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MГ©canismes d'action du Modafinil. L'utilisation de doses plus Г©levГ©es doit ГЄtre faite au cas par cas et est souvent rГ©servГ©e aux personnes souffrant de somnolence plus sГ©vГЁre, de somnolence excessive ou d'insomnie. Le modafinil est fabriquГ© au Royaume-Uni et en France et contient les produits pharmaceutiques acГ©tyl-lysine et thГ©obromine, dГ©rivГ©s de l'Г©corce de la noix de cola. La forme acide du mГ©dicament consiste en une seule espГЁce ionique. Modafinil Г  libГ©ration immГ©diate est un comprimГ© classique d'un agent actif qui peut se dissoudre dans le tractus gastro-intestinal.

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Dans certains cas, il peut ГЄtre efficace pour fournir une vigilance diurne lorsqu'il n'y a pas de besoin mГ©dical d'amГ©lioration de la vigilance dans les premiers stades du sommeil. Les reprГ©sentants de la sociГ©tГ© ont dГ©clarГ© lors d'un appel avec des investisseurs que le mГ©dicament s'Г©tait rГ©vГ©lГ© prometteur en tant qu'aide Г  la concentration et Г  l'amГ©lioration de la fonction cognitive, et qu'il constituait une option appropriГ©e pour les adultes souffrant d'un trouble dГ©ficitaire de l'attention/hyperactivitГ©. Le mГ©dicament augmente l'Г©veil mais l'Г©veil accru est bref et aprГЁs quelques heures de somnolence, les niveaux de phГ©nylalanine sont Г©levГ©s et l'individu subit un rebond REM. Bien que le risque d'abus et de dГ©pendance ne soit pas connu, les utilisateurs Г  long terme de modafinil semblent prГ©senter un risque accru de dГ©pendance s'ils deviennent dГ©pendants Г  d'autres substances. Comme mentionnГ© prГ©cГ©demment, il est parfois utilisГ© hors AMM Г  des fins d'amГ©lioration cognitive, mais n'est pas approuvГ© pour cette utilisation par la FDA.

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Le modafinil a deux centres chiraux et a donc quatre stГ©rГ©oisomГЁres : les deux Г©nantiomГЁres et les deux diastГ©rГ©oisomГЁres (D- et L-modafinil). On ne sait pas s'il est sans danger pour les mГЁres qui allaitent. Chez les humains, des Г©tudes indiquent que des doses de 200 mg pour l'Г©veil et des doses aussi faibles que 100 mg pour le traitement des symptГґmes de la dГ©pression sont bien tolГ©rГ©es. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil stabilise les niveaux de sГ©rotonine et de norГ©pinГ©phrine et empГЄche la transformation de la dopamine en norГ©pinГ©phrine.

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Le médicament a été conçu pour se lier aux récepteurs de l'adénosine du corps, qui sont responsables de la somnolence causée par une accumulation d'adénosine dans le cerveau. Induire ce signal augmente l'éveil, tandis que l'inhiber augmente le sommeil. Le modafinil continue d'être utilisé dans le monde de la médecine du sommeil. Les patients souffrant d'insomnie modérée à sévère et les travailleurs postés peuvent avoir besoin de 400 mg par jour, et pour un trouble chronique, une dose de 400 à 600 mg par jour peut être nécessaire.

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Le modafinil, Г©galement commercialisГ© sous le nom de Provigil, est un inhibiteur de la recapture de l'adГ©nosine utilisГ© pour gГ©rer la somnolence associГ©e Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Couramment utilisГ© pour traiter l'insomnie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et la somnolence diurne excessive. Le modafinil semble agir en agissant sur la dopamine et en modulant les zones du cerveau impliquГ©es dans le cycle du sommeil. On pense qu'il agit en interagissant avec les transporteurs de la sГ©rotonine et de la noradrГ©naline. En 1979, ils ont synthГ©tisГ© une nouvelle forme cristalline de modafinil, le composГ© racГ©mique [R]-2-(diphГ©nylmГ©thoxy)-N-Г©thyl-acГ©tamide, c'est-Г -dire un mГ©lange Г©gal de [R]-2-(diphГ©nylmГ©thoxy)-N- Г©thyl-acГ©tamide et -2-(diphГ©nylmГ©thoxy)-N-Г©thyl-acГ©tamide.

