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Aux Г‰tats-Unis, le modafinil a Г©tГ© mis Г  la disposition du public pour la premiГЁre fois le 10 juillet 1998. Le modafinil agit en augmentant l'Г©veil et en amГ©liorant le fonctionnement diurne. Dans des Г©tudes scientifiques, il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil augmente la vigilance et diminue les temps de rГ©action et la somnolence excessive au repos.

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L'utilisation Г  court terme de doses plus Г©levГ©es pendant une longue pГ©riode peut provoquer des symptГґmes d'insomnie, tels que des jambes sans repos, une paralysie du sommeil et des rГЄves vifs. Il est clair que le modafinil a des effets stimulants sur le systГЁme nerveux central, et non une sorte d'amГ©lioration des performances. Des Г©tudes sur l'usage de drogues Г  long terme ont montrГ© que les individus prennent le mГ©dicament plus longtemps que recommandГ© et Г©prouvent une dГ©pendance physique au mГ©dicament, gГ©nГ©ralement aprГЁs environ 3 Г  4 mois d'utilisation. Le modafinil peut ГЄtre pris avec ou sans nourriture. Il appartient Г  sa propre catГ©gorie de stimulants du SNC, ce qui signifie qu'ils agissent indГ©pendamment du neurotransmetteur acГ©tylcholine.

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Le modafinil est classГ© comme un stimulant du systГЁme nerveux central. Il est approuvГ© pour le traitement de l'apnГ©e obstructive du sommeil chez les patients qui ont pris au moins 10 livres, ou 100 livres ou plus, par rapport Г  leur poids corporel habituel. Le modafinil est pris par voie orale et Г  des doses de 100 Г  400 mg. Le modafinil a une faible solubilitГ© dans l'eau, environ 0,7 mg par 100 mL. Le Locus Coeruleus est utilisГ© dans la rГ©gulation des niveaux de vigilance.

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Le modafinil est une substance contrГґlГ©e aux Г‰tats-Unis en vertu de la loi sur les substances contrГґlГ©es. Le modafinil a Г©tГ© Г©tudiГ© chez les animaux et les humains pour dГ©terminer s'il peut amГ©liorer et amГ©liorer la fonction cognitive. Les effets secondaires du modafinil comprennent des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es, bien qu'ils soient gГ©nГ©ralement lГ©gers. Food and Drug Administration (FDA) sous les marques Provigil et Cipralex (marque Larvenil) pour le traitement de la somnolence excessive associГ©e Г  la narcolepsie et aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©.

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Des Г©tudes ont montrГ© que chaque Г©nantiomГЁre a un profil pharmacocinГ©tique et pharmacodynamique diffГ©rent, ce qui suggГЁre que le modafinil racГ©mique peut ГЄtre principalement mГ©tabolisГ© par le foie, tandis qu'une proportion relativement Г©levГ©e de chaque Г©nantiomГЁre peut rester dans le cerveau, oГ№ on pense qu'il exerce ses effets pharmacologiques. Le modafinil est disponible sous forme de comprimГ© de 1 Г  100 mg et de formulation Г  libГ©ration prolongГ©e (SR) de 50 Г  400 mg. Le modafinil est parfois pris au coucher, Г  deux heures du matin, Г  deux heures de l'aprГЁs-midi, Г  trois heures du matin et avant le travail Г  cinq heures du matin, permettant une utilisation quotidienne totale comprise entre 400 et 900 mg. La posologie et les interactions avec d'autres mГ©dicaments doivent ГЄtre Г©valuГ©es par un mГ©decin.

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Cela peut aider les personnes dont les performances diminuent en raison de la perte de sommeil. Le modafinil peut Г©galement agir comme agoniste des rГ©cepteurs de la dopamine ; cependant, on ne sait pas comment il le fait. Le modafinil est Г©galement disponible sous forme de comprimГ© sublingual Г  court terme qui peut ГЄtre dissous sous la langue. Cependant, cette propriГ©tГ© n'a pas Г©tГ© reproduite chez l'homme. Aux Г‰tats-Unis, il est disponible sous forme de mГ©dicament gГ©nГ©rique.

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Ce formulaire est Г©galement accompagnГ© d'un encart avertissant de la nГ©cessitГ© d'une dilution. Le modafinil agit en stimulant les neurotransmetteurs qui contribuent Г  vos cycles de sommeil. Pourtant, le modafinil ne montre pas les effets secondaires nГ©gatifs de la cafГ©ine tels que l'augmentation du rythme cardiaque et de la pression artГ©rielle. Le modafinil peut Г©galement augmenter les niveaux des neurotransmetteurs dopamine et noradrГ©naline, et peut agir comme un nootrope en amГ©liorant le fonctionnement du cerveau.

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Il n'y a pas suffisamment de preuves de son utilisation dans le diabГЁte sucrГ© en raison de son potentiel d'augmentation de la pression artГ©rielle. On pense que le modafinil, comme les amphГ©tamines, stabilise la bГЄta-endorphine. En 1973, le mГ©dicament a Г©tГ© dГ©couvert dans l'urine de patients traitГ©s avec Modafinil.

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Une autre façon de penser à la narcolepsie est qu'il s'agit d'un problème de métabolisme, comme l'obésité. Il module le centre d'éveil (pons) du cerveau, l'un des centres les plus importants pour la régulation du sommeil et de l'éveil. Le modafinil semble également favoriser l'éveil par la liaison de la noradrénaline aux récepteurs Alpha1 et la stimulation des acides aminés excitateurs. Après l'administration de modafinil, les niveaux de noradrénaline et de dopamine dans le cerveau augmentent. Le modafinil est un composé chiral avec un centre chiral en position C2 sur le cycle 1,3-xanthine.

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Le modafinil est Г©galement utilisГ© pour amГ©liorer l'Г©veil pour d'autres conditions, telles que le traitement aigu des troubles psychiatriques tels que la dГ©pression. L'utilisation du modafinil pour l'amГ©lioration cognitive est jugГ©e efficace, mais la recherche sur ses effets n'est pas concluante. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil amГ©liore la somnolence chez les patients souffrant d'apnГ©e du sommeil. Le modafinil est utilisГ© pour traiter la narcolepsie, la dГ©pression et les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©.

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Le rГґle potentiel du modafinil dans l'amГ©lioration de l'Г©veil a incitГ© plusieurs Г©tudes sur le mГ©dicament dans des expГ©rimentations animales. De plus, une Г©tude de biodisponibilitГ© a Г©tГ© rГ©alisГ©e sur le modafinil et l'a comparГ© Г  la cafГ©ine. Le mГ©canisme d'action du Modafinil n'est pas encore clair.

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Les chercheurs britanniques David Wilson et Oliver Ruhe ont dГ©veloppГ© le mГ©dicament en 1965 comme traitement de la narcolepsie et de la somnolence excessive. Il augmente la libГ©ration de dopamine. Il agit en augmentant le niveau de dopamine dans le systГЁme nerveux central. Le modafinil est un mГ©lange racГ©mique des stГ©rГ©oisomГЁres R-modafinil (syndrome des jambes sans repos, dГ©veloppГ© par Michel Jouvet) et S-modafinil (stimulant) ou Г©nantiomГЁres en proportions Г  peu prГЁs Г©gales. Le modafinil n'est pas recommandГ© pour les personnes souffrant de problГЁmes rГ©naux ou hГ©patiques.