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Il a été développé à l'origine dans les années 1970 par le neuroscientifique français Michel Jouvet et les laboratoires Lafon, qui deviendront plus tard une filiale de Porton Science & Ltd. Dans certaines études, il a été démontré que le modafinil augmente l'activité spontanée chez le rat. L'utilisation principale du modafinil est de traiter la somnolence chez les personnes atteintes de narcolepsie, avec des utilisations secondaires comme traitement de la somnolence et de la somnolence du travail posté, comme traitement des symptômes de l'apnée obstructive du sommeil et pour traiter la somnolence diurne excessive associée à l'hypersomnie idiopathique. Le mode d'action pharmacologique du modafinil peut être similaire à celui du méthylphénidate, bien que le potentiel hyperphagique du modafinil soit bien inférieur à celui du méthylphénidate. Le modafinil a un effet spécifique sur le récepteur AMPA dans l'hippocampe, ce qui a des effets importants sur la mémoire.

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Les principaux mГ©tabolites sont le desmГ©thylmodafinil et l'hydroxylmodafinil. Le modafinil n'est pas un NDRA et n'a aucun effet sur la sГ©rotonine. Les effets antidГ©presseurs et anti-anxiГ©tГ© peuvent ne pas ГЄtre remarquГ©s si le niveau de dosage appropriГ© n'est pas atteint. Une dose de modafinil varie entre 200 et 400 mg ; ceci est basГ© sur la frГ©quence d'utilisation. La Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis recommande que le modafinil ne soit pas pris pendant plus de trois semaines consГ©cutives.

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Une Г©tude de 1999 menГ©e au Brown University Sleep Center a rГ©vГ©lГ© que 100 mg de modafinil pouvaient augmenter l'Г©veil jusqu'Г  quatre heures. Le modafinil est un mГ©dicament utilisГ© pour traiter la somnolence due Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Les effets des deux Г©nantiomГЁres, administrГ©s seuls, sont supГ©rieurs Г  ceux du racГ©mate et des Г©nantiomГЁres purs, administrГ©s sГ©parГ©ment (Journal of Pharmacology & Therapeutics, 1997, 77, 325-341 ; Science, 1998, 280, 930-933). Cependant, Г  l'exception du mГ©thylphГ©nidate, ils ne constituent pas des cibles thГ©rapeutiques pour le traitement des troubles du sommeil.

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Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que ce mГ©canisme d'action fonctionne Г  la fois pour la narcolepsie et le travail postГ©. AprГЁs diffГ©rentes phases de recherche, Hoffman-La Roche dГ©pose un brevet pour Provigil. Bien que rares, les personnes prenant de l'ergotamine, de la fluoxГ©tine, du fentanyl, de la fluvoxamine, de la mГ©pГ©ridine, de la morphine, de la phГ©nylpropanolamine, de la scopolamine ou des triptans peuvent prГ©senter un risque plus Г©levГ© de syndrome sГ©rotoninergique, qui peut mettre la vie en danger et peut inclure fiГЁvre, confusion, agitation, tachycardie , diarrhГ©e et vomissements. Ne contenant aucun ingrГ©dient psychoactif, il est destinГ© Г  ГЄtre pris deux Г  trois fois par jour, souvent le matin, bien que de nombreux utilisateurs le prennent une ou mГЄme deux fois par jour. La version gГ©nГ©rique du modafinil est vendue sous forme de comprimГ©s de 200 mg et 100 mg.

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Jouvet a breveté le médicament en 1975 sous le nom de chlorhydrate d'Armodafinil, et le composé a finalement reçu le nom de modafinil. Le modafinil est disponible sous forme de comprimés, à libération retardée et à libération prolongée. La zone évidée du comprimé est remplie d'une substance inerte, qui est destinée à permettre que seule la zone cutanée directement au-dessus de l'évidement soit appliquée directement sur la peau. Il a également été utilisé pendant un certain temps comme activateur cognitif.

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Le modafinil agit en inhibant la recapture des neurotransmetteurs noradrГ©naline et dopamine, et en augmentant ainsi les niveaux de ceux-ci dans les synapses du cerveau, entraГ®nant une augmentation de l'Г©veil. Le modafinil augmente les niveaux de dopamine dans le cortex frontal, ce qui amГ©liore l'attention, et dans les ganglions de la base, ce qui amГ©liore le mouvement et la motivation. On Г©tudie toujours si la pГ©riode de dosage plus longue est associГ©e Г  une efficacitГ© rГ©duite du mГ©dicament. D'autres Г©tudes n'ont pas trouvГ© de diffГ©rence significative d'efficacitГ© thГ©rapeutique entre les doses de 200 mg et 400 mg.

