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La demi-vie est gГ©nГ©ralement d'environ six Г  huit heures. L'ingrГ©dient actif du modafinil, l'adrafinil, a un indice thГ©rapeutique quatre Г  cinq fois plus efficace que les autres stimulants. Il a Г©tГ© rapportГ© que le modafinil peut entraГ®ner une diminution des taux d'autres mГ©dicaments tels que les inhibiteurs calciques (par exemple, le vГ©rapamil).

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Bien qu'il ait Г©tГ© utilisГ© hors AMM comme prГ©tendu activateur cognitif pour amГ©liorer l'Г©veil dans des Г©tudes animales et humaines, la recherche sur son efficacitГ© pour cette utilisation n'est pas concluante. Modafinil (gГ©nГ©rique) est un modulateur nootropique du cycle veille-sommeil. Comme les autres stimulants, le modafinil est un mГ©dicament Г  Г©viter en association avec les IMAO. Le modafinil est considГ©rГ© comme le "plus sГ©lectif" des soi-disant agents favorisant l'Г©veil en raison de sa capacitГ© Г  augmenter sГ©lectivement "les concentrations nocturnes d'adГ©nosine monophosphate cyclique (AMPc), le deuxiГЁme messager du systГЁme messager adГ©nylate cyclase. La dysfonction Г©rectile survient chez environ 3 % des patients prenant du modafinil, et environ 10 % des utilisateurs ressentent d'autres effets secondaires, notamment des hallucinations, de l'agitation et de l'agressivitГ©.

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Alors que le modafinil a Г©tГ© utilisГ© pour le traitement des troubles du sommeil, la plupart des scientifiques sont sceptiques quant Г  son impact sur le cerveau. D'autres Г©tudes chez des patients atteints du syndrome de fatigue chronique et de sclГ©rose en plaques suggГЁrent qu'il prГ©sente certains avantages, en particulier lorsqu'il est associГ© Г  une activitГ© physique. Le modafinil est utilisГ© comme promГ©dicament (prГ©curseur d'une autre substance) dont on pense qu'il est converti dans le corps en N-desmГ©thylmodafinil, qui est prГ©sumГ© ГЄtre l'agent actif. Le mГ©tabolite rГ©sultant (R)-MPCA est mГ©tabolisГ© par conjugaison avec la glycine ou la taurine.

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L'Г©quipe de Jouvet a ensuite prouvГ©, dans une sГ©rie d'Г©tudes, qu'une seule dose de 200 mg de modafinil pouvait amГ©liorer de maniГЁre fiable les performances d'une variГ©tГ© de tГўches pendant jusqu'Г  deux Г  trois heures. Il a Г©tГ© prouvГ© que l'extrait d'huperzine A prГ©vient les dГ©ficits cognitifs qui surviennent lors du vieillissement et des maladies neurodГ©gГ©nГ©ratives. Le modafinil est le meilleur pour ceux qui souffrent de somnolence diurne due au travail postГ©, et ne semble pas fonctionner aussi bien pour la somnolence diurne due au dГ©calage horaire ou Г  des raisons rГ©crГ©atives. Le modafinil peut ГЄtre une alternative plus sГ»re aux stimulants sur ordonnance, mais peut Г©galement prГ©senter des risques notables. Il est disponible uniquement sur ordonnance en Australie.

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Le modafinil peut augmenter les effets secondaires de mГ©dicaments tels que les triptans (par ex. Le modafinil a Г©tГ© utilisГ© pour traiter les symptГґmes associГ©s au trouble dГ©ficitaire de l'attention/hyperactivitГ© (TDAH). Alors que le Modafinil est interdit dans les sports professionnels, de nombreux athlГЁtes professionnels l'utilisent.

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La dopamine semble jouer un rГґle dans l'augmentation de l'Г©veil causГ©e par le modafinil. La cataplexie survient gГ©nГ©ralement chez les personnes atteintes de narcolepsie avec paralysie du sommeil et hallucinations hypnagogiques. L'activation des rГ©cepteurs D2 peut affecter d'autres rГ©cepteurs cГ©rГ©braux, notamment les rГ©cepteurs de l'acГ©tylcholine, qui joue un rГґle dans la mГ©moire.

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Le modafinil est un mГ©dicament de la famille des amphГ©tamines. Le modafinil semble augmenter l'Г©veil chez les animaux de laboratoire et provoquer des effets caractГ©ristiques, tels qu'une activitГ© locomotrice accrue, par opposition Г  une simple augmentation de l'Г©veil. Traitement modafinil pour la narcolepsie: Le modafinil est le mГ©dicament le plus largement utilisГ© pour traiter le SMN dans certains pays comme l'Espagne et les Pays-Bas.

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Il a Г©tГ© dГ©couvert par des chercheurs d'Eli Lilly lors d'un effort visant Г  dГ©velopper un inhibiteur sГ©lectif de la recapture cГ©rГ©brale de la dopamine. Le modafinil n'est pas une drogue de performance. Les effets secondaires qui ont Г©tГ© observГ©s dans les essais cliniques sont similaires Г  ceux d'autres stimulants, tels que maux de tГЄte, somnolence ou nausГ©es.

