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Le modafinil est structurellement similaire Г  la phГ©nylpropanolamine et Г  l'Г©phГ©drine, et on pense qu'il exerce ses effets principalement en antagonistes des rГ©cepteurs noradrГ©nergiques (alpha 2). Le modafinil a des effets pharmacodynamiques et des propriГ©tГ©s pharmacocinГ©tiques distincts des autres stimulants, la cafГ©ine et l'amphГ©tamine, et est un modulateur allostГ©rique positif plus sГ©lectif du D2R que le rГ©cepteur de l'adГ©nosine A2A. Il est Г©galement utilisГ© par les personnes atteintes de narcolepsie. Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC), ce qui signifie qu'il affecte les cellules et les fonctions du cerveau. Ces neurotransmetteurs nous aident Г  rester Г©veillГ©s en gardant le cerveau alerte, en particulier lorsque nous sommes impliquГ©s dans des activitГ©s qui nГ©cessitent de la concentration ou de l'Г©veil.

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En 2013, la Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis a approuvГ© le Modafinil comme traitement de la somnolence excessive liГ©e Г  la narcolepsie. Les rГ©cepteurs de la dopamine restent stimulГ©s et actifs beaucoup plus longtemps aprГЁs la disparition du mГ©dicament. Le modafinil est Г©galement une mГ©thylxanthine, qui est un antagoniste des sous-types A1 et A2a des rГ©cepteurs de l'adГ©nosine. Le terme В«sommeil non rГ©parateurВ» a Г©tГ© introduit par Charcot en 1880 pour dГ©crire les patients qui signalaient une somnolence excessive et estimaient que leur sommeil n'Г©tait pas rГ©gГ©nГ©rГ© ou rajeunissant.

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L'effet du modafinil dans le cerveau semble fonctionner de la mГЄme maniГЁre que la cafГ©ine. Modafinil, le seul mГ©dicament approuvГ© par la FDA dans sa catГ©gorie, est un stimulant du systГЁme nerveux central. Le modafinil stimule Г©galement les neurones noradrГ©nergiques, mais cela est moins important que son action sur la dopamine. Le modafinil est une phГ©nyГ©thylamine (dГ©rivГ© de la phГ©nГ©thylamine) et est un analogue structurel de l'amphГ©tamine. Le modafinil est approuvГ© aux Г‰tats-Unis pour traiter la somnolence excessive associГ©e Г  la narcolepsie et aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, ainsi qu'Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil.

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Le S-modafinil agit sur le système sérotoninergique, tandis que l'effet du R-modafinil n'est pas entièrement clair. Cela est dû à sa structure chimique similaire à celle du neurotransmetteur noradrénaline, et il s'agit d'un stimulant putatif, exerçant ses effets via la stimulation du système noradrénergique. Il a un effet relativement faible sur la dopamine dans le noyau accumbens, une région responsable de la motivation.

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Le modafinil ne convient pas aux personnes ayant subi un infarctus du myocarde au cours des 6 derniers mois ou Г  une personne souffrant d'hypertrophie ventriculaire gauche. Selon une monographie intitulГ©e Modafinil : un examen de son utilisation en tant que stimulant cognitif et potentiel de dГ©pendance, il s'agit d'un mГ©dicament stimulant non amphГ©tamine dotГ© d'un mГ©canisme d'action (MoA) unique qui agit sur la sГ©rotonine, la noradrГ©naline et la dopamine. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© pour le traitement de l'apnГ©e obstructive du sommeil, mais n'est pas indiquГ© comme traitement de cette affection.

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- Le modafinil est utilisé depuis plus de 20 ans pour traiter les personnes souffrant de troubles du sommeil et, même s'il ne s'agit pas du seul stimulant, il s'agit d'un médicament d'ordonnance hors AMM à cette fin. Tous ces médicaments ont des effets secondaires différents, alors parlez-en à votre médecin pour savoir quel médicament vous convient le mieux. C'est un stimulant du système nerveux central (SNC). Le modafinil est un stimulant du système nerveux central développé à l'origine dans les années 1970 par le neuroscientifique français Michel Jouvet et les laboratoires Lafon comme la première et la seule alternative à l'amphétamine.

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Dans certains cas, il est utilisГ© en association avec d'autres traitements. Des recherches Г©mergentes indiquent qu'il pourrait ГЄtre utilisГ© pour le traitement de la dГ©pression majeure, de la dГ©mence et de la douleur. Le modafinil est un mГ©tabolite actif du mГ©dicament armodafinil, qui n'a pas les mГЄmes effets stimulants mais provoque des effets secondaires mineurs sur le SNC.

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Il est gГ©nГ©ralement pris le matin. Le modafinil n'est pas indiquГ© pour ГЄtre utilisГ© comme traitement de l'insomnie, et il n'y a que des recherches prГ©liminaires pour cette utilisation. Il est commercialisГ© sous les marques Alertec et Provigil. Quand quelqu'un prend une dose de Modafinil, il obtient un sommeil plus profond et plus long, ce qui signifie que c'est un sommeil plus rГ©parateur. La dopamine est un neurotransmetteur ou un composГ© chimique qui agit sur les neurones du cerveau pour leur permettre de communiquer.

