©s Г  effectuer des tГўches mentales de haute intensitГ©. Le modafinil a Г©galement Г©tГ© utilisГ© hors AMM comme prГ©tendu activateur cognitif chez l'homme. Le modafinil peut augmenter le risque de pensГ©es ou d'actions suicidaires chez certaines personnes, en particulier les enfants ou les adolescents, et chez les personnes souffrant de troubles mentaux ou ayant dГ©jГ  eu des pensГ©es ou des actions suicidaires.

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Le modafinil est un mГ©dicament spГ©cifique Г  l'indication, qui est considГ©rГ© comme plus avantageux en termes de prГ©fГ©rence et d'observance du patient. Pour prendre une gГ©lule de 200 mg, placez simplement la gГ©lule dans un verre d'eau et buvez l'eau lentement. Plus tard, en 1982, il a isolГ© ce composГ©, qu'il a nommГ© modafinil. Habituellement, cela est rГ©alisГ© en moins de deux heures.

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En gГ©nГ©ral, les substances du tableau IV sont des mГ©dicaments beaucoup plus faibles que les autres tableaux. Le modafinil est gГ©nГ©ralement pris au plus tГґt 3 heures avant le coucher. On pense que le modafinil interagit avec ces systГЁmes de neurotransmetteurs en se liant aux rГ©cepteurs de la sГ©rotonine 5-HT, qui sont distribuГ©s de maniГЁre non spГ©cifique dans tout le cerveau, et aux rГ©cepteurs de la dopamine D2, de l'histamine H1, de la dopamine D3, 5-HT2C, D2 et 5-HT1B, entre autres.

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Le mГ©dicament a Г©tГ© vendu par GlaxoSmithKline en France sous le nom de Provigil, et a Г©tГ© le premier stimulant du systГЁme nerveux central approuvГ© par la FDA. Le modafinil est structurellement similaire au stimulant mГ©thylphГ©nidate. Il a une couleur jaune Г  brun-orangГ© (blanc cassГ©), avec un goГ»t dГ©sagrГ©able et est amer. Le modafinil se prend par voie orale.

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Actuellement, il n'y a pas de consensus concernant le mГ©canisme d'action exact et une formule standard, mais on pense que le modafinil augmente l'Г©veil et les performances cognitives en agissant sur une grande variГ©tГ© de systГЁmes de neurotransmetteurs ; principalement, la dopamine, la sГ©rotonine, l'acГ©tylcholine et la noradrГ©naline. Cela signifie qu'il est Г©tudiГ© pour son potentiel d'amГ©lioration des performances cognitives chez les humains en bonne santГ©. Modafinil a commencГ© comme un mГ©dicament dГ©veloppГ© pour inhiber les effets des catГ©cholamines chez les animaux, et a Г©tГ© dГ©veloppГ© sur la base de l'hypothГЁse que l'Г©lГ©vation chronique des catГ©cholamines pourrait ГЄtre un facteur dans le dГ©veloppement de la fatigue surrГ©nalienne. Le modafinil est commercialisГ© pour des utilisations sГ©datives-hypnotiques nocturnes, en particulier le traitement de la somnolence excessive (plus de 3 heures de sommeil par nuit ou somnolence diurne excessive (EDS)) chez les patients atteints de narcolepsie, de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et du syndrome d'apnГ©e du sommeil. Les chercheurs ont rapportГ© que la majoritГ© des personnes traitГ©es avec du modafinil qui ont terminГ© l'essai В« ont dГ©veloppГ© une augmentation soutenue de la vigilance toute la journГ©e, qui a montrГ© un maintien ou une amГ©lioration chez 46 % des individus pendant au moins 6 mois aprГЁs l'arrГЄt du traitement.

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Alors qu'une autre Г©tude a montrГ© que les utilisateurs sont capables de rГ©duire leur dose quotidienne Г  200 mg puis Г  200 mg rГ©partis tout au long de la journГ©e, cela n'est pas recommandГ©. Le modafinil est disponible sous diverses formes, y compris un comprimГ©, et en combinaison avec diffГ©rents ingrГ©dients actifs. Il est Г©galement utilisГ© hors Г©tiquette comme traitement complГ©mentaire pour le TDAH. Les concentrations plasmatiques restent assez constantes pendant plusieurs heures, aprГЁs quoi une diminution plus lente est observГ©e. Dans le mГЄme temps, le fabricant a dГ©clarГ© que l'avis Г©tait prГ©maturГ© et qu'il n'avait connaissance d'aucune preuve de dГ©cГЁs dГ» au mГ©dicament.

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Le modafinil peut ГЄtre pris par la bouche, mais il est gГ©nГ©ralement utilisГ© sous forme de vaporisateur nasal, par voie intraveineuse ou par injection. La durГ©e maximale d'utilisation est de 7 jours, aprГЁs quoi il doit ГЄtre interrompu pour Г©viter la tolГ©rance et la tolГ©rance croisГ©e avec d'autres substances. Il est commercialisГ© aux Г‰tats-Unis et dans d'autres pays comme agent d'Г©veil. Le mГ©dicament peut ГЄtre fabriquГ© par fermentation de champignons, tels que Aspergillus sp. Le modafinil agit Г©galement comme inhibiteur de la recapture de la dopamine et comme antagoniste des rГ©cepteurs de l'histamine (H1).

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Le modafinil est principalement utilisГ© pour le traitement de la somnolence diurne excessive associГ©e Г  la narcolepsie et aux troubles du travail postГ©. Lafon au dГ©but des annГ©es 1970. Ce mГ©dicament agit en augmentant ou en supprimant la dopamine, un messager chimique dans le cerveau. Modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© pour ГЄtre une alternative Г  l'amphГ©tamine. Bien que le modafinil prГ©sente une activitГ© similaire Г  celle d'un stimulant chez les animaux et les humains, il a Г©tГ© dГ©montrГ© qu'il inhibe en fait la libГ©ration de dopamine dans certaines zones du cerveau.

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