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Il s'agit d'un mГ©dicament sur ordonnance utilisГ© pour traiter des conditions mГ©dicales telles que les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© (SWSD), la narcolepsie et pour traiter la somnolence diurne excessive (EDS). On pense qu'il amГ©liore l'Г©veil via une activitГ© dopaminergique accrue dans les ganglions de la base. Si un patient prГ©sente une hypertension, il doit commencer par une dose plus lente de 100 mg une fois par jour. C'est un stimulant du systГЁme nerveux central utilisГ© pour traiter la somnolence excessive causГ©e par la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil.

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Alors que l'Г©nantiomГЁre R est l'agent actif, les trois autres Г©nantiomГЁres possГЁdent une activitГ© biologique similaire. Le mГ©dicament est Г©galement approuvГ© pour le traitement de la somnolence excessive causГ©e par le travail postГ© trouble du sommeil chez les travailleurs postГ©s, et pour le traitement de l'insomnie, somnolence diurne due Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil et aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© chez les patients ГўgГ©s de 40 ans ou plus. Le modafinil est une amphГ©tamine substituГ©e et agit comme un psychostimulant, bien qu'il stimule Г©galement le systГЁme noradrГ©nergique qui maintient la vigilance. Aux Etats-Unis. Si quelqu'un avait une ordonnance valide pour le modafinil, il Г©tait alors utilisГ© pour commercialiser cette substance en tant que mГ©dicament dГ©livrГ© uniquement sur ordonnance qui Г©tait utilisГ© et vendu Г  des fins mГ©dicales.

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On pense que le modafinil a un effet positif sur les personnes souffrant de dГ©pression, car l'activitГ© de la dopamine dans les synapses est liГ©e au plaisir et Г  la motivation. Le modafinil est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©, avec des effets secondaires possibles, notamment des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es. Cela devrait ГЄtre Г©valuГ© avant de prendre Modafinil. Les utilisateurs doivent ГЄtre prudents avec l'utilisation d'alcool ou d'autres dГ©presseurs du SNC ; ils peuvent entraГ®ner une augmentation de la quantitГ© de sommeil que l'on Г©prouve.

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En outre, le modafinil peut entraГ®ner une baisse de la production de mГ©latonine, il est donc recommandГ© de le prendre avec un repas contenant des antioxydants tels que les vitamines C, D et B6. L'arrГЄt est recommandГ© dГЁs les premiers signes d'Г©ruption cutanГ©e ou de rГ©actions similaires. La dopamine est particuliГЁrement importante dans la rГ©gulation de l'excitation et du comportement. Le modafinil peut aider Г  traiter la somnolence diurne excessive due Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil en modifiant le cycle de sommeil NREM/sommeil paradoxal.

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DГ©veloppГ© en France dans les annГ©es 1970 par Michel Jouvet et les Laboratoires Lafon, le Modafinil - comme le nom du mГ©dicament l'indique - est vendu sous le nom de marque Provigil entre autres, et est utilisГ© comme mГ©dicament stimulant du systГЁme nerveux central (SNC) pour le traitement de l'excГЁs de jour. C'est un mГ©lange racГ©mique de deux Г©nantiomГЁres apparentГ©s : R-(+)- et S-(-)-modafinil. Ce processus est Г©galement connu sous le nom de "plasticitГ© synaptique". Modafinil est dans les deux derniГЁres catГ©gories.

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Le modafinil, ou 2-[(diphГ©nylmГ©thyl)sulfinyl]acГ©tamide, est un phГ©nylacГ©tamide et un membre de la famille des composГ©s sulfones acycliques. Cependant, il n'y a pas encore eu d'essai randomisГ© en double aveugle bien contrГґlГ© utilisant le modafinil. Le modafinil a Г©galement Г©tГ© utilisГ©, hors AMM, pour l'amГ©lioration cognitive. L'adГ©nosine est un produit chimique qui est naturellement prГ©sent dans le cerveau et agit comme un produit chimique induisant le sommeil.

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