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C'est un agent sГ©lectif favorisant l'Г©veil qui agit en augmentant la neurotransmission de la dopamine et donc en amГ©liorant l'Г©veil. Il a Г©tГ© commercialisГ© en Europe sous le nom de Modafinil et a Г©tГ© commercialisГ© pour la premiГЁre fois en France en 1994 par Medafor Pharma. Le modafinil est souvent utilisГ© comme remГЁde contre la somnolence excessive, comme celle qui se produit dans les conditions de travail postГ©.

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L'adГ©nosine est un neurotransmetteur qui aide Г  rГ©guler la somnolence. Pour la narcolepsie, commencez Г  50 mg et augmentez de 50 mg selon la tolГ©rance. La clairance du modafinil est rГ©duite chez les personnes ГўgГ©es et les insuffisants rГ©naux, mais les Г©tudes cliniques n'ont pas montrГ© de rГ©duction liГ©e Г  l'Гўge.

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Il a Г©tГ© approuvГ© pour une utilisation aux Г‰tats-Unis en 1998. Il est disponible sous la marque Provigil. Le LSD augmente Г©galement l'activitГ© des rГ©cepteurs de l'histamine, de la noradrГ©naline et de la sГ©rotonine.

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La liaison du rГ©cepteur D2 par le modafinil s'est avГ©rГ©e provoquer une libГ©ration rapide de dopamine dans la fente synaptique, un processus qui a Г©tГ© thГ©orisГ© comme Г©tant responsable de ses effets induisant la vigilance. Alternativement, la narcolepsie peut se manifester par une somnolence diurne excessive, oГ№ le patient ne se sent pas reposГ© pendant la journГ©e, mais dort la nuit. Le nom de marque du Modafinil est Provigil.

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L'effet du modafinil sur les rГ©cepteurs GABAA est mal compris, mais on pense qu'il augmente les niveaux de modulateurs allostГ©riques du rГ©cepteur des benzodiazГ©pines (BZD), et les BZD peuvent rГ©duire l'efficacitГ© du modafinil en agissant comme des inhibiteurs compГ©titifs. L'arrГЄt est recommandГ© dГЁs les premiers signes d'Г©ruption cutanГ©e ou de rГ©actions similaires. Il ne semble pas interagir avec l'alcool et peut ГЄtre pris sans danger avec de la cafГ©ine. Il y a une mince ligne entre Modafinil et Provigil, puisqu'ils sont tous deux commercialisГ©s comme agents amГ©liorant l'Г©veil. On pense que ces effets sont dus Г  une rГ©gulation positive du transporteur de la dopamine (DAT) et du transporteur de la noradrГ©naline (NET), car le modafinil n'interagit pas avec les transporteurs de la monoamine, provoquant une augmentation des monoamines dans le cerveau.

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Le mГ©dicament agit en diminuant le temps qu'il faut au corps pour s'endormir, ce qui Г  son tour augmente le temps passГ© Г©veillГ©. Prendre plus d'une dose de 200 mg peut augmenter le risque d'effets indГ©sirables et Г©galement diminuer son efficacitГ©. Le mГ©dicament est commercialisГ© dans de nombreux pays du monde sous divers noms commerciaux, notamment Armodafinil, Modven, Modvigil, Novomod, Provigil, SunPace, SunPaceRx et Vivarin.

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Il peut ГЄtre utilisГ© dans des situations oГ№ le repos ou le sommeil sont inГ©vitables mais non souhaitables. Le modafinil est gГ©nГ©ralement prescrit Г  200 mg, pris entre 3 et 4 heures avant le coucher. Le modafinil est pris par voie orale sous forme de comprimГ©, de capsule ou de capsule Г  libГ©ration prolongГ©e (ER). L'effet peut ГЄtre de longue durГ©e, durant plus de 10 heures dans le cas de fortes doses.

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La dysfonction Г©rectile survient chez environ 3 % des patients prenant du modafinil, et environ 10 % des utilisateurs ressentent d'autres effets secondaires, notamment des hallucinations, de l'agitation et de l'agressivitГ©. Les marques les plus courantes sont Modalert, Provigil ou Modvigil. Ils sont Г©galement connus pour inclure certains effets secondaires.