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Chez certaines personnes, la durГ©e de l'Г©veil accru semble ГЄtre d'environ 24 heures. Une Г©tude animale a indiquГ© que le modafinil peut ГЄtre bГ©nГ©fique pour l'humeur, mais d'autres Г©tudes sont nГ©cessaires. Les comprimГ©s de 400 mg sont produits par le principal fabricant - Graebel Pharma America - Г  Petaluma, Californie ; Les comprimГ©s de 1 200 mg sont produits Г  Macon, en GГ©orgie. Il est disponible sous forme de formulation Г  libГ©ration immГ©diate (dГ©veloppГ©e pour soulager les symptГґmes de la narcolepsie) et sous forme de formulation Г  libГ©ration prolongГ©e (dГ©veloppГ©e pour maintenir et amГ©liorer l'Г©veil).

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Cela amГ©liore gГ©nГ©ralement la vigilance et le fonctionnement cognitif, mais il existe diffГ©rents niveaux de vigilance pour diffГ©rentes personnes et Г  diffГ©rents moments de la journГ©e. Les indications sont pour le traitement de la narcolepsie et des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. La sГ©curitГ© du modafinil chez les personnes souffrant d'autres conditions mГ©dicales, telles que des convulsions, et chez celles qui n'ont pas Г©tГ© suffisamment averties des effets secondaires de ce mГ©dicament, ne peut ГЄtre exclue. Ces effets secondaires surviennent chez certaines personnes, mais pas chez toutes. Dans certains cas, les nootropiques peuvent ГЄtre prescrits par des professionnels de la santГ© pour des conditions telles que la dГ©pression.

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Il est vendu sous forme orale solide sous le nom de Solostar aux Г‰tats-Unis et en France, et sous les marques Alertec en Europe et Cogentin en Australie. Le modafinil est utilisГ© comme traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© dans des situations oГ№ le travailleur peut ГЄtre tenu de travailler des quarts de 12 heures ou plus, et pour le traitement de l'apnГ©e obstructive du sommeil chez les personnes qui ne se sont pas amГ©liorГ©es malgrГ© une perte de poids et une adГ©noГЇdectomie. Le modafinil est un mГ©dicament d'ordonnance utilisГ© pour traiter la somnolence due Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Les enfants de moins de 6 ans ne doivent pas recevoir les prГ©parations de gГ©lules en raison du manque de donnГ©es de sГ©curitГ©. Il n'y a pas suffisamment d'informations sur la sГ©curitГ© et l'efficacitГ© du modafinil pendant la grossesse.

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Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC) et un inhibiteur de la recapture de la dopamine (DA) et de la noradrГ©naline (NRI). Contrairement Г  de nombreux mГ©dicaments pour traiter les troubles du sommeil, le modafinil n'est pas destinГ© Г  ГЄtre un antidГ©presseur ou un antidГ©presseur. Le modafinil est un 2-oxo-1-phГ©nyl-1,2-dihydro-3H-benzimidazol-5-carboxamide. Bien que son site d'action prГ©cis dans le cerveau reste Г  Г©lucider, le modafinil favorise l'Г©veil et rГ©active le mГ©tabolisme cГ©rГ©bral Г  des niveaux et des modГЁles qui ressemblent Г  ceux observГ©s chez les personnes aprГЁs leur rГ©veil.

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Le modafinil stimule les rГ©cepteurs de la dopamine dans les zones cГ©rГ©brales impliquГ©es dans l'Г©veil et inhibe les rГ©cepteurs de la dopamine dans le cerveau qui agissent Г  leur tour pour favoriser le sommeil. Le produit chimique est Г©galement utilisГ© pour renforcer les effets d'autres mГ©dicaments sur ordonnance. Les essais, dont beaucoup ont Г©tГ© menГ©s dans les mГЄmes installations que ceux pour tester l'efficacitГ© d'autres mГ©dicaments induisant le sommeil, ont eu tendance Г  montrer que le Modafinil Г©tait supГ©rieur aux autres composГ©s.

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Aucun mГ©tabolite sulfone ou sulfoxyde n'est dГ©tectГ© dans le plasma aprГЁs l'administration de Modafinil ou de N-desmГ©thylmodafinil. Modafinil est disponible sous la forme de deux mГ©dicaments gГ©nГ©riques. C'est l'ingrГ©dient actif de Provigil, le nom de marque du Modafinil.

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Chez les enfants ГўgГ©s de 6 Г  11 ans, Adderall est une autre option de traitement. Ainsi, de nombreux mГ©decins dГ©couragent l'association de mГ©dicaments. Certains chercheurs suggГЁrent que le Modafinil pourrait Г©galement traiter la somnolence diurne excessive chez l'homme, ainsi que les symptГґmes de somnolence excessive associГ©s Г  des troubles psychiatriques tels que la dГ©pression. Ce qui suit est un tableau des dosages typiques. Il n'est pas approuvГ© pour les personnes atteintes de narcolepsie.

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Une Г©tude de 2005 d'un protocole d'utilisation du modafinil pour l'amГ©lioration cognitive chez des individus normaux en bonne santГ© a Г©tГ© publiГ©e dans un Journal of Medicinal Chemistry. Il est Г©galement trГЁs peu soluble dans le dГ©cahydronaphtalГЁne, et est plus soluble dans l'acГ©tone et le dioxane. En 2001, le brevet a Г©tГ© achetГ© par la sociГ©tГ© pharmaceutique amГ©ricaine Sunovion, une division du gГ©ant pharmaceutique suisse Hoffman-La Roche. Le modafinil n'est pas mГ©tabolisГ© par le CYP2C19 et il n'a qu'une liaison minimale au transporteur de la sГ©rotonine, et il n'est pas connu qu'il se lie Г  l'un des autres rГ©cepteurs de neurotransmetteurs humains.