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Contrairement Г  tous les autres stimulants actuellement commercialisГ©s qui se lient au transporteur de la dopamine, ce qui augmente la dopamine dans la synapse, le modafinil se lie Г  la protГ©ine MHC-A, augmentant la libГ©ration de dopamine et de noradrГ©naline au niveau neuronal et synaptique. Le modafinil est classГ© comme une forme gГ©nГ©rique d'amphГ©tamine, et sa sГ©curitГ© et son efficacitГ© sont gГ©nГ©ralement similaires Г  celles de l'amphГ©tamine. Il est Г©galement disponible sous forme de mГ©dicament sur ordonnance uniquement au Royaume-Uni sous le nom de Provigil, est disponible sous forme de mГ©dicament sur ordonnance uniquement en Irlande sous le nom de Provigil et en Inde sous le nom de Provigil. En 2003, la FDA a approuvГ© l'utilisation de Modafinil pour la somnolence excessive chez les personnes atteintes de la maladie de Parkinson.

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Cependant, les personnes ne doivent toujours prendre que la dose qui leur est recommandГ©e par leur mГ©decin. Ces conditions peuvent s'aggraver lorsqu'une personne est retirГ©e du mГ©dicament. Il amГ©liore le sommeil des personnes souffrant de somnolence excessive due Г  la narcolepsie, aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil.

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Il a Г©tГ© rapportГ© que le modafinil augmentait l'Г©veil chez certaines personnes Г  des niveaux dГ©passant ceux atteints par la privation de sommeil. Un mГ©dicament de marque, le modafinil, a Г©tГ© utilisГ© pour la premiГЁre fois comme traitement de la narcolepsie en 1978, et sa sГ©curitГ© a depuis Г©tГ© confirmГ©e. Certains patients rapportent qu'ils se sentent plus Г©veillГ©s, mais pas nГ©cessairement plus alertes. Le modafinil est un agent favorisant l'Г©veil et augmente la vigilance, l'Г©nergie et l'Г©veil jusqu'Г  plusieurs heures et jusqu'Г  vingt-quatre heures. Le modafinil semble Г©galement favoriser l'Г©veil par la liaison de la noradrГ©naline aux rГ©cepteurs Alpha1 et la stimulation des acides aminГ©s excitateurs.

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Il peut Г©galement avoir le potentiel d'aider au traitement des personnes atteintes de la maladie de Parkinson. Il pourrait Г©galement agir directement sur le systГЁme dopaminergique ou indirectement en activant les cellules catГ©cholamines post-synaptiques. D'autres effets secondaires possibles comprennent une diminution de l'appГ©tit et une rГ©action allergique rare, bien que potentiellement grave. Le modafinil est vendu dans les pharmacies pharmaceutiques et en ligne, et parfois dans les magasins d'aliments naturels.

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Il s'agit d'un noyau situГ© dans le tronc cГ©rГ©bral qui est impliquГ© dans le cycle du sommeil, mais Г©galement dans l'Г©veil. Certains effets secondaires peuvent ГЄtre liГ©s Г  la dose. Il est destinГ© Г  ГЄtre utilisГ© dans le cadre du traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, de la narcolepsie, de la somnolence due Г  des conditions mГ©dicales, du traitement du TDAH et de l'amГ©lioration de l'Г©veil chez certaines personnes. Son mГ©canisme d'action n'est pas entiГЁrement compris.

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Le modafinil est connu pour agir dans les 30 Г  60 minutes suivant la prise. D'autres ne le sont pas. C'est un stimulant du SNC avec une action stimulante sur le systГЁme nerveux central qui ressemble quelque peu Г  l'action de l'amphГ©tamine mais sans les effets euphorisants, hypertensifs et autres de l'amphГ©tamine. .

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Modafinil est un composГ© de recherche dГ©veloppГ© par une Г©quipe de l'UniversitГ© de la CГґte d'Azur en France. Une dose de 200 mg prise avant le coucher est considГ©rГ©e comme une dose "modГ©rГ©e" et dure gГ©nГ©ralement environ cinq heures. Modafinil nous aide Г  ГЄtre plus Г©veillГ©. Il active le rГ©cepteur qui est le rГ©cepteur le plus puissant favorisant la concentration.

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Le modafinil agit comme un inhibiteur de l'enzyme aromatase, qui contrГґle la production d'Е“strogГЁnes. Les propriГ©tГ©s antidГ©pressives du modafinil ont Г©galement Г©tГ© Г©tudiГ©es et suggГЁrent que cet effet peut ГЄtre mГ©diГ© par l'action du modafinil sur sigma 1, un sous-type de rГ©cepteur de la sГ©rotonine. Les comprimГ©s de modafinil ont un aspect clair, jaune et crayeux.