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La structure non amphГ©tamine du modafinil le rend diffГ©rent de l'amphГ©tamine. Effets secondaires du modafinil Les effets secondaires du modafinil comprennent la somnolence, l'excitation, les hallucinations, l'insomnie, la nausГ©e et les vomissements. Il augmente Г©galement le neurotransmetteur acГ©tylcholine, qui aide Г  maintenir le cerveau actif pendant les pГ©riodes d'Г©veil. C'est un dГ©rivГ© de la phГ©nГ©thylamine avec une structure similaire Г  l'amphГ©tamine et au mГ©thylphГ©nidate, mais la substitution en position 2 est Г  la place d'un atome d'azote.

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Ces systèmes de neurotransmetteurs modulent une variété de fonctions cérébrales, et l'activité du modafinil dans ces régions peut faire partie de l'effet psychostimulant observé chez ceux qui reçoivent ce composé. Le modafinil est un médicament synthétique qui a été étudié pour ses effets sur le système catécholaminergique. En bloquant le transporteur, la dopamine chimique est incapable d'atteindre ses sites de liaison dans le cerveau et ne peut pas pénétrer dans les synapses.

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Les effets du modafinil se font sentir dans les 40 minutes suivant la prise de la premiГЁre dose du mГ©dicament, cependant, cela peut prendre jusqu'Г  deux heures pour commencer Г  agir. Il est recommandГ© de le prendre immГ©diatement avant d'aller au lit ou dans les 45 minutes suivant le rГ©veil. Les personnes qui prennent du modafinil peuvent Г©galement avoir d'autres problГЁmes de santГ© ou prendre le mГ©dicament pour aider Г  gГ©rer des problГЁmes tels que le trouble dГ©ficitaire de l'attention (TDA), le trouble du travail postГ©, l'apnГ©e ou la narcolepsie. Le modafinil est vendu aux Г‰tats-Unis et au Royaume-Uni sous forme de comprimГ©s de 150 mg de Racetro et de 200 mg de Racetam. Ce n'est pas un narcotique et est en fait censГ© augmenter la production de sГ©rotonine.

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Le modafinil ne semble pas causer de malformations congГ©nitales. Certaines interactions peuvent ГЄtre inГ©vitables, alors soyez-en conscient et assurez-vous de discuter de toute prГ©occupation que vous avez avec votre mГ©decin avant de commencer Г  prendre du modafinil. Le modafinil est un analogue de l'amphГ©tamine alprazolam et ne prГ©sente que des diffГ©rences minimes de structure et de propriГ©tГ©s chimiques.

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Le modafinil est approuvГ© comme traitement de la somnolence diurne excessive chez les personnes atteintes de narcolepsie, de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et d'hypersomnie bГ©nigne liГ©e au sommeil, ainsi que des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Borkowski a rГ©vГ©lГ© qu'une dose unique de modafinil amГ©liorait les performances lors d'une Г©valuation standardisГ©e des mesures d'attention soutenue et sГ©lective. Chez l'adulte, la dose initiale habituelle de modafinil est de 200 mg par jour ou de 200 mg trois fois par jour.

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Commencez par une gГ©lule de 200 milligrammes et augmentez par gГ©lules de 200 mg Г  des intervalles de 3 jours pour atteindre les 400 mg recommandГ©s. Il agit en augmentant le niveau d'adГ©nosine et d'acГ©tylcholine chimiques de l'Г©veil dans le cerveau et rГ©duit le temps passГ© Г  dormir. En 2002, Moduretic, qui est fabriquГ© par une sociГ©tГ© appelГ©e Alza, a Г©tГ© approuvГ© pour le traitement de la somnolence excessive associГ©e Г  la narcolepsie et Г©tait un mГ©dicament exemptГ© 510 (k), ce qui signifie qu'il a Г©tГ© approuvГ© aprГЁs la soumission d'un examen abrГ©gГ©.