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La dose maximale recommandГ©e est de 400 mg par jour. Modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© Г  l'origine comme traitement de la narcolepsie, une condition caractГ©risГ©e par une somnolence excessive, au cours de laquelle une personne peut s'endormir sans raison apparente. ComparГ© Г  d'autres stimulants, le modafinil est relativement sГ©lectif pour les tГўches liГ©es aux catГ©cholamines. Le modafinil a Г©galement Г©tГ© utilisГ© pour amГ©liorer l'Г©veil chez les personnes qui se remettent d'une intervention chirurgicale majeure. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© pour un usage mГ©dical aux Г‰tats-Unis en 1998 et dans l'Union europГ©enne en 1999.

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Le modafinil est une substance active disponible sous forme de comprimГ©s. Le modafinil est un mГ©lange racГ©mique, composГ© de deux Г©nantiomГЁres, dont l'un semble ГЄtre plus actif que l'autre. Certaines personnes ressentent le phГ©nomГЁne de "manque d'effets" Г  des doses de 400 milligrammes.

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Il est absorbГ© aprГЁs administration orale. Le modafinil a un potentiel d'abus trГЁs faible et n'est pas considГ©rГ© comme une drogue d'abus. Le mГ©dicament peut provoquer des rГ©actions dermatologiques, y compris une rГ©action d'hypersensibilitГ© rare mais grave connue sous le nom de syndrome de Stevens-Johnson, ou peut aggraver une maladie du foie ou des reins. Ces rГ©sultats suggГЁrent que le modafinil pourrait amГ©liorer les troubles cognitifs.

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Le modafinil est une thiГ©notriazolodiazГ©pine racГ©mique et a Г©tГ© vendu sous les noms d'Armodafinil, Modvigil, Modalert et Provigil, entre autres. Ce n'est pas un phГ©nomГЁne courant dans l'utilisation clinique, bien que la possibilitГ© n'ait pas Г©tГ© exclue. Le modafinil a Г©tГ© utilisГ© pour amГ©liorer le sommeil Г  diffГ©rentes doses, et il existe peu de consensus sur sa posologie optimale. Bien qu'il puisse ГЄtre pris le soir pour essayer d'augmenter la productivitГ© le matin, il peut perturber le travail.

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Sa concentration plasmatique maximale survient environ 2 heures aprГЁs l'administration orale chez les personnes en bonne santГ©. Le modafinil est une benzhydrylamine (un dГ©rivГ© de l'amphГ©tamine) et un acГ©tamide, apparentГ© Г  d'autres stimulants connus tels que le mГ©thylphГ©nidate (Ritalin) et la cafГ©ine. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© par la FDA en 1997 comme traitement de la narcolepsie et est largement commercialisГ© depuis 2001, sous le nom commercial Provigil. Le modafinil est Г©galement utilisГ© pour traiter la somnolence diurne excessive chez les personnes atteintes de narcolepsie. L'isomГЁre R(+) est le plus actif, tandis que l'isomГЁre S(-), ou "lewis", est le moins actif.

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Modafinil est un sympathomimГ©tique amphГ©tamine/dextramphГ©tamine/noradrГ©naline. Aucun mГ©tabolite sulfone ou sulfoxyde n'est dГ©tectГ© dans le plasma aprГЁs l'administration de Modafinil ou de N-desmГ©thylmodafinil. Le modafinil est utilisГ© pour le traitement de la somnolence diurne excessive et des troubles du sommeil, comme la narcolepsie, chez les adultes et chez les enfants pour traiter les troubles du travail postГ©, qui peuvent provoquer de la somnolence pendant la journГ©e. Le modafinil peut ГЄtre pris avec de la nourriture, mais il ne doit pas ГЄtre pris avec un repas copieux. Le modafinil active et provoque la libГ©ration de dopamine dans le cerveau et peut Г©galement jouer un rГґle dans la modulation des sites de liaison spГ©cifiques de l'acide gamma-amino butyrique dans le cerveau.

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Le brevet a Г©tГ© attribuГ© aux Laboratoires Lafon le 19 aoГ»t 1974 et cГ©dГ© Г  S. L'utilisation du modafinil a Г©tГ© associГ©e Г  des tendances positives en matiГЁre de motivation et d'humeur dans certaines Г©tudes, mais cela n'est pas concluant. Le modafinil inhibe le mГ©tabolisme de certains mГ©dicaments mГ©tabolisГ©s par le CYP2D6 (par exemple, le dextromГ©thorphane, l'imipramine, la phГ©nytoГЇne, la rispГ©ridone et la trazodone). Le modafinil allonge les intervalles entre les rГ©veils, contribuant ainsi Г  amГ©liorer la vigilance.

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L'adГ©nosine est un neurotransmetteur qui est libГ©rГ© par le corps en cas de manque d'oxygГЁne et semble stimuler les zones cГ©rГ©brales favorisant l'Г©veil. En raison de son blocage de l'absorption de dopamine et d'adГ©nosine, le modafinil permet Г  plus de dopamine d'ГЄtre disponible dans le cerveau pendant le sommeil. Le modafinil est disponible aux Г‰tats-Unis pour la narcolepsie depuis 1998 et il est approuvГ© pour cette condition. D'autres effets secondaires comprennent l'insomnie et les maux d'estomac, ainsi que des nausГ©es et des problГЁmes de foie.