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Le modafinil est fourni sous forme de film oral recouvert d'un revГЄtement indГ©pendant du pH. Le mГ©canisme d'action exact est inconnu, mais il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil augmente la libГ©ration synaptique de L-3,4-dihydroxyphГ©nylalanine (L-DOPA) Г  partir de tranches de striatum. Il agit comme un agoniste du rГ©cepteur de l'histamine H1 avec une IC50 de 4,4 uM.

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Le modafinil est le nom chimique du mГ©dicament testГ©, le sulfate de modafinil, une substance pharmacologiquement active. Le modafinil est efficace pour amГ©liorer la cognition et la vigilance chez les personnes qui doivent travailler par quarts, mais les preuves de ses avantages en tant qu'amГ©liorateur de performance pour les personnes en bonne santГ© sont faibles et, dans certaines Г©tudes, n'ont pas donnГ© de rГ©sultats statistiquement significatifs. Il a une demi-vie relativement plus longue que le mГ©dicament parent, atteignant des concentrations plasmatiques maximales aprГЁs environ 2 heures.

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La dose typique de modafinil est de 200 mg, Г  prendre avant le coucher. Modafinil est Г©galement disponible auprГЁs d'un certain nombre de fournisseurs. En raison de l'innocuitГ© incertaine des doses plus Г©levГ©es, la plupart des Г©tudes se sont concentrГ©es sur les doses infГ©rieures Г  400 mg, bien qu'une Г©tude utilisant 400 mg ait rapportГ© qu'il ne s'agissait В« pas d'un traitement sГ»r chez les adultes en raison des effets secondaires sur le SNC. Le modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© et Г©tudiГ© pour la premiГЁre fois dans un modГЁle de rat en 1976.

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On pense qu'il fonctionne en modulant les zones du cerveau impliquГ©es dans le cycle du sommeil. Il est commercialisГ© sous forme de comprimГ©s avec des noms commerciaux tels que Provigil et alpram, et sous forme liquide. Le modafinil est conservГ© Г  tempГ©rature ambiante et dans des endroits sombres, et peut ГЄtre rГ©frigГ©rГ© si nГ©cessaire. Chez les adolescents, il semble Г©galement amГ©liorer la motivation et l'estime de soi.

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Un seul comprimГ© de 300 mg peut ГЄtre suffisant pour gГ©nГ©rer les effets nГ©cessaires. De rares rГ©actions dermatologiques indГ©sirables graves peuvent survenir chez les personnes prГ©sentant des prГ©dispositions gГ©nГ©tiques et plus frГ©quemment chez les patients pГ©diatriques. C'est le sel chlorhydrate de 2-mГ©thyl-benzofuran-5-amine. UtilisГ© pour traiter les troubles du sommeil associГ©s Г  la narcolepsie et aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, l'efficacitГ© du modafinil dans le traitement de ces affections est bien Г©tablie et reconnue par la Food and Drug Administration des Г‰tats-Unis.

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Bien que de nombreuses personnes trouvent que le fait de prendre le mГ©dicament avant de se coucher offre les meilleurs avantages, ce n'est pas toujours possible. Le modafinil est un modulateur allostГ©rique Г  action directe au niveau du rГ©cepteur GABAA ; c'est un modulateur allostГ©rique positif au niveau du rГ©cepteur de la sГ©rotonine 5-HT2A. Le modafinil n'a pas Г©tГ© soumis Г  des essais de mГ©dicaments pour Г©valuer son utilisation possible en tant qu'amplificateur cognitif. Les inhibiteurs de la recapture de la dopamine et de la sГ©rotonine peuvent ГЄtre utilisГ©s simultanГ©ment mais doivent ГЄtre pris Г  au moins 2 heures d'intervalle.

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Dans une autre étude, 20 personnes en bonne santé sans antécédents de troubles du sommeil ont reçu du modafinil à 400 mg, 600 mg ou un placebo administré pendant la journée tout en recevant également une dose de 100 mg de modafinil au coucher. Le modafinil est également un agoniste de la dopamine, un stimulant qui induit la libération de dopamine, un neurotransmetteur monoamine. L'utilisation du modafinil est devenue de plus en plus courante, avec une utilisation quotidienne en augmentation aux États-Unis. Le 19 août 1991, le brevet américain numéro 4 927 862 a été déposé, couvrant le produit chimique et le procédé.

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Le modafinil est principalement mГ©tabolisГ© par le foie, avec environ 20 % excrГ©tГ© sous forme inchangГ©e dans l'urine. Le modafinil est gГ©nГ©ralement administrГ© par voie orale, mais un patch transdermique est Г©galement disponible. Le modafinil est un activateur nootropique ou cognitif, un agent censГ© affecter et amГ©liorer la fonction du cerveau, en particulier les processus cognitifs tels que l'attention, l'apprentissage et la mГ©moire. Il produit une augmentation plus forte des niveaux de dopamine dans le cortex prГ©frontal que dans le striatum, et Г  son tour augmente l'Г©veil.