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L'effet sur la noradrГ©naline est plus prononcГ© et plus fort dans le cortex prГ©frontal. п»їApprouvГ© aux Г‰tats-Unis en 1998 pour le traitement de la somnolence diurne excessive associГ©e aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et Г  la somnolence associГ©e Г  la narcolepsie, le modafinil n'a pas Г©tГ© suffisamment Г©tudiГ© pour le traitement d'autres troubles du sommeil. Une dose plus Г©levГ©e peut ne pas ГЄtre nГ©cessaire pour certaines personnes et peut provoquer une gГЄne. En raison de son mode d'action, le modafinil affecterait Г©galement indirectement le systГЁme cardiovasculaire, ainsi que l'apnГ©e du sommeil. Pour le traitement de la narcolepsie, sa pharmacocinГ©tique convient Г  une administration une fois par jour sans nourriture.

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Le modafinil fait Г©galement l'objet de recherches pour le traitement d'autres troubles, tels que le trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ©, la dГ©pression et l'hyperphagie boulimique. Il contient la substance chimique modafinil et peut contenir du lactose ou de l'amidon. Si vous avez l'une de ces conditions, Г©vitez le modafinil : Si vous avez dГ©jГ  eu une rГ©action allergique au modafinil.

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Les effets secondaires rares comprennent les maux de tГЄte, les hallucinations, les rГ©actions allergiques telles que l'eczГ©ma, les Г©ruptions cutanГ©es allergiques, le syndrome de Stevens-Johnson et la septicГ©mie. Le modafinil est le composant actif de Provigil et on pense qu'il agit principalement sur la voie de signalisation adrГ©nergique et stimule indirectement les rГ©cepteurs alpha et bГЄta-adrГ©nergiques dans l'hypothalamus. Certaines personnes prГ©fГЁrent commencer Г  faible dose et augmenter lentement la dose si elles ressentent des effets secondaires. Les effets secondaires courants comprennent les maux de tГЄte, les troubles du sommeil, la difficultГ© Г  rester Г©veillГ© et les nausГ©es.

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Bien qu'il ait Г©tГ© utilisГ© hors AMM comme prГ©tendu activateur cognitif pour amГ©liorer l'Г©veil dans des Г©tudes animales et humaines, la recherche sur son efficacitГ© pour cette utilisation n'est pas concluante. Les effets secondaires rares et graves peuvent inclure des rГ©actions allergiques telles que l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson, ainsi que des hallucinations chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose. TrГЁs rares (affectant moins de 1 personne sur 10 000), des rГ©actions dermatologiques sГ©vГЁres telles que le syndrome de Stevens-Johnson ou une nГ©crolyse Г©pidermique toxique peuvent survenir. Le modafinil est Г©galement Г  l'Г©tude pour le traitement de l'obГ©sitГ©, du trouble dГ©ficitaire de l'attention, de la dГ©pression et d'autres troubles neurologiques, bien qu'il soit encore Г  l'Г©tude pour la plupart de ces utilisations.

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Il est disponible uniquement sur ordonnance aux États-Unis. Le modafinil est généralement disponible sous forme de comprimés de 100 mg et 200 mg. Il agit via plusieurs mécanismes, notamment en provoquant la libération du neurotransmetteur dopamine, en stimulant la libération d'acétylcholine et de noradrénaline, en augmentant les concentrations des acides aminés excitateurs glutamate et aspartate, en augmentant la synthèse d'adénosine monophosphate cyclique (AMPc) et en augmentant la libération de neurotransmetteurs inhibiteurs tels que comme l'acide γ-aminobutyrique et la glycine, sans augmenter la libération d'histamine. La plupart des recherches se sont concentrées sur le C-modafinil, et non sur le R-modafinil, mais on pense que les deux énantiomères agissent ensemble pour augmenter l'éveil. Modafinil est le nom de marque du 2-[(diphénylméthyl)sulfinyl]acétamide, développé par la société biopharmaceutique française Egalit Health.