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Le mГ©canisme rГ©el par lequel il agit n'est pas encore entiГЁrement compris, mais il a Г©tГ© dГ©montrГ© qu'il augmente la libГ©ration de certains neurotransmetteurs et qu'il module le mГ©tabolisme de la dopamine. Le modafinil augmente la durГ©e pendant laquelle quelqu'un est Г©veillГ© et alerte, aidant le cerveau Г  ГЄtre hyper-rГ©actif aux stimuli. Certaines personnes ont signalГ© des problГЁmes d'attention ou de rГ©flexion aprГЁs avoir pris du modafinil avec d'autres mГ©dicaments ou d'autres stimulants. On pense que ces effets sont dus Г  la stimulation du systГЁme limbique du cerveau. La dopamine est libГ©rГ©e pendant les pГ©riodes d'effort intense et de motivation.

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Le mГ©canisme d'action exact du Modafinil n'est pas encore clair. Ses effets sur le cerveau sont similaires Г  ceux du modafinil en termes d'amГ©lioration de l'Г©veil, de rГ©duction de la fatigue et d'amГ©lioration de la cognition. C'est quand une personne a une somnolence diurne excessive et inhabituelle, mais aucune difficultГ© Г  dormir la nuit.

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Le modafinil semble avoir un impact positif sur le systГЁme nerveux central en prolongeant l'action de la dopamine. Pour la narcolepsie, le modafinil est utilisГ© pour le traitement de la somnolence diurne excessive et de la cataplexie, car il amГ©liore l'Г©veil sans la somnolence des mГ©dicaments stimulants traditionnels. Aussi, il est possible de modifier les effets du mГ©dicament en utilisant une dose diffГ©rente de modafinil ou en le prenant le matin plutГґt que le soir. Lorsque les niveaux d'adГ©nosine sont Г©levГ©s, cela empГЄche l'afflux de calcium dans la cellule prГ©synaptique et diminue la quantitГ© de glutamate libГ©rГ©e. En tant que puissant inhibiteur du cytochrome P450 CYP3A4, le modafinil peut provoquer des interactions avec d'autres mГ©dicaments agissant sur le SNC.

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Le modafinil est un stimulant avec une structure chimique similaire Г  celle de l'amphГ©tamine, mais avec des modifications qui renforcent ses propriГ©tГ©s stimulantes. Il est rГ©pertoriГ© comme substance contrГґlГ©e de l'annexe IV par l'Organisation mondiale de la santГ©. Le modafinil offre un Г©veil soutenu sans altГ©rer la vigilance et, dans certains cas, favorise les sentiments de bien-ГЄtre, d'euphorie et d'excitation. La formulation pour le traitement de l'apnГ©e obstructive du sommeil (300 mg) est stable lorsqu'elle est conservГ©e Г  tempГ©rature ambiante. Le modafinil peut Г©galement prГ©senter des avantages pour les personnes souffrant d'insomnie, un trouble du sommeil caractГ©risГ© par des difficultГ©s Г  s'endormir ou Г  rester endormi et qui se caractГ©rise par une somnolence diurne excessive.

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En revanche, Modafinil a Г©galement Г©tГ© pensГ© pour ГЄtre utile dans l'amГ©lioration cognitive ; cependant, cette affirmation reste controversГ©e, car elle n'a pas fait l'objet d'une Г©tude Г©valuГ©e par des pairs. On pense que le modafinil affecte le mГ©tabolisme des neurotransmetteurs monoamines via des mГ©canismes qui peuvent inclure l'inhibition des monoamine oxydases A et B, l'acГ©tylcholinestГ©rase, les rГ©cepteurs de l'adГ©nosine et l'inhibition de l'absorption de la sГ©rotonine et de la noradrГ©naline. Le modafinil est un "mГ©dicament hors brevet rare", ce qui signifie que le brevet du fabricant a expirГ©. Ceux-ci sont surveillГ©s pendant l'utilisation et peuvent ГЄtre ajustГ©s chez les personnes atteintes d'une maladie rГ©nale ou hГ©patique grave. Le modafinil est disponible sous forme de comprimГ©s, de gГ©lules, de liquides et de formulations Г  libГ©ration prolongГ©e.

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Il est de plus en plus utilisé comme « drogue intelligente » ou « pilule de réveil » – un médicament conçu pour lutter contre la somnolence diurne excessive. Modafinil est fabriqué par Cephalon, Inc. De rares réactions dermatologiques graves telles que l'anaphylaxie ou le syndrome de Stevens-Johnssons peuvent survenir chez les personnes présentant des prédispositions génétiques et plus fréquemment chez les patients pédiatriques.